Diazepam

Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc hướng thần

Tổng quan (Dược lực)

Diazepam là một thuốc hướng thần thuộc nhóm 1,4 benzodiazepin, có tác dụng rõ rệt làm giảm căng thẳng, kích động, lo âu, an thần, gây ngủ.

Dược động học

- Hấp thu: Diazepam hấp thu tốt qua đường tiêu hoá. Nồng độ cao trong huyết tương đạt trong vòng 0,5 đến 2h sau khi uống. Tiêm bắp , sự hấp thu của diazepam có thể chậm và thất thường tuỳ theo vị trí tiêm. Nếu tiem vào cơ delta, thuốc thường được hấp thu nhanh và hoàn toàn. Dùng theo đường thụt hậu môn, thuốc được hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn.

- Phân bố: Diazepam gắn mạnh vào protein huyết tương(95-99%). Thể tích phân bố khoảng 0,95 và 2L/kg, phụ thuộc vào tuổi. Diazepam ưa lipid nên vào nhanh dịch não tuỷ.

- Chuyển hoá: Diazepam chủ yếu chuyển hoá ở gan. Các chất chuyển hoá N-desmethyl diazepam(nordiazepam), temazepam và oxazepam xuất hiện trong nước tiểu dưới dạng glucuronid, là những chất có hoạt tính dược lý. Chỉ 20% các chất chuyển hoá được phát hiện trong nước tiểu trong 72 giờ đầu.

- Thải trừ: thuốc đào thải chủ yếu qua thận, 1 phần qua mật, phụ thuộc vào tuổi và cả chức năng gan thận. Thuốc đào thải và chuyển hoá ở trẻ em chậm hơn nhiều so với người lớn và trẻ lớn. Ở người cao tuổi đào thải kéo dài gấp 2-4 lần. Thuốc cũng kéo dài ở người bệnh có chức năng thận bị tổn thương. Ở người suy gan, đào thải kéo dài gấp 2 lần.

Công dụng (Chỉ định)

- Diazepam được sử dụng trong những trạng thái lo âu, kích động, mất ngủ. Trong trường hợp trầm cảm có các triệu chứng giống như trên, có thể chỉ định dùng diazepam cùng với các thuốc chống trầm cảm. Sảng rượu cấp, các bệnh tiền sảng và các triệu chứng cấp cai rượu. Cơ co cứng do não hoặc thần kinh ngoại biên, co giật. Tiền mê trước khi phẫu thuật.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Mẫn cảm với benzodiazepin và các thành phần khác của thuốc.

- Nhược cơ, suy hô hấp nặng.

- Không nên sử dụng trong trạng thái ám ảnh hoặc sợ hãi. Không sử dụng đơn độc để điều trị trầm cảm hoặc lo âu kết hợp với trầm cảm vì có nguy cơ thúc đẩy tự sát ở nhóm người bệnh này.

- Không dùng diazepam điều trị bệnh loạn thần mạn.

- Kết hợp sử dụng diazepam và 1 benzodiazepin khác có thể gây chứng quên ở người bệnh, và không nên dùng diazepam trong trường hợp có người thân chết vì có thể bị ức chế điều chỉnh tâm lý.

Tương tác thuốc

Tác động làm dịu có thể gia tăng khi phối hợp với các thuốc tác động trên thần kinh TW khác.

Tránh uống rượu.

Diazepam làm tăng ức chế hô hấp do morphin.

Cimetidin và cifloxacin giảm thanh thải của diazepam do đó làm tăng nồng độ diazepam trong huyết tương.

Isoniazide làm tăng thời gian bán thải của diazepam từ 34-45h.

Thuốc tránh thai và omeprazol có thể làm tăng tác dụng của diazepam.

Cafein làm giản tác dụng an thần của diazepam.

Dùng phối hợp với các barbiturat, alcol hoặc các thuốc ức chế thần kinh trung ương sẽ làm tăng nguy cơ gây ức chế hô hấp.

Khi dùng cùng với thuốc giảm đau gây ngủ, liều của thuốc ngủ phải giảm ít nhất 1/3 và tăng từng lượng nhỏ.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Buồn ngủ, chóng măt, đau đầu, khó tập trung, mất điều hoà, yếu cơ, phản ứng nghịch lý như kích động, hưng hăng, ảo giác. Dị ứng, vàng da, độc tính gan, transaminase tăng, phosphatase tăng.

Quá liều

Biểu hiện: ngủ gà, lú lẫn, hôn mê và giảm phản xạ.

Xử trí: theo dõi hô hấp, mạch và huyết áp như trong tất cả trường hợp dùng thuốc quá liều. Rửa dạ dày ngay lập tức. Truyền dịch tĩnh mạch và thông khí đường hô hấp. có htể chống hạ huyết áp bằng noradrenalin hoặc metaraminol. Thẩm phân ít có giá trị. Có thể dùng flumazenil để huỷ bỏ một phần hay toàn bộ tác dụng an thần của benzodiazepin.