Amiodarone Mylan 200mg 30 viên

Thành phần

• Amiodarone 200mg

Công dụng (Chỉ định)

Loạn nhịp thất:

• Điều trị hoặc phòng tái phát các loạn nhịp thất đe dọa tính mạng đã được chấn đoán chắc chắn (như rung thất tái phát, nhịp nhanh thất có rối loạn huyết động, tái phát) và không đáp ứng hoặc không dung nạp với các thuốc chống loạn nhịp khác.
• Điều trị hỗ trợ cho điều trị rung thất hoặc nhịp nhanh thất trơ với hồi sức tim – phổi, kháng khử rung điện (như sau 2 – 3 lần sốc điện không đỡ), và 1 thuốc co mạch (thí dụ epinephrin, vasopressin).
• Điều trị nhịp nhanh thất đơn dạng và đa dạng không kèm theo đau thắt ngực, phù phổi hoặc giảm huyết áp (dưới 90 mm Hg) hoặc điều trị nhịp nhanh thất có huyết động ổn định.
• Kiểm soát nhịp nhanh thất đa dạng có khoảng QT bình thường.

Dự phòng loạn nhịp thất và đột tử do ngừng tim:

• Dự phòng thứ phát với loạn nhịp thất nguy hiểm tính mạng (rung thất tái phát, nhịp nhanh thất có rối loạn huyết động) không đáp ứng với các liều đầy đủ của các thuốc chống loạn nhịp đã sử dụng trước đó hoặc không dung nạp với các thuốc chống loạn nhịp đã lựa chọn.
• Dự phòng tiên phát nhịp nhanh thất kéo dài (thí dụ nhịp nhanh thất kéo dài > 30 giây và/hoặc có kết hợp với huyết động không ổn định), rung thất hoặc ngừng tim đột ngột ở người bệnh nhồi máu cơ tim bị loạn nhịp thất không kéo dài.

Loạn nhịp nhanh trên thất:

• Chuyển nhịp từ rung nhĩ sang nhịp xoang bình thường ở bệnh nhân bị rung nhĩ kéo dài < 48 giờ. Mặc dù sốc điện thường được lựa chọn, nhưng nếu dùng thuốc, amiodaron tiêm tĩnh mạch thường là thuốc được chọn ưu tiên trong một số thuốc được chọn để chuyển rung nhĩ sang nhịp xoang ở người có chức năng thất trái bảo tồn hoặc suy. ở bệnh nhân hội chứng Wolff-Parkinson-White có suy tim mạn hoặc rung nhĩ hoặc cuồng động nhĩ do hội chứng tiền kích thích thuốc cũng được lựa chọn ban đầu để chuyển nhịp.
• Kiểm soát tần số tim ở người bệnh bị rung nhĩ và suy tim (không có đường phụ).
• Dự phòng rung nhĩ sau phẫu thuật trong phẫu thuật tim – lồng ngực. Nhịp nhanh có phức hợp QRS rộng cơ chế chưa rõ:
• Amiodaron có thể dùng khi có bệnh mạch vành và/hoặc có suy giảm chức năng thất trái.
• Điều trị loạn nhịp thất và trên thất trong bệnh cơ tim phì đại.

Liều dùng

Trẻ em:

• Loạn nhịp trên thất và loạn nhịp thất (bắt đầu điều trị tại bệnh viện dưới sự giám sát của thầy thuốc chuyên khoa):

Uống:

• Sơ sinh: bắt đầu 5 – 10 mg/kg ngày uống 2 lần, trong 7 – 10 ngày, sau đó giảm liều để duy trì 5 – 10 mg/kg/ngày; 1 tháng tuổi – 12 tuổi: Bắt đầu 5 – 10 mg/kg (tối đa 200 mg) 2 lần/ngày trong 7 – 10 ngày, sau đó giảm liều, duy trì 5 – 10 mg/kg ngày uống 1 lần (tối đa 200 mg/ngày); 12 – 18 tuổi: 200 mg/lần, 3 lần/ngày trong 1 tuần, sau đó 200 mg/lần, 2 lần/ngày trong 1 tuần, sau đó thường 200 mg/ngày, điều chỉnh theo đáp ứng.

