Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Khoáng chất và Vitamin

Tổng quan (Dược lực)

Calcitriol là chất tương tự như vitamin D, còn có tên khác là 1,25 dihydroxycholecalciferol là chất chuyển hoá có hoạt tính của vitamin D, làm tăng nồng độ hấp thu canxi từ ruột vào máu, tăng tái hấp thu canxi qua thận, tặng sự giải phóng canxi từ xương vào máu.

Dược động học

Hấp thu: Calcitriol được hấp thu nhanh ở ruột. Sau khi uống liều duy nhất 0,25 đến 1 mcg Calcitriol, các nồng độ tối đa đạt được sau 3 đến 6 giờ. Sau khi uống lặp lại nhiều lần, nồng độ của calcitriol trong huyết thanh đạt tình trạng cân bằng sau 7 ngày. 

Phân bố: 

- Hai giờ sau khi uống liều duy nhất 0,5mcg Calcitriol, các nồng độ trung bình trong huyết thanh của calcitriol tăng từ 40,0 ± 4,4pg/ml đến 60,0 ± 4,4pg/ml, và giảm còn 53,0 ± 6,9pg/ml sau 4 giờ, 50 ± 7,0pg/ml sau 8 giờ, 44 ± 4,6pg/ml sau 12 giờ và 41,5 ± 5,1pg/ml sau 24 giờ. 

- Calcitriol và các chất chuyển hóa khác của vitamin D liên kết với những protein chuyên biệt của huyết tương trong quá trình vận chuyển trong máu. 

- Calcitriol có nguồn gốc ngoại sinh qua được hàng rào nhau thai và bài tiết qua sữa mẹ. 

Chuyển hóa: Nhiều chất chuyển hóa khác nhau của calcitriol, thể hiện các tác động khác nhau của vitamin D, đã được nhận dạng: 1alfa,25-dihydroxy-24-oxo-cholecalciferol; 1alfa,24R,25-trihydroxy-24-oxo-cholecalciferol; 1alfa,24R,25-trihydroxycholecalciferol; 1alfa,25R-dihydroxycholecalciferol-26,23S-lacton; 1alfa,25S,26-trihydroxycholecalciferol; 1alfa,25-dihydroxy-23-oxo-cholecalciferol; 1anpha,25R,26-trihydroxy-23-oxo-cholecalciferol và 1alfa-hydroxy-23-carboxy-24,25,26,27-tetranorcholecalciferol. 

Thải trừ: Thời gian bán hủy đào thải của calcitriol khoảng 9 đến 10 giờ. Tuy nhiên thời gian duy trì tác dụng dược lý của một liều duy nhất khoảng 7 ngày. Calcitriol được bài tiết qua mật và chịu ảnh hưởng của chu kỳ gan-ruột. 24 giờ sau khi tiêm tĩnh mạch calcitriol được đánh dấu phóng xạ ở người khỏe mạnh, khoảng 27% hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong phân và khoảng 7% trong nước tiểu. 24 giờ sau khi uống liều 1 mcg calcitriol được đánh dấu phóng xạ ở người khỏe mạnh, khoảng 10% liều calcitriol có đánh dấu được tìm thấy trong nước tiểu. Lượng đào thải tổng cộng của hoạt tính phóng xạ trong 6 ngày sau khi tiêm tĩnh mạch calcitriol được đánh dấu phóng xạ chiếm khoảng 16% trong nước tiểu và 36% trong phân.

Công dụng (Chỉ định)

- Hạ canxi máu, bệnh thận mạn tính.

- Bệnh cận giáp thứ phát.

- Suy tuyến cận giáp và bệnh lý giả suy tuyến cận giáp.

- Chuột rút ở trẻ sinh non.

- Giảm phosphate có tính chất gia đình.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Nồng độ Canxi cao trong máu hoặc ngộ độc vitamin D.

- Mẫn cảm với Calcitriol hoặc các dẫn xuất của vitamin D khác.

Tương tác thuốc

- Calcitriol là một trong những chất chuyển hóa chính có hoạt tính của vitamin D, do đó không nên phối hợp thêm với vitamin D hay các dẫn xuất, nhằm tránh tác dụng cộng lực có thể xảy ra với nguy cơ tăng calci huyết. 

- Nên chấp hành tốt lời khuyên của bác sĩ về chế độ ăn uống, chủ yếu các thức ăn có thể cung cấp nhiều calci, tránh dùng các thuốc có chứa calci. 

- Dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu thiazid làm tăng nguy cơ tăng calci huyết ở bệnh nhân bị thiểu năng tuyến cận giáp. Ở những bệnh nhân đang được điều trị bằng digitalis, nên xác định liều calcitriol một cách cẩn thận, do tăng calci huyết có thể phát động loạn nhịp. 

- Có một sự đối kháng về chức năng giữa các chất giống vitamin D và corticọde: các chất giống vitamin D tạo thuận lợi cho sự hấp thu calci, trong khi corticọid thì ức chế quá trình này. 

- Ðể tránh tăng magnesium huyết, tránh dùng cho những bệnh nhân phải chạy thận mãn tính những thuốc có chứa magnesium (như các thuốc kháng acid) trong thời gian điều trị bằng Calcitriol. 

- Calcitriol cũng tác động lên sự vận chuyển phosphate ở ruột, ở thận và ở xương ; dùng các thuốc tạo phức chelat với phosphate phải được điều chỉnh theo nồng độ trong huyết thanh của phosphate (giá trị bình thường: 2-5mg/100 ml, tương ứng 0,6-1,6mmol/l). 

- Ở những bệnh nhân bị còi xương kháng vitamin D (còi xương giảm phosphate huyết gia đình), cần tiếp tục dùng phosphate bằng đường uống. Tuy nhiên cũng nên lưu ý rằng calcitriol có thể kích thích sự hấp thu phosphate ở ruột, do đó có thể làm giảm nhu cầu về phosphate bổ sung. 

- Dùng các thuốc gây cảm ứng men như phenytọin hay phenobarbital có thể làm tăng sự chuyển hóa của calcitriol và như thế làm giảm nồng độ của chất này trong huyết thanh. 

- Colestyramine có thể làm giảm sự hấp thu các vitamin tan trong dầu và như thế cũng ảnh hưởng đến sự hấp thu của calcitriol.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Yếu, nhức đầu, buồn ngủ, buồn nôn, khô miệng, táo bón, đau cơ hoặc đau xương, vị kim loại, chán ăn, giảm cân, viêm kết mạc vôi, viêm tuỵ, sợ ánh sáng, ngứa, tăng thân nhiệt, tăng BUN, tăng ALT, loạn cảm giác, mất nước.