Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc tim mạch

Tổng quan (Dược lực)

Carvedilol là một loại thuốc được sử dụng để điều trị suy tim sung huyết nhẹ đến nặng, rối loạn chức năng thất trái sau nhồi máu cơ tim và điều trị cao huyết áp.

Dược động học

Hấp thu: Sinh khả dụng của Carvedilol trung bình 20-25% vì hấp thụ không hoàn toàn và vì chuyển hoá mạnh ban đầu. Sau khi uống một liều khoảng 1-3 giờ, nồng độ trong huyết tương tăng tuyến tính với liều, trong phạm vi liều khuyên dùng. 

Phân bố: Thể tích phân bố khoảng 2 lít/kg. 

Chuyển hoá: Ba chất chuyển hoá đều có hoạt tính chẹn thụ thể beta, nhưng tác dụng giãn mạch yếu. Tuy nhiên nồng độ các chất chuyển hoá này thấp, do đó không góp vào tác dụng của thuốc. 

Thải trừ: Thời gian bán thải của Carvedilol là 6-7 giờ sau khi uống. Một tỷ lệ nhỏ khoảng 15% liều uống được bài tiết qua thận.

Công dụng (Chỉ định)

- Carvedilol được dùng điều trị tăng huyết áp;

- Có thể dùng carvedilol một mình hoặc kết hợp với thuốc khác, đặc biệt với thuốc lợi tiểu loại thiazid.

- Carvedilol được dùng để điều trị suy tim sung huyết nhẹ hoặc vừa do thiếu máu cục bộ hoặc bệnh cơ tim, kết hợp với digitalis, thuốc lợi tiểu và thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin để giảm tiến triển của bệnh (đã được chứng minh bằng tỷ lệ tử vong, thời gian điều trị tim mạch tại bệnh viện, hoặc cần thiết phải điều chỉnh thuốc điều trị suy tim khác).

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Suy tim sung huyết không bù (NYHA độ III - IV).

- Hen phế quản hoặc bệnh co thắt phế quản (có thể dẫn đến cơn hen).

- Sốc do tim, nhịp tim chậm nặng hoặc blốc nhĩ - thất độ II hoặc độ III.

- Bệnh gan có triệu chứng, suy giảm chức năng gan.

- Mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.

Tương tác thuốc

- Như các thuốc ức chế beta khác, carvedilol có thể làm tăng tác dụng của những thuốc điều trị cao huyết áp hay có tác dụng ngoại ý là gây tụt huyết áp. Cũng giống như các thuốc ức chế beta khác, nên thận trọng khi sử dụng carvedilol với những thuốc chống loạn nhịp hay các thuốc đối kháng calci như verapamil hay diltiazem. Do đó, không nên tiêm tĩnh mạch các thuốc ức chế kênh calci và các thuốc chống loạn nhịp trong quá trình điều trị với carvedilol. Khi phải ngưng điều trị carvedilol cùng với clonidine, nên ngưng carvedilol trước vài ngày trước khi giảm dần dần liều clonidine. Có thể cần phải thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân dùng các thuốc cảm ứng men oxidase như rifampicin, do nồng độ trong huyết thanh của carvedilol có thể giảm đi, hay các thuốc ức chế men oxidase như cimetidine, do nồng độ trong huyết thanh của carvedilol có thể gia tăng. Khi cùng sử dụng carvedilol và digoxin, nồng độ đáy ở trạng thái ổn định của digoxin có thể tăng khoảng 16% trên bệnh nhân cao huyết áp. Nên tăng cường kiểm soát nồng độ digoxin khi bắt đầu điều trị, điều chỉnh liều hay ngưng dùng carvedilol. Nên cẩn thận khi gây mê vì tác dụng hiệp đồng làm giảm co cơ tim giữa carvedilol và các thuốc gây mê. Carvedilol cũng có thể làm tăng tác dụng của insulin hay các thuốc hạ đường huyết đường uống. Triệu chứng hạ đường huyết có thể bị che lấp hay giảm bớt (đặc biệt là triệu chứng tim nhanh).

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Thường gặp: Toàn thân: Nhức đầu, đau cơ, mệt mỏi, khó thở. Tuần hoàn: Chóng mặt, hạ huyết áp tư thế. Tiêu hóa: Buồn nôn.

- Ít gặp: Tuần hoàn: Nhịp tim chậm. Tiêu hóa: Ỉa chảy, đau bụng.

- Hiếm gặp: Máu: Tăng tiểu cầu, giảm bạch cầu. Tuần hoàn: Kém điều hòa tuần hoàn ngoại biên, ngất. Thần kinh trung ương: Trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, dị cảm. Tiêu hóa: Nôn, táo bón. Da: Mày đay, ngứa, vảy nến. Gan: Tăng transaminase gan. Mắt: Giảm tiết nước mắt, kích ứng. Hô hấp: Ngạt mũi.

Quá liều

- Những triệu chứng ngộ độc carvedilol gồm rối loạn về tim, nhiễm độc hệ thần kinh trung ương, co thắt phế quản, hạ glucose huyết và tăng kali huyết. 

- Triệu chứng về tim thường gặp nhất gồm hạ huyết áp, chậm nhịp tim. Block nhĩ thất, rối loạn dẫn truyền trong thất và choáng do tim có thể xảy ra khi quá liều nghiêm trọng, dặc biệt với những thuốc ức chế màng. Tác động tới thần kinh trung ương gồm co giật, hôn mê và ngừng hô hấp thường gặp với propranolol và với thuốc tan trong mỡ và ức chế màng khác.

Lưu ý

- Nên kiểm soát tình trạng suy tim với điều trị thích hợp trước khi khởi đầu điều trị với carvedilol. 

- Cảnh báo các tác dụng có thể xảy ra: Cũng giống như các thuốc chống cao huyết áp khác, carvedilol làm giảm tỉnh táo (như khả năng lái xe hay vận hành máy móc của bệnh nhân). Hiện tượng này đặc biệt xảy ra khi bắt đầu hay thay đổi điều trị và khi uống rượu.