Người lớn:

Nhịp nhanh kịch phát trên thất, nhịp nhanh thất, rung nhĩ và flutter nhĩ (bắt đầu điều trị tại bệnh viện dưới sự giám sát của bác sỹ chuyên khoa ):

• Uống: Bắt đầu 200 mg/lần, 3 lần mỗi ngày trong 1 tuần, sau đó 200 mg/lần, 2 lần mỗi ngày trong 1 tuần, sau đó liều duy trì thông thường 200 mg hoặc ít hơn mỗi ngày, tùy theo đáp ứng. Liều tấn công cao tới 1,6 g/ngày trong 1 – 3 tuần, tiếp theo 600 – 800 mg/ ngày và liều duy trì tới 400 mg/ngày được dùng ở Mỹ. Phải cân nhắc đến tiềm năng tác dụng phụ nặng, nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả.
• Tiêm truyền khi có đầy đủ điều kiện theo dõi và cấp cứu: Bắt đầu 5 mg/kg trong 20 – 120 phút, kèm theo giám sát điện tâm đồ, sau đó truyền nếu cần, tùy theo đáp ứng tới tối đa 1,2 g trong 24 giờ.
• Rung thất hoặc nhịp nhanh thất không mạch kháng khử rung: Tiêm tĩnh mạch 300 mg hoặc 5 mg/kg (dùng bơm tiêm có sẵn thuốc hoặc pha loãng trong 20 ml dung dịch dextrose 5%), nếu cần, có thể cho thêm 1 liều 150 mg (hoặc 2,5 mg/kg) tiêm tĩnh mạch, tiếp theo là truyền amiodaron 900 mg trong 24 giờ.

Loạn nhịp thất đe dọa tính mạng:

• Uống: Liều tấn công: 800 – 1600 mg/ngày trong 1 – 3 tuần hoặc cho tới khi có đáp ứng điều trị ban đầu. Điều chỉnh liều khi đã kiểm soát được loạn nhịp hoặc tai biến phụ xuất hiện, giảm liều tới 600 – 800 mg/ngày, cho trong khoảng 1 tháng. Liều duy trì 400 – 600 mg/ ngày; nếu có thể, thận trọng giảm liều tới 200 mg/ngày.
• Tiêm truyền tĩnh mạch: Liều trong 24 giờ đầu khoảng 1000 mg, phải tính riêng cho từng người bệnh.
• Pha tấn công: Liều tấn công nhanh ban đầu: 150 mg cho với tốc độ truyền 15 mg/phút (nghĩa là trong vòng 10 phút). Sau đó, liều tấn công chậm: 360 mg cho với tốc độ 1 mg/phút (nghĩa là trong 6 giờ). Liều truyền trong pha duy trì đầu tiên: 540 mg cho với tốc độ 0,5 mg/phút (nghĩa là trong 18 giờ). Sau 24 giờ đầu:
• Truyền duy trì: 0,5 mg/phút (tức là 720 mg trong 24 giờ) có thể thận trọng cho trong 2 – 3 tuần, không cần chú ý đến tuổi, chức năng thận, hoặc chức năng thất trái của người bệnh.
• Phát hiện đợt rung thất hoặc nhịp nhanh thất có huyết động không ổn định: Truyền bổ sung 150 mg với tốc độ 15 mg/phút (tức là trong 10 phút).
• Ngừng tim do nhịp nhanh thất mất mạch hoặc rung thất: Liều tấn công đầu tiên: 300 mg duy nhất (pha loãng vào 20 – 30 ml dung dịch tiêm dextrose 5%) tiêm nhanh tĩnh mạch hoặc trong tủy xương. Có thể tiêm tĩnh mạch nhanh thêm một liều đơn 150 mg. Chuyển liều tiêm tĩnh mạch sang uống: Liều tối ưu uống phụ thuộc vào liều lượng và thời gian liệu pháp tĩnh mạch, cũng như sinh khả dụng của thuốc uống.

