Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm

Tổng quan (Dược lực)

Fluconazol là thuốc đầu tiên thuộc nhóm thuốc tổng hợp triazol chống nấm mới.

Dược động học

- Fluconazol khi được dùng bằng đường uống tương đương với đường tĩnh mạch. Ở các bệnh nhân thông thường, sinh khả dụng của fluconazol khi dùng bằng đường uống đạt trên 90% so với đường tiêm tĩnh mạch. 

- Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) ở bệnh nhân bình thường đạt từ 1 đến 2 giờ và giới hạn thời gian bán thải xấp xỉ 30 giờ (khoảng 20-50 giờ) sau khi dùng thuốc bằng đường uống. 

- Bệnh nhân khi dùng thuốc liều duy nhất 400 mg bằng đường uống thì Cmax là 6,72 mcg/ml (khoảng 4,12-8,08mcg/ml). 

- Dùng liều duy nhất viên 150 mg bằng đường uống cho 10 phụ nữ cho con bú, kết quả cho thấy Cmax 2,61mcg/ml (khoảng 1,57-3,65mcg/ml). 

- Nồng độ hằng định đạt được trong vòng 5 đến 10 ngày khi dùng bằng đường uống liều 50-400mg mỗi ngày. Khi dùng liều cao (ở ngày thứ nhất) khoảng gấp đôi liều sử dụng hàng ngày, nồng độ hằng định trong huyết tương sẽ đạt được ở ngày thứ hai. Lượng fluconazol phân phối xấp xỉ bằng toàn bộ lượng nước của cơ thể. Kết hợp với protein huyết tương thấp (11-12%). 

- Fluconazol được thải trừ chủ yếu qua thận, khoảng 80% liều dùng xuất hiện trong nước tiểu dưới dạng không đổi. Khoảng 11% liều dùng được tìm thấy trong nước tiểu ở các dạng chuyển hóa. 

- Tác động dược lực của fluconazol bị ảnh hưởng rõ ràng bởi chức năng của thận. Có mối quan hệ qua lại giữa thời gian bán thải và độ thanh thải creatinin. Nên giảm liều fluconazol ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Thẩm phân máu 3 giờ làm giảm nồng độ thuốc trong huyết tương xấp xỉ 50%. 

- Dùng fluconazol (liều từ 200mg đến 400mg mỗi ngày và dùng trên 14 ngày) làm ảnh hưởng một ít lên nồng độ testosteron, corticosteroid nội tiết và ACTH. 

Dược động học ở trẻ em: 

- Sự thanh thải tùy theo trọng lượng cơ thể, không bị ảnh hưởng bởi tuổi. Ðộ thanh thải ở người lớn là 0,23 (17%) ml/phút/kg. 

- Ở trẻ sinh non (thai nhi khoảng 26-29 tuần), độ thanh thải trong vòng 36 giờ của trẻ là 0,180ml/phút/kg, tăng lên 0,218ml/phút/kg ở 6 ngày sau và 0,333ml/phút/kg ở 12 ngày sau. Tương tự, thời gian bán thải là 73,6 giờ, giảm còn 53,2 giờ ở 6 ngày sau và 12 ngày sau còn khoảng 6-12 giờ.

Công dụng (Chỉ định)

- Fluconazol được chỉ định trong điều trị các bệnh nấm Candida ở miệng - họng, thực quản, âm hộ - âm đạo và các bệnh nhiễm nấm Candida toàn thân nghiêm trọng khác (như nhiễm Candida đường niệu, màng bụng, máu, phổi và nhiễm Candida phát tán). Thuốc cũng được dùng để chữa viêm màng não do Cryptococcus neoformans, các bệnh nấm do Blastomyces, Coccidioides immitis và Histoplasma.

- Fluconazol cũng dùng để dự phòng nhiễm nấm Candida cho người ghép tủy xương đang điều trị bằng hóa chất hoặc tia xạ. Ngoài ra thuốc còn được dùng để phòng các bệnh nhiễm nấm trầm trọng (như nhiễm nấm Candida, Cryptococcus, Histoplasma, Coccidioides immitis) ở người bệnh nhiễm HIV.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Quá mẫn với fluconazol hoặc với bất kỳ một tá dược nào trong thành phần của thuốc.

Tương tác thuốc

- Nghiên cứu trên lâm sàng, fluconazol gây tăng nồng độ huyết tương của phenytoin. Thời gian bán hủy của fluconazol trong huyết tương kéo dài khi dùng chung với sulphonylurea. Cần theo dõi và điều chỉnh liều của phenytoin và sulphonylurea. 

- Rifampicin làm giảm độ hấp thu và thời gian bán hủy của fluconazol. Do đó khi dùng đồng thời với rifampicin, cần tăng liều của fluconazol.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Thần kinh: Ðau đầu, chóng mặt (khoảng 2% người bệnh).

Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, ỉa chảy (khoảng 1,5 - 8,5% người bệnh).

Gan: Tăng nhẹ nhất thời transaminase và bilirubin huyết thanh (từ 1,5 - 3 lần giới hạn trên của bình thường).

Da: Nổi ban, ngứa, Da bị tróc vảy (chủ yếu ở người bệnh AIDS và ung thư), hội chứng Stevens - Johnson

Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu cầu.

Gan: Tăng cao nồng độ transaminase trong huyết thanh (8 lần hoặc nhiều hơn giới hạn trên của bình thường) và phải ngừng thuốc.

Khác: Sốt, phù, tràn dịch màng phổi, đái ít, hạ huyết áp, hạ kali máu, phản vệ.