Lyronat 75mg Bidiphar 3 vỉ x 10 viên (Pregabalin)

Thành phần

• Pregabalin: 75mg

Công dụng (Chỉ định)

• Đau thần kinh: Pregabalin được chỉ định trong điều trị đau thần kinh cho người lớn.
• Động kinh: Pregabalin được chỉ định điều trị hỗ trợ động kinh cục bộ, có hoặc không kèm theo động kinh toàn thể thứ phát ở người lớn.
• Rối loạn lo âu lan tỏa: Pregabalin được chỉ định điều trị rối loạn lo âu lan tỏa (Generalized Anxiety Disorder – GAD) ở người lớn.
• Đau cơ xơ hóa: Pregabalin được chỉ định để điều trị chứng đau cơ xơ hóa (fibromyalgia).

Liều dùng

Khoảng liều dùng từ 150 đến 600 mg/ngày chia thành 2-3 lần.

Đau thần kinh:

• Điều trị với pregabalin có thể bắt đầu với liều 150 mg/ngày. Tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, liều dùng có thể tăng lên 300 mg/ngày sau khoảng thời gian 3-7 ngày, và nếu cần, có thể tăng đến liều tối đa 600 mg/ngày sau khoảng 7 ngày điều trị thêm.

Đau cơ xơ hóa:

• Liều thông thường với hầu hết bệnh nhân là từ 300 mg đến 450 mg/ngày được chia làm 2 lần. Một số bệnh nhân có thể đạt hiệu quả điều trị với liều 600 mg/ngày. Nên khởi đầu với liều 75mg, 2 lần/ngày (tức 150 mg/ngày) và có thể tăng lên đến 150 mg, 2 lần/ngày (tức 300 mg/ngày) trong vòng 1 tuần tùy theo hiệu quả và khả năng dung nạp. Bệnh nhân không có đáp ứng đầy đủ với liều 300 mg/ngày có thể tăng lên liều 225 mg, 2 lần/ngày (tức 450 mg/ngày. Nếu cần thiết, ở một số bệnh nhân, tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, có thể tăng lên mức liều tối đa là 600 mg/ngày sau 1 tuần điều trị thêm.

Động kinh:

• Điều trị với pregabalin có thể bắt đầu với liều 150 mg/ngày. Tùy theo đáp ứng và sự dung nạp của từng cá thể, liều dùng có thể tăng lên 300 mg/ngày sau 1 tuần. Có thể tăng đến liều tối đa 600 mg/ngày sau 1 tuần điều trị thêm.

Rối loạn lo âu lan tỏa:

• Khoảng liều dùng từ 150 đến 600 mg/ngày được chia thành 2-3 lần. Cần đánh giá lại đều đặn nhu cầu điều trị.
• Điều trị pregabalin có thể khởi đầu với liều 150 mg/ngày. Tùy theo đáp ứng và dung nạp của từng bệnh nhân, có thể tăng liều tới 300 mg/ngày sau 1 tuần điều trị. Sau khi điều trị thêm 1 tuần liều dùng có thể tăng tới 450 mg/ngày. Liều dùng tối đa 600 mg/ngày có thể đạt được sau 1 tuần điều trị thêm.

Ngưng sử dụng pregabalin:

• Nếu phải ngưng dùng pregabalin, cần giảm liều từ từ trong thời gian tối thiểu là 1 tuần.

Bệnh nhân suy thận:

Giảm liều trên các bệnh nhân tổn thương chức năng thận phải tùy theo từng cá nhân và theo tốc độ thanh thải creatinin (Clcr) được trình bày trong bảng 1 sử dụng công thức dưới đây:

Với các bệnh nhân đang phải thẩm tách máu, liều hàng ngày của pregabalin cần được điều chỉnh tùy theo chức năng thận. Bên cạnh liều dùng hàng ngày, nên dùng một liều bổ sung ngay sau mỗi 4 giờ thẩm tách máu (xem bảng 1)

Bảng 1: Điều chỉnh liều pregabalin theo chức năng thận:

1. TID = Chia thành 3 liều/ngày
2. BID = Chia thành 2 liều/ngày
3. QD = Liều đơn/ngày

Tổng liều hàng ngày (mg/ngày) cần chia theo chế độ liều nói trên để cung cấp mg/liều.

Liều bổ sung là liều bổ sung thêm duy nhất.

Dùng thuốc trên bệnh nhân suy gan:

• Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.

Dùng thuốc cho trẻ em và thiếu niên (12-17 tuổi):

• Sự an toàn và hiệu quả của pregabalin cho trẻ em dưới 12 tuổi và thiếu niên chưa được thiết lập.

Không nên dùng thuốc cho trẻ em:

Dùng thuốc cho người cao tuổi (trên 65 tuổi):

• Người cao tuổi có thể cần giảm liều pregabalin do chức năng thận suy giảm.