Trường hợp đặc biệt:

• Suy gan: Khuyến cáo giảm liều.
• Suy thận: Không cần giảm liều.
• Người cao tuổi: Thận trọng, tuy liều tương tự người trẻ. Liều cao dễ gây nhịp tim chậm và rối loạn dẫn truyền.

Cách dùng

• Thuốc uống thường được uống 1 lần/ngày. Nếu liều cao > 1 g hoặc không dung nạp được do uống thì có thể uống làm 2 lần, cùng với thức ăn. Đối với trẻ nhỏ, thuốc viên có thể nghiền, phân tán trong nước. Không được cho uống dung dịch tiêm (gây kích ứng).

Quá liều

• Triệu chứng: Hạ huyết áp, nhịp xoang chậm và/hoặc blốc tim và kéo dài khoảng QT, sốc do tim, nhiễm độc gan. Đôi khi gây tử vong.

Xử trí:

• Nếu mới uống thuốc, gây nôn, rửa dạ dày, sau đó dùng than hoạt. Nếu hôn mê, co giật, phải đặt nội khí quản trước khi rửa dạ dày. Theo dõi điện tâm đồ vài ngày sau khi quá liều, nhịp tim, huyết áp. Nhịp tim chậm: Có thể tiêm thuốc chủ vận beta-adrenergic (như isoproterenol) hoặc máy tạo nhịp tim qua tĩnh mạch. Nhịp tim chậm do amiodaron thường ít đáp ứng với atropin.
• Blốc nhĩ – thất: Đặt máy tạo nhịp tim qua tĩnh mạch. Truyền dịch tĩnh mạch và đặt người bệnh ở tư thế Trendelenburg được khuyến cáo để điều trị ban đầu giảm huyết áp.
• Hạ huyết áp: Dùng thuốc hướng cơ dương tính và/hoặc thuốc co mạch như dopamin truyền tĩnh mạch hoặc norepinephrin truyền tĩnh mạch.
• Phải giám sát enzym gan. Thẩm phân máu hoặc màng bụng không làm tăng đào thải amiodaron hoặc N-desethylamiodaron.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Sốc tim.
• Loạn năng nút xoang nặng dẫn đến nhịp chậm xoang nặng (trừ khi đặt máy tạo nhịp tạm thời).
• Blốc nhĩ – thất độ 2 và độ 3 (trừ khi đặt máy tạo nhịp tạm thời). Nhịp chậm đã gây ngất (trừ khi đặt máy tạo nhịp tạm thời).
• Loạn năng giáp; mẫn cảm với iod.
• Tránh tiêm tĩnh mạch trong suy hô hấp nặng, trụy mạch hoặc giảm huyết áp nặng.
• Tránh tiêm cả liều một lúc (bolus) trong suy tim sung huyết hoặc bệnh phì đại cơ tim.
• Thuốc có thể gây xoắn đỉnh: Thuốc chống loạn nhịp nhóm IA (quinidin, hydroquinidin, disopyramid), thuốc chống loạn nhịp nhóm III (sotalol, dofetilid, ibutilid), các thuốc khác như: Bepridil, cisaprid, diphemanil, erythromycin tĩnh mạch, mizolastin, moxifloxacin, spiramycin tĩnh mạch, vincamin tĩnh mạch, sultoprid (xem mục Tương tác thuốc).
• Mẫn cảm đã biết với amiodaron hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Khi dùng đường uống, trong giai đoạn đầu tiên (vài ngày, tuần hoặc năm), các tác dụng không mong muốn có thể chưa xuất hiện và thường phụ thuộc vào liều dùng và thời gian điều trị (điều trị liên tục trên 6 tháng). Các tác dụng phụ này có thể kéo dài vài tháng sau khi ngừng thuốc và có thể hồi phục khi giảm liều.

Amiodaron tích lũy ở nhiều mô nên có thể gây nhiều tác dụng có hại ở những người bệnh điều trị loạn nhịp thất với liều cao (trên 400 mg/ngày). Các phản ứng có hại nguy hiểm nhất là nhiễm độc phổi, bệnh thần kinh, loạn nhịp nặng, xơ hóa tuyến giáp và tổn thương gan. Ngừng dùng thuốc khi nghi ngờ xuất hiện phản ứng có hại nguy hiểm. Tuy nhiên các phản ứng có hại không phải bao giờ cũng được hồi phục sau khi ngừng thuốc. Tỷ lệ và mức độ phản ứng có hại tăng theo liều và thời gian điều trị. Vì vậy chỉ nên dùng liều thấp nhất có thể.

