Apinedip 10 Apimed 3 vỉ x 10 viên (Lercanidipine hydrochloride)

Thành phần

• Lercanidipine hydrochloride: 10mg

Công dụng (Chỉ định)

• Điều trị tăng huyết áp vô căn từ nhẹ đến vừa.

Liều dùng

Theo chỉ định của bác sĩ.

• Liều khuyến cáo là một lần 10 mg mỗi ngày, uống ít nhất 15 phút trước bữa ăn; có thể tăng liều đến 20 mg, tùy theo đáp ứng của bệnh nhân.
• Việc xác định liều dùng cần từ từ, vì tác dụng hạ huyết áp của thuốc có thể đạt được hiệu quả tối đa sau 2 tuần. Ở một số người nếu không kiểm soát được bằng thuốc hạ áp đơn lẻ thì có thể phối hợp Apinedip 20 với một thuốc chẹn ß-adrenoceptor (atenolol), thuốc lợi tiểu (hydroclorothiazid) hoặc một thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (captopril hoặc enalapril).
• Vì đường cong liều lượng – đáp ứng là đường dốc, đạt sự ổn định với các liều từ 20 đến 30 mg, nên không chắc rằng hiệu lực sẽ được cải thiện khi dùng liều cao hơn, trong khi những tác dụng ngoại ý có thể tăng lên.
• Với người cao tuổi: Mặc dù dữ liệu về dược động học và kinh nghiệm lâm sàng cho thấy không cần điều chỉnh liều hàng ngày, nhưng cần thận trọng đặc biệt khi khởi đầu điều trị cho người cao tuổi.
• Với trẻ em: Vì chưa có kinh nghiệm lâm sàng với bệnh nhân dưới 18 tuổi, không khuyến cáo dùng thuốc này cho trẻ em.
• Khi có rối loạn chức năng gan hoặc thận: Cần thận trọng đặc biệt khi khởi đầu điều trị cho người bị rối loạn chức năng gan hoặc thận nhẹ và vừa. Mặc dù các đối tượng này có thể dung nạp ở liều khuyến cáo thông thường, nhưng cần thận trọng khi tăng liều đến 20 mg mỗi ngày. Tác dụng hạ huyết áp có thể mạnh hơn ở bệnh nhân suy gan, vì vậy cần cân nhắc khi điều chỉnh liều dùng.
• Không khuyến cáo dùng Apinedip 20 cho bệnh nhân suy gan nặng hoặc suy thận nặng (độ lọc của cầu thận GFR < 30ml/phút), bao gồm bệnh nhân đang thẩm phân máu.
• Nếu quên uống một liều thuốc, người bệnh uống ngay khi nhớ. Tuy nhiên, nếu gần thời gian uống liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên. Không uống gấp đôi liều để bù liều đã quên.
• Tham khảo ý kiến bác sĩ trước khi dùng thuốc.
• Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.

Cách dùng

• Thuốc uống ngày 1 lần, vào buổi sáng, trước khi ăn ít nhất 15 phút.
• Uống với nước, không được uống với nước ép bưởi chùm.
• Nuốt nguyên viên thuốc, không được nhai, nghiền hoặc bẻ viên.

Quá liều

• Triệu chứng chủ yếu của quá liều lercanidipin là giảm huyết áp, loạn nhịp tim (nhịp nhanh hoặc nhịp chậm).
• Xử trí: Theo nguyên tắc chung của điều trị ngộ độc, gồm: Rửa dạ dày, dùng than hoạt tính kết hợp với duy trì chức năng sống (liệu pháp oxy, thông khí, hồi sức hô hấp, tuần hoàn).
• Trong trường hợp có loạn nhịp, đặc biệt chậm nhịp (do dùng thuốc chẹn beta-adrenergic) trên những bệnh nhân có nguy cơ, có thể cần phải đặt máy tạo nhịp tạm thời.
• Trong trường hợp quá một liều lớn lercanidipin, cần truyền dung dịch gluconat calci, đảm bảo duy trì nhịp tim và cung lượng tim. Do lercanidipin có tác dụng kéo dài nên trong trường hợp quá liều, cần theo dõi các tác dụng trên tim mạch trong ít nhất 24 giờ. Thấm phân phúc mạc không có hiệu quả.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Quá mẫn cảm với lercanidipin hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Người có tắc nghẽn dòng chảy ở tâm thất trái.
• Suy tim sung huyết chưa điều trị.
• Đau thắt ngực không ổn định hoặc nhồi máu cơ tim gần đây (trong vòng 1 tháng).
• Suy gan hoặc suy thận nặng (độ lọc của cầu thận GFR < 30 ml/phút), bao gồm bệnh nhân đang thẩm phân máu.
• Phối hợp với chất ức chế mạnh CYP3A4, cyclosporin và nước ép bưởi chùm.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Những tác dụng phụ hay gặp: Nhức đầu, chóng mặt, phù ngoại biên, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, đỏ bừng mặt.