Cách dùng

• Dùng đường uống, có thể dùng kèm thức ăn hoặc không.

Quá liều

• Trong trường hợp quá liều nhưng không quá 15g, không có tác dụng không mong muốn bất ngờ nào được báo cáo.
• Sau khi lưu hành thuốc, các tác dụng phụ phổ biến nhất được báo cáo khi dùng quá liều pregabalin bao gồm rối loạn cảm xúc, buồn ngủ, tình trạng lú lẫn, trầm cảm, lo âu, và bồn chồn.
• Điều trị quá liều pregabalin cần bao gồm các biện pháp hỗ trợ tổng quát và có thể bao gồm cả thẩm tách máu nếu cần thiết.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Quá mẫn với pregabalin hay bất kỳ tá dược nào của thuốc (được nêu trong mục Thành phần công thức thuốc).

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Thường gặp, ADR > 10/100:

• Tim mạch: Phù ngoại vi.
• TKTW: Chóng mặt, ngủ gà, mất điều vận, đau đầu.
• Hệ tiêu hóa: Tăng cân, khô miệng.
• Hệ cơ – xương: Run cơ.
• Mắt: Nhìn mờ, song thị.
• Khác: Nhiễm khuẩn.

Ít gặp,1/100 < ADR < 1/1000:

• Tim mạch: Đau ngực, phù.
• TKTW: Viêm dây thần kinh, suy nghĩ bất thường, mệt mỏi, lú lẫn, sảng khoái, rối loạn ngôn ngữ, rối loạn chú ý, mất phối hợp động tác, mất/giảm trí nhớ, đau, chóng mặt, cảm giác bất thường/giảm cảm giác, lo lắng, trầm cảm, mất định hướng, ngủ lịm, sốt, mất nhân cách, tăng trương lực cơ, trạng thái li bì, sững sờ hoặc kích động.
• Da: Phù mặt, vết thâm tím, ngứa.
• Nội tiết và chuyển hóa: Ứ dịch, giảm glucose huyết.
• Dạ dày – ruột: Táo bón, thèm ăn, đầy hơi, nôn, đau bụng, viêm dạ dày – ruột.
• Sinh dục – tiết niệu: Tiểu nhiều và tiểu không tự chủ, mất khoái cảm, giảm tình dục.
• Máu: Giảm tiểu cầu.
• Cơ – xương: Rối loạn thăng bằng, dáng đi bất thường, yếu cơ, đau khớp, giật cơ, đau lưng, co thắt cơ, giật rung cơ, dị cảm, tăng CPK, chuột rút, đau cơ, nhược cơ.
• Mắt: Rối loạn thị giác, giảm thị lực, rung giật nhãn cầu, viêm kết mạc.
• Tai: Giảm thính lực.
• Hô hấp: Viêm xoang, khó thở, viêm phế quản, viêm họng – thanh quản.
• Khác: Hội chứng giả cúm, phản ứng dị ứng.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000:

• Áp-xe, suy thận cấp, lệ thuộc thuốc (hiếm gặp), kích động, albumin niệu, phản ứng phản vệ, thiếu máu, phù mạch, rối loạn ngôn ngữ, viêm dạ dày, ngừng thở.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

• Vì pregabalin được bài tiết chủ yếu trong nước tiểu dưới dạng không đổi, qua quá trình chuyển hóa không đáng kể ở người (<2% liều được thu hồi trong nước tiểu là dạng chất chuyển hóa), không ức chế chuyển hóa thuốc in vitro, và không gắn kết protein huyết tương, nên nó ít có khả năng sinh ra, hoặc là mục tiêu tương tác dược động học.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Bệnh nhân tiểu đường:

• Một số bệnh nhân tiểu đường bị tăng cân khi dùng pregabalin có thể cần điều chỉnh việc dùng các thuốc hạ đường huyết.

Phản ứng quá mẫn:

• Trong kinh nghiệm sử dụng hậu mại đã có báo cáo về phản ứng quá mẫn, bao gồm phù mạch. Cần ngưng sử dụng pregabalin ngay nếu có triệu chứng phù mạch, như phù mặt, phù quanh miệng, hoặc phù đường hô hấp trên.

Chóng mặt, buồn ngủ, mất ý thức, lú lẫn và sa sút tinh thần:

• Điều trị bằng pregabalin thường xảy ra chóng mặt và buồn ngủ, có thể tăng nguy cơ xảy ra các tai nạn chấn thương (ngã) ở người cao tuổi. Đã có các báo cáo sau khi lưu hành thuốc về mất ý thức, lú lẫn và sa sút tinh thần. Do vậy, bệnh nhân phải được chỉ dẫn cần thận trọng cho đến khi quen với các ảnh hưởng có thể của thuốc.