Thường gặp, ADR > 1/100:

• Thần kinh: Run, khó chịu, mệt mỏi, tê cóng hoặc đau nhói ngón chân, ngón tay, mất điều hòa, hoa mắt và dị cảm.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, chán ăn và táo bón.
• Tuần hoàn: Hạ huyết áp (sau tiêm), tác dụng gây loạn nhịp, nhịp tim chậm, blốc nhĩ thất và suy tim.
• Hô hấp: Viêm phế nang lan tỏa hoặc xơ phổi hoặc viêm phổi kẽ.
• Da: Mẫn cảm ánh nắng gây ban đỏ, nhiễm sắc tố da.
• Mắt: Rối loạn thị giác.
• Nội tiết: Suy giáp trạng, cường giáp trạng.
• Các phản ứng khác: Nóng bừng, thay đổi vị giác và khứu giác, rối loạn đông máu.

Ít gặp, 1/1.000 < ADR <1/100:

• Toàn thân: Đau đầu, rối loạn giấc ngủ.
• Thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại vi hoặc bệnh cơ.
• Tim mạch: Loạn nhịp (nhanh hoặc không đều), nhịp chậm xoang, và suy tim ứ huyết.

Hiếm gặp, ADR <1/1000:

• Máu: Giảm tiểu cầu.
• Thần kinh: Tăng áp lực nội sọ.
• Da: Ban da, một số trường hợp viêm da tróc vảy, rụng tóc, lông và ban đỏ sau chụp X – quang.
• Gan: Viêm gan, xơ gan.
• Mắt: Viêm thần kinh thị giác.
• Các phản ứng khác: Phản ứng quá mẫn gồm cả phản vệ sau tiêm tĩnh mạch.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Cần theo dõi lâm sàng chặt chẽ và điều trị các phản ứng có hại. Hạ huyết áp chỉ xuất hiện sau truyền tĩnh mạch, xử trí bằng cách giảm tốc độ truyền. Phải điều trị hạ kali huyết và suy tim trước khi dùng amiodaron. Nhịp tim chậm thường phụ thuộc vào liều dùng. Một số người bệnh cao tuổi (người bị suy nút xoang) đã bị nhịp chậm nặng, thậm chí ngừng xoang. Có thể xảy ra rối loạn dẫn truyền như blốc xoang nhĩ và các mức độ blốc nhĩ thất khác nhau. Tác dụng gây loạn nhịp xuất hiện chủ yếu khi dùng phối hợp amiodaron với digoxin, các thuốc chống loạn nhịp khác và với người bệnh hạ kali huyết. Cần ngừng thuốc khi xảy ra loạn nhịp nặng.
• Các phản ứng có hại lên hệ thần kinh và hệ tiêu hóa xảy ra ở khoảng 20 – 40% số ca điều trị khi mới dùng thuốc và mất đi trong vòng 1 – 2 tháng điều trị. Bệnh dây thần kinh ngoại vi và bệnh về cơ ít gặp nhưng nặng và không phải luôn luôn có khả năng hồi phục.
• Cả suy giáp lẫn cường giáp đã xảy ra khi điều trị với amiodaron. Iod chiếm 37,3% (khối lượng/khối lượng) trong phân tử amiodaron hydroclorid, vì vậy cần đánh giá chức năng tuyến giáp trong và sau điều trị (trong vòng 2 – 3 tháng). Suy giáp có thể xảy ra nhanh, xử trí bằng cách giảm liều từ từ và điều trị cấn thận bằng L-thyroxin. Chức năng tuyến giáp sẽ hồi phục trong vòng 3 tháng sau khi ngừng dùng thuốc. Cường giáp cũng có thể xảy ra nhanh, cần phải ngừng dùng amiodaron. Các thuốc kháng giáp trạng đôi khi không có tác dụng, xử trí bằng glucocorticoid liều cao (prednisolon 1 mg/kg) trong vài tuần.
• Mẫn cảm ánh sáng có thể xảy ra, cần phải giảm liều và hiếm khi phải ngừng dùng thuốc.
• Cần kiểm tra thường xuyên các phản ứng có hại đối với gan. Transaminase thường tăng khi mới dùng thuốc, nếu transaminase tăng từ 1,5 – 3 lần trên mức bình thường, cần phải giảm liều hoặc ngừng thuốc. Xơ gan và vàng da có thể xảy ra. Nếu có nghi ngờ về nhiễm độc gan nghiêm trọng phải ngừng thuốc.
• Vi lắng đọng giác mạc không triệu chứng gặp ở hầu hết các người bệnh, thường có thể phát hiện bằng khám mắt bằng đèn khe. Vi lắng đọng giác mạc và rối loạn thị giác có thể phục hồi sau khi giảm liều hoặc ngừng thuốc. Dùng thuốc nhỏ mắt methylcelulose để làm giảm độ nặng của vi lắng đọng.
• Viêm phế nang lan tỏa và xơ phổi là phản ứng có hại thường gặp và có thể gây tử vong ở một vài người bệnh. Có hai dạng nhiễm độc phổi: một dạng có thể phát hiện sớm với liều thấp và có cơ chế miễn dịch, dạng thứ hai liên quan đến thời gian điều trị và liều, phụ thuộc vào độc tính trực tiếp của thuốc. Triệu chứng là khó thở (có hoặc không có bệnh cảnh toàn thân). Người bệnh khó thở cần được kiểm tra kỹ lưỡng khi có nghi ngờ viêm phế nang. Cần ngừng thuốc ngay và có thể sử dụng corticosteroid.

