Pantocid I.V. Sun Pharma 1 lọ (Pantoprazole)

Thành phần

• Pantoprazole: 40mg

Công dụng (Chỉ định)

• Thuốc tiêm Pantoprazol được chỉ định điều trị các trường hợp cần giảm nhanh sự tiết acid ở dạ dày, như trong trường hợp trào ngược dạ dày thực quản ở những bệnh nhân nhập viện không có khả năng dung nạp thuốc theo đường uống.
• Thuốc tiêm Pantoprazol được chỉ định điều trị các trường hợp tăng tiết acid do bệnh lý có liên quan đến hội chứng Zollinger-Ellison hay các bệnh u tân sinh khác.

Liều dùng

• Liều khuyên dùng cho người lớn là 40 mg / ngày bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch hơn 15 phút. Bệnh nhân nên chuyển sang dùng pantoprazol dạng uống khi có thể. Và vẫn dùng liều tương tự. Những liều đã chia lên đến 240 mg pantoprazol tiêm tĩnh mạch được chỉ định và được dung nạp tốt. Thời gian điều trị với pantoprazol(dạng tiêm) không nên kéo dài quá 8 tuần.
• Loét tá tràng: Loét tá tràng thường lành lại trong 2 tuần. Nếu điều trị 2 tuần chưa đủ, thì việc làm lành vết loét sẽ đạt được sau vài tuần tiếp tục điều trị
• Loét dạ dày: Loét dạ dày cần được điều trị trong vòng 4 tuần. Nếu khoảng thời gian điều trị chưa đủ, thì việc làm lành vết loét thường sẽ đạt được sau vài tuần tiếp tục điều trị .
• Trào ngược dạ dày thực quản: Trào ngược dạ dày thực quản được điều trị trong vòng 4 tuần. Nếu khoảng thời gian điều trị chưa đủ, thì việc làm lành vết loét thường sẽ đạt được sau vài tuần tiếp tục điều trị
• Người cao tuổi: Không cần thiết phải điều chỉnh liều
• Bệnh nhân thiểu năng thận: Không cần thiết phải điều chỉnh liều
• Bệnh nhân xơ gan: Do diện tích dưới đường cong (AUC) tăng và sự chuyển hóa pantoprazol bị biến đổi ở bệnh nhân xơ gan, liều dùng pantoprazol cần giảm xuống 20 mg.
• Trẻ em: Vì chưa có thông tin về việc dùng pantoprazol ở trẻ em do đó không nên dùng cho trẻ em.

Cách dùng

• Bột thuốc bên trong lọ thủy tinh cần được pha với 10 ml dung dịch nước muối sinh lý trước khi tiêm.
• Pantoprazol được dùng tiêm tĩnh mạch chậm hoặc truyền tĩnh mạch trong khoảng 2-15 phút.
• Trong trường hợp tiêm tĩnh mạch, dung dịch tiêm được chuẩn bị bằng cách tiêm 10 ml dung dịch nước muối sinh lý vào trong lọ thuỷ tinh có chứa bột thuốc đông khô. Nồng độ pantoprazol đạt được là 4mg/ml.
• Trong trường hợp truyền tĩnh mạch, dung dịch tiêm được chuẩn bị giống như trường hợp tiêm tĩnh mạch. Sau đó, dung dịch được pha loãng với 90 ml dung dịch NaCl0.9% hoặc dung dịch glucose 5% hoặc dung dịch glucose 10 %. Nồng độ sau cùng của dung dịch pha loãng đạt được là 0.4 mg/ml. Do có sự trộn lẫn các thành phần dùng đường ngoài ruột, dung dịch sau khi pha loãng hoặc dung dịch thêm vào cần được kiểm tra về sự biến đổi màu sắc, sự kết tủa, sự tạo sương, độ kín. Phần thuốc thừa không sử dụng phải được loại bỏ.

Quá liều

• Đã có vài báo cáo về quá liều Pantoprazol. Một bệnh nhân có khả năng dung nạp Pantoprazol với liều 320 mg/ ngày, trong thời gian 3 tháng. Liều 240 mg/ ngày, tiêm tĩnh mạch trong 7 ngày ở người khỏe mạnh, cho thấy cũng được dung nạp tốt. Liều đơn đường uống gây chết ở chuột, chuột cống và chó lần lượt là: 709 mg/ kg, 798 mg/ kg và 887mg/kg.
• Dấu hiệu của ngộ độc cấp pantoprazol là giảm hoạt động, mất điều hòa vận động, mất phản xạ nghe, run rẩy. Pantoprazol không loại trừ được bằng thẩm phân máu.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Bệnh nhân mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
• Vì chưa có thông tin về việc dùng pantoprazol ở trẻ em do đó không nên dùng thuốc cho trẻ em.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Nhìn chung, pantoprazol dung nạp tốt cả khi điều trị ngắn hạn và dài hạn. Các thuốc ức chế bơm proton làm giảm độ acid ở dạ dày, có thể tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa.

