Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Hóc môn, Nội tiết tố

Tổng quan (Dược lực)

Levonorgestrel là một chất progestogen tổng hợp dẫn xuất từ nortestosteron. Thuốc có tác dụng và cách dùng cũng giống như đã mô tả với các progestogen nói chung, nhưng là thuốc ức chế phóng noãn mạnh hơn norethisteron.

Dược động học

Dùng theo đường uống, levonorgestrel được hấp thu nhanh chóng và gần như hoàn toàn. 

Kết quả các nghiên cứu về dược động học được thực hiện trên 16 phụ nữ tình nguyện khỏe mạnh cho thấy rằng, sau khi uống liều 1 viên Levonorgestrel, nồng độ tối đa trong huyết thanh đạt được ở mức 18,5 ng/ml sau 2 giờ. Giá trị trung bình của diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian (0-vô tận) tính được vào khỏang 310182,56 pg.h/mL. Sau khi đạt mức tối đa trong huyết thanh, nồng độ của levonorgestrel giảm dần với thời gian bán thải trung bình khỏang 26 giờ. 

Levonorgestrel không được bài tiết ở dạng không biến đổi mà ở dạng chất chuyển hóa. Các chất chuyển hóa của levonorgestrel được bài tiết qua phân và nước tiểu với tỉ lệ tương đương. Sự biến đổi sinh học diễn ra theo cách thức đã biết đối với sự chuyển hóa các steroid: levonorgestrel được hydroxy hóa trong gan và các chất chuyển hóa được bài tiết dưới dạng liên hợp glucuronid. 

Không tìm thấy chất chuyển hóa nào có hoạt tính sinh học. 

Levonorgestrel gắn kết với albumin huyết thanh và phức hợp globulin gắn kết hormon giới tính (SHBG). Chỉ khoảng 1,5 % nồng độ huyết thanh toàn phần hiện diện dưới dạng steroid tự do, trong khi 65% gắn kết chuyên biệt với SHBG. 

Sau khi uống một viên Levonorgestrel, giá trị trung bình của SHBG vào khoảng 40nmol/L. Nồng độ huyết thanh của SHBG có khuynh hướng giữ ở mức này (hoặc tăng nhẹ) trong 24 giờ, rồi sau đó giảm dần tới mức khoảng 30nmol/L sau 192 giờ.

Sinh khả dụng tuyệt đối của levonorgestrel được xác định là gần 100% liều dùng. 

Khoảng 0,1 % liều dùng cho mẹ qua được sữa vào trẻ bú mẹ.

Công dụng (Chỉ định)

- Levonorgestrel sử dụng để tránh thai. Microval và Norgeston là những thuốc tránh thai loại uống. Levonorgestrel được dùng làm thành phần progestogen trong liệu pháp thay thế hormon trong thời kỳ mãn kinh.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Mang thai hoặc nghi mang thai.

- Chảy máu âm đạo bất thường không chẩn đoán được nguyên nhân.

- Viêm tắc tĩnh mạch hoặc bệnh huyết khối tắc mạch thể hoạt động.

- Bệnh gan cấp tính, u gan lành hoặc ác tính.

- Carcinom vú hoặc có tiền sử bệnh đó.

- Vàng da hoặc ngứa dai dẳng trong lần có thai trước.

Tương tác thuốc

Sự chuyển hoá levonorgestrel tăng mạnh nếu dùng cùng lúc với các thuốc gây cảm ứng men gan. 

Những thuốc bị nghi ngờ là có thể làm giảm tác dụng của những thuốc chứa levonorgestrel gồm có: barbiturat (kể cả primidon), phenytoin, carbamazepin, thuốc có chứa thảo dược Hypericum perforatum (St. John Wort), rifampicin, ritonavir, rifabutin, griseofulvin. 

Các thuốc chứa levonorgestrel có thể làm tăng nguy cơ nhiễm độc cyclosporine do khả năng ức chế chuyển hóa chất này.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Thần kinh: Nhức đầu, trầm cảm, hoa mắt chóng mặt.

- Nội tiết: Phù, đau vú.

- Tiêu hóa: Buồn nôn, rậm lông, ra mồ hôi, hói.