Tương tác với các thuốc khác

• Đa số thuốc nghiên cứu cho tới nay cho thấy có tương tác với amiodaron uống, có ít số liệu về amiodaron tiêm. Tương tác có thể xảy ra không những khi phối hợp mà còn có thể xảy ra sau khi ngừng amiodaron vì nửa đời thải trừ của amiodaron dài và thay đổi.
• Tránh phối hợp: Với các thuốc gây xoắn đỉnh: thuốc chống loạn nhịp tim nhóm IA (quinidin, hydroquinidin, disopyramid), nhóm III (dofetilid, ibutilid, sotalol), bepridil, cisaprid, diphemanil, erythromycin tiêm tĩnh mạch, loratadin, pimozid, mizolastin, vincamin tiêm tĩnh mạch, moxifloxacin, spiramycin tiêm tĩnh mạch, sultoprid: Tăng nguy cơ loạn nhịp thất, xoắn đỉnh. Artemether, everolimus, lumefantrin, nilotinib, các thuốc ức chế protease, rivaroxaban, silodosin, tetrabenazin, thioridazin, tolvaplan, ziprasidon.
• Amiodaron có thể làm tăng nồng độ/tác dụng của: Các thuốc chẹn beta, glycosid trợ tim, cyclosporin, các cơ chất CYP 2A6; CYP 2C9 (nguy cơ cao), CYP 2D6, CYP 3A4, dabigatran, etexilat, eplerenon, everolimus, fentanyl, fesoterodin, flecainid, các thuốc ức chế HMG-CoA reductase, lidocain, maraviroc, các cơ chất P-Glycoprotein, phenytoin, pimecrolimus, các thuốc kéo dài QT : quinidin, rivaroxaban, salmeterol, silodosin, tamoxifen, tetrabenazin, thioridazin, tolvaptan, thuốc đối kháng vitamin K, ziprasidon.
• Nồng độ/tác dụng của amiodaron có thể tăng do: Alfuzosin, thuốc chống loạn nhịp nhóm IA, artemether, azithromycin, các thuốc chẹn calci (không dihydropyridin), cimetidin, ciprofloxacin, các thuốc ức chế CYp 2C8 (trung bình), CYP 2C8 (mạnh), CYP 3A4 (trung bình), CYP 3A4 (mạnh), gabudotrol, lumefantril, nilotinib, các chất ức chế P-glycoprotein, các thuốc ức chế protease, quinin.
• Amiodaron có thể làm giảm nồng độ/tác dụng của: Các thuốc chống loạn nhịp nhóm IA, codein, dung dịch iod, tramadol.
• Nồng độ/tác dụng của amiodaron có thể bị giảm do: Các thuốc gắn với acid mật, thuốc cảm ứng CYP 2C8 (hiệu quả cao), CYP 3A4 (mạnh), deferasirox, orlistat, peginterferon alpha-2b, các thuốc cảm ứng P-glycoprotein, phenytoin, các dẫn chất của rifamycin.