Rất hiếm gặp: <1/10.000:

• Hệ miễn dịch: Tăng nhạy cảm.
• Tim mạch: Ngất.

Hiếm gặp: ≥ 1/10.000 đến <1/1.000:

• Tâm thần: Buồn ngủ.
• Tim: Đau thắt ngực.
• Tiêu hóa: Chứng khó tiêu, tiêu chảy, đau bụng, nôn.
• Da và mô dưới da: Phát ban.
• Cơ xương và mô liên kết: Đau cơ.
• Thận và tiết niệu: Đa niệu.
• Rối loạn tổng quát: Suy nhược, mệt mỏi.

Ít gặp: 1.000, đến <1/100:

• Hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.
• Tim: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, phù ngoại vi.

Các báo cáo tự ý sau khi thuốc được lưu hành, cho thấy những tác dụng không mong muốn hiếm khi xảy ra (<1/10.000): Tăng sản lợi, tăng nồng độ men gan transaminase trong huyết thanh có thể hồi phục, hạ huyết áp, đi tiểu thường xuyên và đau ngực. Rất hiếm bệnh nhân có tiền sử đau thắt ngực thấy có tăng tần số, thời gian kéo dài hoặc mức độ nghiêm trọng của cơn đau. Cá biệt có trường hợp bị nhồi máu cơ tim. Lercanidipin không ảnh hưởng đến lượng đường trong máu và lipid trong huyết thanh.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

• Tránh phối hợp lercanidipin cùng với các thuốc ức chế CYP3A4 như: Ketoconazol, itraconazol,ritonavir, erythromycin, troleandomycin.
• Không nên dùng phối hợp cyclosporin và lercanidipin với nhau vì nồng độ thuốc trong huyết tương tăng lên của cả lercanidipin và cyclosporin.
• Không nên uống lercanidipin với nước bưởi: Nguy cơ tăng tác dụng không mong muốn, đặc biệt là phù, do giảm chuyển hóa qua gan của lercanidipin.
• Với liều 20 mg uống cùng midazolam ở người tình nguyện cao tuổi, sự hấp thu lercanidipin tăng lên khoảng 40% và tốc độ hấp thu giảm (tmax kéo dài từ 1,75 – 3 giờ), nồng độ của midazolam không thay đổi.
• Thận trọng khi phối hợp lercanidipin cùng các cơ chất khác của CYP3A4 như: Terfenadin, astemizol, thuốc chống loạn nhịp nhóm III như amiodaron, quinidin.
• Phối hợp lercanidipin cùng các thuốc gây cảm ứng CYP3A4 như: Thuốc chống co giật (phenytoin, carbamazepin) và rifampicin cần phải cân nhắc cẩn thận vì có thể làm giảm hiệu lực chống tăng huyết áp và cũng cần theo dõi huyết áp thường xuyên hơn.
• Khi phối hợp lercanidipin với metoprolol, thuốc chẹn β -blocker được đào thải chủ yếu qua gan, sinh khả dụng của metoprolol không thay đổi trong khi của lercanidipin giảm 50%. Vì vậy, có thể phối hợp an toàn với thuốc chẹn β-adrenoceptor, nhưng cần chỉnh liều.
• Nghiên cứu trên người tình nguyện, tuổi 65 ± 7, về tương tác giữa lercanidipin với fluoxetin không thấy có thay đổi gì trên lâm sàng về dược động học của lercanidipin.
• Phối hợp 800 mg cimetidin mỗi ngày với lercanidipin không làm thay đổi hàm lượng lercanidipin trong huyết tương, nhưng cần thận trọng nếu dùng liều cao hơn vì sinh khả dụng và tác dụng hạ áp của lercanidipin có thể tăng.
• Phối hợp 20 mg lercanidipin ở bệnh nhân phải điều trị lâu dài với β – methyldigoxin không gặp tương tác về dược động học. Người tình nguyện khỏe mạnh dùng digoxin sau khi uống 20 mg lercanidipin lúc bụng đói làm tăng trung bình 33% Cmax của digoxin, trong khi AUC và độ thanh thải thận không thay đổi đáng kể. Cần theo dõi chặt chẽ về mặt lâm sàng các dấu hiệu độc tính của digoxin khi phối hợp.
• Khi lặp lại phối hợp lercanidipin 20 mg với simvastatin 40 mg, thấy AUC của lercanidipin không thay đổi đáng kể, trong khi AUC của simvastatin lại tăng lên 56%, và AUC của chất chuyển hóa của simvastatin còn hoạt tính là β – hydroxyacid tăng 28%. Không thấy có tương tác khi uống lercanidipin buổi sáng và simvastatin lúc chiều, như chỉ định đối với các thuốc này.
• Người tình nguyện khỏe mạnh uống 20 mg lercanidipin khi đói không làm thay đổi dược động học của warfarin.
• Có thể phối hợp an toàn lercanidipin với các thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế men chuyển angiotensin.
• Tránh dùng rượu vì có thể làm tăng tác dụng giãn mạch của thuốc hạ huyết áp.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Hội chứng nút xoang:

