Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm

Tổng quan (Dược lực)

Itraconazol là một chất triazol tổng hợp chống nấm, có tác dụng tốt hơn ketoconazol đối với một số nấm.

Dược động học

Ðặc tính dược động học tổng quát: 

- Nói chung, itraconazole được hấp thu tốt. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 2-5 giờ sau khi uống thuốc. Itraconazole được chuyển hóa chủ yếu ở gan thành nhiều chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính là hydroxy-itraconazole, với nồng độ trong huyết tương vào khoảng gấp 2 lần nồng độ của thuốc không chuyển hóa. Thời gian bán hủy sau cùng itraconazole là khoảng 17 giờ sau khi uống liều đơn và tăng lên 34-42 giờ với những liều lặp lại. Dược động học của itraconazole có đặc điểm là không tuyến tính, do đó có sự tích tụ trong huyết tương sau nhiều liều uống. Trạng thái nồng độ hằng định đạt được sau khoảng 15 ngày, với nồng độ đỉnh 0,5mcg/ml; 1,1mcg/ml và 2,0mcg/ml tương ứng với sau khi uống liều 100mg/ngày, 200mg x 1 lần/ngày và 200mg x 2 lần/ngày. 

Hấp thu: Itraconazole được hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của thuốc không đổi và đạt được trong vòng 2-5 giờ sau 1 liều uống. Khả dụng sinh học của itraconazole vào khoảng 55 %, khả dụng sinh học đường uống đạt tối đa khi uống Sporal ngay sau khi ăn no. 

Phân bố: Itraconazole là phân bố khắp toàn bộ cơ thể (> 700L), phân bố nhiều ở mô: mô phổi, thận, gan, xương, dạ dày, lách và cơ, cao gấp 2-3 lần nồng độ tương ứng ở huyết tương. Ở mô não so với huyết tương vào khoảng 1. 

Chuyển hóa:

- Itraconazole được chuyển hóa mạnh mẽ ở gan thành nhiều chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa chính là hydroxy-itraconazole có hoạt tính kháng nấm trong ống nghiệm tương đương itraconazole. 

- Nồng độ chất chuyển hóa hydroxy trong huyết tương gấp 2 lần itraconazole. 

Thải trừ: Itraconazole được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính khoảng 35% trong nước tiểu trong vòng 1 tuần và khoảng 54% trong phân. Sự thải trừ qua thận của thuốc ban đầu ít hơn 0,03% liều dùng, trong khi sự thải trừ qua phân ở dạng chưa chuyển hóa thay đổi từ 3-18% liều dùng.

Công dụng (Chỉ định)

- Nấm Candida ở miệng - họng.

- Nấm Candida âm hộ - âm đạo.

- Lang ben.

- Bệnh nấm da nhạy cảm với itraconazol (như bệnh do Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) thí dụ bệnh nấm da chân, da bẹn, da thân, da kẽ tay.

- Bệnh nấm móng chân, tay (tinea unguium).

- Bệnh nấm Blastomyces phổi và ngoài phổi.

- Bệnh nấm Histoplasma bao gồm bệnh mạn tính ở khoang phổi và bệnh nấm Histoplasma rải rác, không ở màng não.

- Bệnh nấm Aspergillus phổi và ngoài phổi ở người bệnh không dung nạp hoặc kháng với amphotericin B.

- Ðiều trị duy trì: Ở những người bệnh AIDS để phòng nhiễm nấm tiềm ẩn tái phát.

- Ðề phòng nhiễm nấm trong thời gian giảm bạch cầu trung tính kéo dài, mà cách điều trị thông thường tỏ ra không hiệu quả.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Mẫn cảm với itraconazol và các azol khác.

- Người bệnh đang điều trị với terfenadin, astemisol, triazolam dạng uống, midazolam dạng uống và cisaprid (xem Tương tác thuốc).

- Ðiều trị bệnh nấm móng cho phụ nữ mang thai hoặc dự định có thai.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Toàn thân: Các phản ứng dị ứng như ngứa, ngoại ban, nổi mày đay và phù mạch; hội chứng Stevens - Johnson.

- Nội tiết: Rối loạn kinh nguyệt.

- Gan: Tăng có hồi phục các men gan, viêm gan, đặc biệt sau khi điều trị thời gian dài.

- Ngoài ra còn thấy có nguy cơ viêm gan, giảm kali huyết, phù và rụng lông, tóc, đặc biệt sau điều trị thời gian dài trên 1 tháng với itraconazol. Cũng có thể gặp bệnh thần kinh ngoại vi, nhưng hiếm.

Quá liều

Hiện chưa có dữ kiện về quá liều. Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ. Trong vòng 1 giờ đầu sau khi uống nên rửa dạ dày. Có thể sử dụng than hoạt nếu như thấy thích hợp. Không thể loại bỏ itraconazole bằng thẩm phân máu. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.