• Nước ép bưởi: Ức chế chuyển hóa amiodaron dạng uống ở niêm mạc ruột thông qua CYP 3A4, nên làm tăng nồng độ amiodaron trong huyết tương. ở người khỏe mạnh, uống nước ép bưởi đồng thời với amiodaron dạng uống, AUC và nồng độ đỉnh amiodaron trong huyết tương tăng khoảng 50 và 84%, theo thứ tự, và nồng độ desethylamiodaron huyết tương giảm xuống dưới mức phát hiện được. Do đó, không được uống nước ép bưởi trong khi điều trị bằng amiodaron uống.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Amiodaron là một thuốc có độc tính cao, có tiềm năng gây độc tử vong, đặc biệt nhiễm độc phổi, nên thuốc phải được dùng ở bệnh viện, dưới sự giám sát của thầy thuốc chuyên khoa có kinh nghiệm. Amiodaron không được dùng cho người có nhịp tim chậm, blốc xoang – nhĩ, blốc nhĩ – thất hoặc cả rối loạn dẫn truyền nặng khác, trừ khi có máy tạo nhịp.
• Khi dùng amiodaron, cần tránh phơi nắng.
• Hàng năm phải khám mắt.
• Tiêm truyền tĩnh mạch phải chậm: Nếu truyền lâu hoặc lặp lại nhiều lần, cần phải dùng ống cathete để tiêm tĩnh mạch trung tâm.
• Thận trọng với người suy tim sung huyết, suy gan, hạ kali huyết, rối loạn chức năng tuyến giáp, giảm thị lực hoặc người bệnh phải can thiệp phẫu thuật. Liều cao có thể gây nhịp tim chậm và rối loạn dẫn truyền với nhịp tự thất, đặc biệt ở người bệnh cao tuổi đang dùng digitalis.
• Thận trọng khi dùng kết hợp với các chất chẹn beta hoặc các thuốc chẹn kênh calci, vì nguy cơ gây chậm nhịp và blốc nhĩ thất.
• Dùng amiodaron tĩnh mạch có thể làm nặng thêm tình trạng suy tim.
• Rối loạn điện giải, đặc biệt hạ kali huyết, có thể xảy ra khi dùng phối hợp với digitalis hoặc với các thuốc chống loạn nhịp khác, việc phối hợp này có thể có tác dụng gây loạn nhịp. Cũng cần thận trọng với người quá mẫn với iod.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Amiodaron và desethylamiodaron qua hàng rào nhau thai. Tác dụng có hại tiềm tàng gồm chậm nhịp tim và tác dụng lên tuyến giáp ở trẻ sơ sinh. Amiodaron có thể tác dụng lên chức năng tuyến giáp của thai nhi, gây nhiễm độc và làm chậm phát triển thai nhi. Thuốc có thể gây bướu giáp trạng bẩm sinh (thiểu năng hoặc cường giáp trạng). Vì vậy không dùng amiodaron cho người mang thai.
• Phụ nữ cho con bú: Amiodaron và chất chuyển hóa của thuốc bài tiết nhiều vào sữa mẹ. Do thuốc có thể làm giảm phát triển của trẻ bú sữa mẹ, mặt khác do thuốc chứa một hàm lượng cao iod nên không dùng thuốc cho người cho con bú hoặc phải ngừng cho con bú nếu buộc phải sử dụng amiodaron. Cũng cần quan tâm đến việc thuốc đào thải chậm khỏi cơ thể sau khi đã ngừng dùng thuốc.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có nghiên cứu. Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.