- Tiết niệu - sinh dục: Ra máu (chảy máu thường xuyên hay kéo dài, và ra máu ít), vô kinh.

- Toàn thân: Thay đổi cân nặng.

Quá liều

Không có báo cáo nào về các tác dụng bất lợi trầm trọng gặp phải khi sử dụng một liều lớn thuốc tránh thai uống. Quá liều có thể gây buồn nôn, mất kinh. Không có thuốc giải độc chuyên biệt, chỉ điều trị triệu chứng.

Lưu ý

Tránh thai khẩn cấp là một biện pháp tránh thai bị động, chỉ dùng cho những "tình trạng khẩn cấp". Không dùng biện pháp này thay cho các phương pháp tránh thai thông thường khác. 

Tránh thai khẩn cấp không ngăn chặn được sự mang thai trong mọi tình huống. Nếu không có sự chắc chắn về thời điểm xảy ra cuộc giao hợp không dùng biện pháp tránh thai, hoặc nếu người phụ nữ đã có giao hợp không dùng biện pháp tránh thai trước đó quá 72 giờ nhưng trong cùng một kỳ kinh, thì vẫn có thể mang thai. Vì vậy, dùng Levonorgestrel sau lần giao hợp thứ hai có thể không hiệu quả. Nếu trễ kinh hơn 5 ngày, xuất huyết bất thường trong kỳ kinh đúng hạn hoặc có nghi ngờ mang thai hay bất kỳ nghi ngại nào khác, cần phải thăm khám để loại trừ khả năng mang thai. 

Nếu mang thai xảy ra sau khi dùng Levonorgestrel, cần xem xét khả năng thai ngoài tử cung, đặc biệt với những người có biểu hiện đau bụng/vùng chậu hoặc suy sụp, những người có tiền sử thai ngoài tử cung, phẫu thuật ống dẫn trứng, bệnh viêm xương chậu. 

Không nên dùng Levonorgestrel cho người suy chức năng gan nặng. 

Ở người có hội chứng suy giảm hấp thu nặng, như trong bệnh Crohn, hiệu quả của Levonorgestrel có thể giảm. 

Sau khi dùng Levonorgestrel, đa số trường hợp kinh nguyệt vẫn bình thường và đúng kỳ. Một vài trường hợp có kinh sớm hơn hoặc trễ hơn vài ngày. Bác sĩ nên tư vấn cho những người đã dùng Levonorgestrel về việc áp dụng một biện pháp tránh thai thường xuyên phù hợp. Nếu đã dùng thuốc tránh thai khẩn cấp trong khi vẫn uống viên thuốc tránh thai thuờng xuyên khác có chứa hormon, mà không thấy kinh vào thời gian đang uống viên không hoạt chất, thì cần phải thăm khám để loại trừ khả năng mang thai. 

Không nên dùng Levonorgestrel với liều lặp lại trong cùng một chu kỳ kinh, vì có thể gây rối loạn kinh nguyệt. 

Hiệu quả của Levonorgestrel không cao bằng các biện pháp tránh thai thường xuyên khác, và chỉ thích hợp cho mục đích tránh thai khẩn cấp. Với những phụ nữ có khuynh hướng phải dùng lại biện pháp tránh thai khẩn cấp, cần khuyên họ sử dụng những biện pháp tránh thai dài hạn. 

Sử dụng biện pháp tránh thai khẩn cấp không thay thế cho những biện pháp thận trọng khác nhằm ngăn ngừa các bệnh lây truyền qua đường tình dục. 

Lúc có thai và lúc cho con bú

Lúc có thai: 

Không dùng Levonorgestrel cho phụ nữ mang thai. Thuốc cũng không làm xảy thai. 

Theo kết quả của những nghiên cứu dịch tễ học, trường hợp phương pháp tránh thai khẩn cấp này thất bại, người phụ nữ vẫn có thai thì thuốc không gây tác động không mong muốn như một progesteron lên thai. 

Lúc nuôi con bú: 

Levonorgestrel được bài tiết vào sữa mẹ. Ðể làm giảm phơi nhiễm đứa trẻ đối với levonorgestrel, nguời mẹ nên uống thuốc ngay sau khi cho con bú và tránh cho bé bú sau khi uống thuốc.