Thường gặp, ADR > 1/100:

• Toàn thân: mệt, chóng mặt, đau đầu.
• Da: Ban da, mày đay.
• Tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, nôn, đầy hơi, đau bụng, táo bón, ỉa chảy.
• Cơ khớp: Đau cơ, đau khớp.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100:

• Toàn thân: Suy nhược, choáng váng, chóng mặt, mất ngủ.
• Da: Ngứa.
• Gan: Tăng enzym gan.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000:

• Toàn thân: Toát mồ hôi, phù ngoại biên, tình trạng khó chịu, phản vệ.
• Da: Ban dát sần, trứng cá, rụng tóc, viêm da tróc vảy, phù mạch, hồng ban đa dạng.
• Tiêu hóa: Viêm miệng, ợ hơi, rối loạn tiêu hóa.
• Mắt: Nhìn mờ, chứng sợ ánh sáng.
• Thần kinh: Mất ngủ, ngủ gà, tình trạng kích động hoặc ức chế, ù tai, run, nhầm lẫn, ảo giác, dị cảm.
• Máu: Tăng bạch cầu ưa acid, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Nội tiết: Liệt dương, bất lực ở nam giới.
• Tiết niệu: Đái máu, viêm thận kẽ.
• Gan: Viêm gan, vàng da, bệnh não ở người suy gan, tăng triglycerit.
• Rối loạn ion: Giảm natri máu.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