• Cần thận trọng đặc biệt khi dùng lercanidipin cho người có hội chứng suy nút xoang (nếu không có máy tạo nhịp tim tại chỗ). Mặc dù những nghiêm cứu có kiểm soát về huyết động học cho thấy không có suy giảm chức năng tâm thất, nhưng cần thận trọng ở người có rối loạn chức năng thất trái. Dù rằng lercanidipin có tác dụng kéo dài, vẫn cần dùng thận trọng với những bệnh nhân trên.

Đau thắt ngực:

• Vài dihydropyridin có thể gây đau vùng trước ngực hay đau thắt ngực, nhưng hiếm gặp. Rất hiếm bệnh nhân có tiền sử đau thắt ngực thấy có tăng tần số, sự kéo dài hoặc mức độ nghiêm trọng của các cơn đau. Cá biệt có gặp trường hợp bị nhồi máu cơ tim.

Bệnh nhân rối loạn chức năng gan hoặc thận:

• Thận trọng khi khởi đầu điều trị cho bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan hoặc thận nhẹ hoặc vừa. Mặc dù các đối tượng này có thể dung nạp ở liều khuyến cáo thông thường, nhưng cần thận trọng khi tăng liều đến 20 mg mỗi ngày. Tác dụng hạ huyết áp có thể mạnh hơn ở bệnh nhân bị suy gan, vì vậy cần cân nhắc khi điều chỉnh liều dùng. Không dùng lercanidipin cho người bị suy gan hoặc suy thận nặng (GFR< 30 ml/phút).
• Cần tránh uống rượu vì rượu có thể làm tăng tác dụng giãn mạch của thuốc điều trị tăng huyết áp.
• Chất gây cảm ứng CYP3A4 như thuốc chống co giật (phenytoin, carbamazepin) và rifampicin có thể làm giảm nồng độ lercanidipin trong huyết tương và do đó hiệu quả của lercanidipin có thể giảm.
• Thuốc này có chứa lactose. Nếu bạn có các rối loạn chuyển hóa di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, chứng thiếu hụt lactase Lapp hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên sử dụng thuốc này.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Không sử dụng lercanidipin cho phụ nữ có thai và phụ nữ cho con bú do chưa có đủ dữ liệu để đánh giá tác dụng gây hại của thuốc ở phụ nữ thời kỳ mang thai và thời kỳ cho con bú.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Thận trọng khi sử dụng thuốc này trong khi lái xe hoặc vận hành máy móc vì thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ và mệt mỏi.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.