Tác động liên quan đến thị lực:

• Trong các thử nghiệm có kiểm soát, tỷ lệ bệnh nhân được điều trị bằng pregabalin có báo cáo bị mờ mắt cao hơn so với bệnh nhân được điều trị bằng giả dược và đã được kiểm soát trong phần lớn các trường hợp tiếp tục dùng thuốc. Trong các nghiên cứu lâm sàng nơi có tiến hành kiểm tra thị lực, tỷ lệ giảm thị lực và thay đổi trường thị giác cao hơn ở những bệnh nhân điều trị bằng pregabalin so với bệnh nhân điều trị bằng giả dược; tỷ lệ thay đổi trong soi đáy mắt cao hơn ở nhóm bệnh nhân được điều trị bằng giả dược (xem phần Đặc tính dược lực học trong toa sản phẩm kèm theo).
• Trong kinh nghiệm sử dụng hậu mại, đã có báo cáo về tác dụng không mong muốn trên thị lực, bao gồm mất thị lực, mờ mắt và các thay đổi khác trên độ tinh mắt, nhiều cái chỉ thoáng qua. Ngưng dùng thuốc có thể giải quyết hoặc cải thiện các triệu chứng thị lực này.

Suy thận:

• Các trường hợp suy thận đã được báo cáo và trong một số ca ngưng dùng pregabalin đã cho thấy hồi phục tác dụng bất lợi này.

Ngưng các thuốc chống động kinh dùng đồng thời:

• Không đủ dữ liệu cho việc ngưng các thuốc chống động kinh dùng đồng thời, khi đã kiểm soát được cơn động kinh với pregabalin trong tình huống bổ sung, để đạt được liệu pháp đơn trị liệu với pregabalin.

Triệu chứng cai thuốc:

• Các triệu chứng cai thuốc sau khi ngừng điều trị ngắn hạn và dài hạn với pregabalin đã được ghi nhận ở một số bệnh nhân. Các biến cố sau đây đã được đề cập: mất ngủ, nhức đầu, buồn nôn, lo lắng, tiêu chảy, hội chứng cúm, căng thẳng, trầm cảm, đau, co giật, tăng tiết mồ hôi và chóng mặt, gợi ý sự phụ thuộc về thể chất. Bệnh nhân nên được thông báo về điều này khi bắt đầu điều trị.
• Co giật, bao gồm trạng thái động kinh và động kinh cơn lớn, có thể xảy ra trong khi sử dụng pregabalin hoặc ngay sau khi ngừng pregabalin.
• Liên quan đến việc ngừng điều trị lâu dài với pregabalin, dữ liệu cho thấy tỷ lệ mắc và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng cai thuốc có thể liên quan đến liều dùng.

Suy tim sung huyết:

• Đã có báo cáo hậu mại về suy tim sung huyết ở một số bệnh nhân điều trị với pregabalin. Những phản ứng này chủ yếu thấy ở những bệnh nhân cao tuổi có tổn thương tim mạch trong quá trình điều trị pregabalin cho một chỉ định bệnh lý thần kinh. Pregabalin nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân này. Ngừng pregabalin có thể giải quyết tác dụng này.

Điều trị đau thần kinh trung ương do tổn thương tủy sống:

• Trong điều trị đau thần kinh trung ương do tổn thương tủy sống, tỷ lệ tác dụng không mong muốn nói chung, các tác dụng phụ của hệ thần kinh trung ương và đặc biệt là buồn ngủ đã tăng lên. Điều này có thể là do một tác dụng phụ do các thuốc dùng đồng thời (ví dụ như các chất chống co thắt) cần thiết cho tình trạng này. Nên cân nhắc khi kê đơn pregabalin trong tình trạng này.

Suy hô hấp:

• Đã có báo cáo về tình trạng suy hô hấp nghiêm trọng liên quan đến sử dụng pregabalin. Bệnh nhân bị tổn thương chức năng hô hấp, bệnh về hô hấp hoặc thần kinh, suy thận, dùng đồng thời thuốc ức chế thần kinh trung ương và người cao tuổi có thể có nguy cơ cao gặp phản ứng có hại nghiêm trọng này. Có thể cần điều chỉnh liều ở những bệnh nhân này.

Ý nghĩ và hành vi tự sát:

• Ý nghĩ và hành vi tự sát đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị bằng thuốc chống động kinh trong một vài chỉ định. Một phân tích meta của các nghiên cứu ngẫu nhiên có đối chứng với giả dược của thuốc chống động kinh cũng cho thấy có nguy cơ gia tăng nhẹ về ý nghĩ và hành vi tự tử. Cơ chế của nguy cơ này không được biết và dữ liệu có sẵn không loại trừ khả năng tăng nguy cơ do pregabalin.
• Do đó, bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu của ý nghĩ và hành vi tự sát và nên cân nhắc điều trị thích hợp. Bệnh nhân (và những người chăm sóc bệnh nhân) nên được tư vấn về các dấu hiệu có ý định hoặc hành vi tự sát.