• Pantoprazol được chuyển hóa ở gan thông qua hệ cỵtocrom P450. Những nghiên cứu tương tác dược động của thuốc ở người không chứng minh được là có sự ức chế quá trình oxi hóa của thuốc.
• Pantoprazol không tương tác với Carbamazepin, cafein, diclofenac, ethanol, glibenclamid, metoprolol, antipyrin, diazepam, phenytoin, nifedipin, theophyllin, warfarin, digoxin hay thuốc ngừa thai đường uống. Việc sử dụng thuốc kêt hợp với các thuốc kháng acid hoặc thức ăn không ảnh hưởng đên dược động của pantoprazol. Pantoprazol được chuyển hóa thông qua hệ cytocrom P450, chủ yếu là các isoenzym CYP2C19 và CYP3A4 và sau đó chịu sự kết hợp ở pha 2.
• Theo các nghiên cứu đánh giá khả năng tương tác giữa pantoprazol với các thuốc khác thì không cần điều chỉnh liều khi dùng phối hợp với theophyllin, cisaprid, antipyrin, caffein, Carbamazepin, diazepam (và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, desmethyldiazepam), diclofenac, naproxen, pừoxicam, digoxin, ethanol, glyburid, thuốc ngừa thai đường uống (levenorgestrel/ ethinyl estradiol), metoprolol, nifedipin, phenytoin, warfarin, midazolam, clarithromycin, metronidazol hoặc amoxicillin.
• Pantoprazol được chuyển hóa thông qua hệ cytocrom P450, chủ yếu là các isoenzym CYP2C19 và CYP3A4 và sau đó chịu sự kết hợp ở pha 2.
• Theo các nghiên cứu đánh giá khả năng tương tác giữa pantoprazol với các thuốc khác thì không cần điều chỉnh liều khi dùng phối hợp với theophyllin, cisaprid, antipyrin, caffein, carbamazepin, diazepam (và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, desmethyldiazepam), diclofenac, naproxen, piroxicam, digoxin, ethanol, glyburid, thuốc ngừa thai đường uống (levenorgestrell ethinyl estradiol), metoprolol, nifedipin, phenytoin, warfarin, midazolam, clarithromycin, metronidazol hoặc amoxicillin.
• Tương tác lâm sàng giữa pantoprazol với các thuốc khác cùng đường chuyển hóa không được cho là có thể xảy ra. Do đó, khi sử dụng kết hợp với pantoprazol, không cần thiết điều chỉnh liều pantoprazol hay các thuốc này.
• Không có tương tác với các thuốc kháng acid. Đã có báo cáo sau khi thuốc được đưa ra thị trường về thông số INR và thời gian đông máu (PT) tăng ở những bệnh nhân sử dụng thuốc ức chế bơm proton, bao gồm việc dùng kết hợp pantoprazol với warfarin. Việc tăng INR và (PT) có thể dẫn đến xuất huyết bất thường và thậm chí tử vong.
• Bệnh nhân điều trị với thuốc ức chế bơm proton kết hợp với warfarin cần được theo dõi việc tăng INR và PT.
• Vì sự ức chế tiết acid dạ dày hoàn toàn và kéo dài, nên Pantoprazol có thể ảnh hưởng đến sự hấp thu của thuốc mà pH dạ dày là một yếu tố quan trọng quyết định sinh khả dụng của thuốc như ketoconazol, este ampicillin và các muối sắt.
• Pantoprazol được chuyển hóa chủ yếu thông qua hệ CYP2C19 và một phần thông qua các hệ CYP3A4, 2D6 và 2C9, Trong nghiên cứu in vivo về tương tác thuốc với chất nền của hệ CYP2C19 (diazepam [chất nền của CYP3A4] và phenytoin [chất gây cảm ứng CYP3A4]), nifedipin, midazolam, clarithromycin (chất nền của CYP3A4), metoproplol (chất nền của CYP2D6), diclofenac, naproxen và piroxicam (chất nền của hệ CYP2C9), và theophyllin (chất nền của CYP1A2) ở những người khỏe mạnh, dược lực học của pantoprazol không thay đổi.
• Do đó, những thuốc được chuyển hóa thông qua các hệ CYP như 2C19, 3A4, 2D6, 2C9 và 1A2 cho thấy không có ảnh hưởng nhiều lên dược động của pantoprazol.
• Nghiên cứu in vivo cho thấy pantoprazol không có ảnh hưởng lên được động của các thuốc khác (cisaprid, theophyllin, diazepam, [và chất chuyển hóa hoạt tính của nó, desmethyldiazepam], phenytoin, warfarin, metoprolol, nifedipin, carbamazepin, midalozam, clarithromycin, naproxen, piroxicam, và thuốc ngừa thai đường uống [lovonorgestrel/ ethinylestradiol]) chuyển hóa thông qua các hệ CYP như 2C19, 3A4, 2D6, 2C9 và 1A2. Do đó, pantoprazol không có tác dụng lên được lực của các thuốc chuyển hóa bởi các hệ isozyme. Không cần thiết điều chỉnh liều các thuốc này khi dùng phối hợp với pantoprazol. Trong một nghiên cứu in vivo khác, digoxin, ethanol, glyburid, antipyrin, caffein, metronidazol và amoxicillin không thấy có tương tác với pantoprazol. Dù không thấy có tương tác thuốc đặc trưng nào trong các nghiên cứu lâm sàng nhưng khả năng xảy ra tương tác thuốc khi dùng liều cao pantoprazol và dùng hơn một lần mỗi ngày vẫn chưa được nghiên cứu ở những bệnh nhân chuyển hoá kém hay bệnh nhân bị suy chức năng gan.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Theo dõi bệnh nhân: Trường hợp bệnh nặng cần được theo dõi đối với bất kỳ tác dụng không mong muốn nào.
• Lão khoa: Tăng nhẹ diện tích dưới đường cong (12%) và Cmax (7%) khi dùng pantoprazol đường uống ở những người cao tuôi khi so sánh với những người trẻ tuôi tình nguyện. Liều dùng mỗi ngày không nên vượt quá liều khuyên dùng.
• Thiểu năng gan: Thời gian bán thải của thuốc tăng khoảng 7 đến 9 giờ, diện tích đường cong tăng lên 5 tới 7 lần và Cmax tăng 1.5 lân ở những bệnh nhân xơ gan khi so sánh với những người khỏe mạnh dung đường uống.
• Thiểu năng thận: Không cần giảm liều ở những bệnh nhân suy giảm chức năng thận vì hiệu số diện tích dưới đường cong giữa những bệnh nhân thẩm phân máu và những bệnh nhân không qua thẩm phân là 4%.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

• Chưa có nghiên cứu về việc sử dụng pantoprazol trên phụ nữ có thai. Chỉ nên dùng thuốc trong thời gian mang thai khi thật cần thiết.

Phụ nữ cho con bú:

• Pantoprazole và các chất chuyển hóa của nó được bài tiết vào trong sữa chuột cống. Sự bài tiết thuốc vào sữa mẹ đã được phát hiện trong nghiên cứu trên bà mẹ cho con bú sau khi uống liều đơn 40 mg.
• Chưa biết rõ về mối liên hệ lâm sàng của phát hiện này. Dựa vào khả năng gây u bướu của pantoprazole trong các nghiên cứu về khả năng gây ung thư thì phải chú ý đến lợi ích của thuốc đối với người mẹ mà quyết định liệu có nên ngưng cho con bú hay ngưng dùng thuốc.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Các tác dụng không mong muốn như nhức đầu có thể xảy ra. Nếu bị ảnh hưởng, bệnh nhân không nên lái xe hay vận hành máy móc.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.