Lưu ý

Ảnh hưởng trên tim: 

- Không nên dùng Itraconazole ở những bệnh nhân bị suy tim sung huyết hoặc có tiền sử suy tim sung huyết trừ khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ. Những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ bao gồm: bệnh tim, bệnh thiếu máu cục bộ và bệnh van tim, bệnh phổi nặng: như là bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính; suy thận và các rối loạn phù nề khác. Trên những bệnh nhân này nên được thông báo trước những triệu chứng suy tim sung huyết trong suốt thời gian điều trị. Nếu thấy có triệu chứng xuất hiện, nên ngưng sử dụng Itraconazole. 
Itraconazole có thể ức chế sự chuyển hóa của thuốc chẹn kênh canxi. Vì vậy cần thận trọng khi sử dụng đồng thời itraconazole và thuốc chẹn kênh canxi. 

Sử dụng ở trẻ em: 

- Các dữ kiện lâm sàng về việc dùng Itraconazole ở bệnh nhi còn hạn chế. Không nên dùng Itraconazole ở bệnh nhi trừ khi lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ có thể xảy ra. 

- Ảnh hưởng trên gan: Rất hiếm có trường hợp nhiễm độc gan nặng kể cả vài trường hợp suy gan cấp gây nguy hại tính mạng khi sử dụng Itraconazole. 

Suy gan: 

- Itraconazole được chuyển hóa chủ yếu ở gan. Thời gian bán hủy tận cùng của itraconazole ở bệnh nhân xơ gan hơi kéo dài. Khả dụng sinh học đường uống ở bệnh nhân xơ gan có hơi giảm. Nên giám sát nồng độ itraconazole trong huyết tương để điều chỉnh liều khi cần thiết. 

Suy thận: 

- Khả dụng sinh học khi uống của Itraconazole giảm ở những bệnh nhân suy thận. Nên giám sát nồng độ Itraconazole ở huyết tương và điều chỉnh liều thích hợp. 

Bệnh nhân suy giảm miễn dịch: 

- Trong vài bệnh nhân suy giảm miễn dịch (ví dụ: bệnh bạch cầu, AIDS hoặc bệnh nhân ghép cơ quan) khả dụng sinh học của Itraconazole (uống) có thể tăng. 

- Bệnh nhân nhiễm nấm nội tạng đe dọa tính mạng: 

- Tùy theo tính chất dược động, Itraconazole viên không được khuyến khích cho điều trị khởi đầu những bệnh nhân nhiễm nấm nội tạng đang đe dọa tính mạng. 

Bệnh nhân AIDS: 

- Ðiều trị nhiễm nấm nội tạng ở bệnh nhân AIDS như nhiễm nấm sporothix, blastomyces, histoplasma hoặc cryptococcus (viêm màng não và ngoài màng não) và những bệnh nhân có nguy cơ tái phát, bác sĩ điều trị nên cân nhắc để điều trị duy trì. 

- Tính nhạy cảm chéo: Cần thận trọng trong việc kê toa Itraconazole cho những bệnh nhân nhạy cảm với các thuốc thuộc nhóm azole khác. 

- Bệnh thần kinh: Nếu xảy ra bệnh lý thần kinh mà có thể quy cho Itraconazole, nên ngưng điều trị.  

Lúc có thai và lúc cho con bú

Thai kỳ: 

- Itraconazole không sử dụng cho phụ nữ có thai ngoại trừ những trường hợp đe doạ tính mạng mà đã được cân nhắc lợi ích điều trị cao hơn nguy cơ có hại cho bào thai. 

- Sử dụng trong thai kỳ thấy có những trường hợp bất thường bẩm sinh, bao gồm những dị tật về xương, về đường sinh dục-niệu, về hệ tim mạch, dị tật nhãn khoa cũng như các dị tật về nhiễm sắc thể và đa dị tật. Những nguyên nhân gây nên dị tật trên có liên quan đến sử dụng Itraconazole là không được biết đến. 

- Dữ liệu dịch tễ học khi sử dụng Itraconazole trong 3 tháng đều thai kỳ ở hầu hết bệnh nhân điều trị candida âm đạo, âm hộ với liều điều trị ngắn hạn, không thấy tăng thêm nguy hại về những dị tật so với nhóm chứng, không có trường hợp quái thai nào. 

Phụ nữ trong tuổi sinh đẻ: 

- Phụ nữ trong tuổi sinh đẻ khi sử dụng Itraconazole nên thận trọng ngừa thai. Nên ngừa thai liên tục trong suốt chu kỳ kinh nguyệt cho đến khi kết thúc trị liệu với Itraconazole. 

Cho con bú: 

- Chỉ một lượng rất nhỏ itraconazole được tiết ra trong sữa mẹ. Vì vậy, nên cân nhắc lợi ích điều trị bằng Itraconazole với nguy cơ tiềm tàng ở phụ nữ đang cho con bú. Trong trưòng hợp nghi ngờ, bệnh nhân không được cho con bú.