Giảm chức năng đường tiêu hóa dưới:

• Có các báo cáo hậu mại về các biến cố liên quan đến giảm chức năng đường tiêu hóa dưới (ví dụ như tắc ruột, liệt ruột, táo bón) khi dùng chung pregabalin với các loại thuốc có khả năng gây táo bón, chẳng hạn như thuốc giảm đau opioid. Khi sử dụng kết hợp pregabalin và opioid, nên xem xét các biện pháp ngăn ngừa táo bón (đặc biệt ở bệnh nhân nữ và người cao tuổi).

Dùng đồng thời với opioid:

• Cần thận trọng khi dùng pregabalin đồng thời với opioid do nguy cơ ức chế thần kinh trung ương (xem Phần Tương tác, tương kỵ của thuốc trong toa sản phẩm kèm theo). Trong một nghiên cứu có kiểm soát ở bệnh nhân dùng opioid, những bệnh nhân đã dùng pregabalin đồng thời với một opioid có nguy cơ tăng tử vong liên quan opioid so với những người chỉ dùng opioid (chỉ số Odds Ratio điều chỉnh [aOR], 1,68 [95% Cl, 1,19-2,36]). Tăng nguy cơ đã được phát hiện ở liều thấp pregabalin (≤300 mg, aOR 1,52 [95% Cl, 1,04-2,22]) và có xu hướng tăng nhiều hơn ở liều cao pregabalin (>300 mg, aOR 2,51 [95% Cl 1,24-5,06]).

Khả năng lạm dụng hoặc lệ thuộc thuốc:

• Các trường hợp lạm dụng và lệ thuộc thuốc đã được báo cáo. Cần thận trọng ở những bệnh nhân có tiền sử lạm dụng thuốc và bệnh nhân cần được theo dõi các triệu chứng lạm dụng hoặc lệ thuộc pregabalin (phát triển dung nạp, leo thang liều, hành vi tìm thuốc đã được báo cáo).

Bệnh não:

• Các trường hợp bệnh não đã được báo cáo, chủ yếu ở những bệnh nhân có bệnh nền có thể thúc đẩy bệnh não.

Không dung nạp Lactose:

• Lyronat 75 mg chứa lactose monohydrat. Bệnh nhân có vấn đề về di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

• Không có đủ dữ liệu về việc sử dụng pregabalin ở phụ nữ mang thai.
• Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản. Nguy cơ tiềm ẩn ở người không rõ.
• Pregabalin không nên sử dụng trong khi mang thai trừ khi thực sự cần thiết (nếu lợi ích cho người mẹ vượt xa nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi).

Phụ nữ cho con bú:

• Pregabalin được bài tiết vào sữa mẹ (xem phần Đặc tính dược động học trong toa sản phẩm). Tác dụng của pregabalin đối với trẻ mới sinh/trẻ sơ sinh chưa được biết rõ. Cần phải quyết định có nên ngừng cho con bú hoặc ngừng điều trị pregabalin dựa trên lợi ích của việc cho con bú đối với đứa trẻ và lợi ích của việc điều trị cho người phụ nữ.

Khả năng sinh sản:

• Không có dữ liệu lâm sàng về tác dụng của pregabalin đối với khả năng sinh sản của phụ nữ.
• Trong một thử nghiệm lâm sàng để đánh giá tác động của pregabalin đối với khả năng vận động của tinh trùng, các đối tượng nam khỏe mạnh đã phơi nhiễm pregabalin với liều 600 mg/ngày. Sau 3 tháng điều trị, không có ảnh hưởng đến khả năng vận động của tinh trùng.
• Một nghiên cứu về khả năng sinh sản ở chuột cái đã cho thấy tác dụng bất lợi trên sinh sản. Các nghiên cứu về khả năng sinh sản ở chuột đực đã cho thấy tác dụng bất lợi trên sinh sản và phát triển. Sự liên quan lâm sàng của những phát hiện này là không rõ.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Lyronat 75mg có thể gây chóng mặt và buồn ngủ và do đó có thể có ảnh hưởng nhỏ hoặc trung bình đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Bệnh nhân được khuyên không nên lái xe, vận hành máy móc phức tạp hoặc tham gia vào các hoạt động nguy hiểm khác cho đến khi biết được thuốc này có ảnh hưởng đến khả năng thực hiện các hoạt động này của họ hay không.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.