Thành phần

• Ezetimib: 10mg.

Công dụng (Chỉ định)

• Tăng cholesterol máu nguyên phát
• Tăng cholesterol máu đồng hợp tử có tính gia đình (HoFH)
• Tăng sitosterol máu đồng hợp tử (Phytosterol máu).

Liều dùng

• Bệnh nhân nên có chế độ ăn kiêng lipid hợp lý và nên duy trì chế độ ăn kiêng trong thời gian điều trị với Ezetimibe.
• Liều đề nghị Ezetimibe là 10 mg mỗi ngày, uống một mình, hoặc cùng với statin, hoặc cùng với fenofibrate. Có thể uống Ezetimibe vào bất kỳ thời gian nào trong ngày, cùng hoặc không cùng thức ăn.

Bệnh nhân suy thận/bệnh thận mạn tính:

• Đơn trị liệu: Không cần điều chỉnh liều Ezetimibe ở bệnh nhân suy thận (xem Dược lý – Dược động học, Đặc tính trên các bệnh nhân (Nhóm bệnh nhân đặc biệt)).
• Kết hợp với Simvastatin: Không cần chỉnh liều Ezetimibe hoặc simvastatin ở những bệnh nhân suy thận nhẹ (GFR ước tính ≥60mL/phút/1.73m2). Ở những bệnh nhân mắc bệnh thận mạn tính và tỷ lệ lọc cầu thận ước tính <60mL/phút/1.73m2, liều Ezetimibe là 10 mg và simvastatin là 20 mg x 1 lần/ngày, uống vào buổi tối. Nên theo dõi chặt chẽ những bệnh nhân này nếu dùng liều simvastatin cao hơn (xem Thận trọng, Dược lý – Dược động học, Đặc tính trên các bệnh nhân (Nhóm bệnh nhân đặc biệt)).

Người cao tuổi

• Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân cao tuổi (xem Dược lý – Dược động học, Đặc tính trên các bệnh nhân (Nhóm bệnh nhân đặc biệt)).

Trẻ em:

• Trẻ em và thanh thiếu niên ≥6 tuổi: Không cần điều chỉnh liều (xem Dược lý – Dược động học, Đặc tính trên các bệnh nhân (Nhóm bệnh nhân đặc biệt)).

Trẻ em < 6 tuổi:

• Không nên dùng Ezetimibe.

Suy gan:

• Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ (điểm Child-Pugh 5 đến 6). Không nên dùng ezetimibe cho bệnh nhân suy gan trung bình (điểm Child-Pugh 7 đến 9) hoặc suy gan nặng (điểm Child-Pugh >9) (xem Dược lý – Dược động học, Đặc tính trên các bệnh nhân (Nhóm bệnh nhân đặc biệt)).
• Kết hợp với thuốc hấp phụ acid mật: Nên uống Ezetimibe hoặc trước ≥2 giờ hoặc sau ≥4 giờ khi dùng thuốc hấp phụ acid mật.

Cách dùng

• Dùng đường uống.

Quá liều

• Trong các thử nghiệm lâm sàng, nhìn chung thuốc dung nạp tốt khi dùng ezetimibe 50mg/ngày cho 15 người khỏe mạnh đến 14 ngày, hoặc 40mg/ngày cho 18 bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát đến 56 ngày, và 40mg/ngày cho 27 bệnh nhân tăng sitosterol máu đồng hợp tử trong 26 tuần.
• Đã có một vài trường hợp báo cáo quá liều Ezetimibe, đa phần không có báo cáo tác dụng phụ. Tác dụng phụ được báo cáo không nghiêm trọng. Nên điều trị triệu chứng và nâng đỡ khi quá liều.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Tham khảo thông tin kê toa mỗi sản phẩm khi dùng Ezetimibe kết hợp với statin hoặc với fenofibrate.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Đơn trị liệu:

Xét nghiệm: Không phổ biến: tăng ALT và/hoặc AST, tăng CPK máu, tăng gamma-glutamyltransferase, bất thường xét nghiệm chức năng gan.

• Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Không phổ biến: ho.
• Rối loạn đường tiêu hóa: Phổ biến: đau bụng, tiêu chảy; đầy hơi. Không phổ biến: khó tiêu, trào ngược dạ dày-thực quản, buồn nôn.
• Rối loạn cơ xương khớp và các mô liên kết: Không phổ biến: đau khớp, co thắt cơ, đau cổ.
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Không phổ biến: giảm ngon miệng.
• Rối loạn mạch: Không phổ biến: cơn nóng bừng, tăng huyết áp.
• Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Phổ biến: mệt mỏi. Không phổ biến: đau ngực, đau.

Kết hợp với statin:

• Xét nghiệm: Phổ biến: tăng ALT và/hoặc AST.
• Rối loạn hệ thần kinh: Phổ biến: đau đầu. Không phổ biến: dị cảm.
• Rối loạn đường tiêu hóa: Không phổ biến: khô miệng, viêm dạ dày.
• Rối loạn da và mô dưới da: Không phổ biến: ngứa, phát ban, mày đay.
• Rối loạn cơ xương khớp và các mô liên kết: Phổ biến: đau cơ. Không phổ biến: đau lưng, yếu cơ, đau tứ chi.
• Rối loạn toàn thân và tại chỗ: Không phổ biến: suy nhược, phù ngoại biên.
• Kết hợp với fenofibrate:
• Rối loạn đường tiêu hóa: Phổ biến: đau bụng.

Trong một nghiên cứu đa trung tâm, thiết kế mù đôi, đối chứng placebo ở những bệnh nhân tăng lipid máu kết hợp, 625 bệnh nhân được điều trị đến 1 năm. Nghiên cứu này không nhằm mục đích so sánh tỷ lệ tác dụng phụ giữa hai nhóm điều trị. Tỷ lệ xuất hiện (95% CI) tăng transaminase huyết thanh có ý nghĩa lâm sàng (>3xULN, tăng liên tiếp) là 4.5% (1.9, 8.8) khi dùng một mình fenofibrate và 2.7% (1.2, 5.4) khi dùng Ezetimibe kết hợp fenofibrate. Tương ứng tỷ lệ tác dụng phụ khi cắt túi mật là 0.6% (0.0, 3.1) khi dùng một mình fenofibrate và 1.7% (0.6, 4.0) khi dùng Ezetimibe kết hợp fenofibrate (xem Thận trọng). Không thấy tăng CPK >10xULN trong nghiên cứu này.

Bệnh nhân mắc bệnh thận mạn: Trong một nghiên cứu về bảo vệ tim và thận (SHARP), tiên hành trên 9000 bệnh nhân dùng phối hợp liều cố định Ezetimibe 10mg và simvastatin 20mg mỗi ngày (n=4650) hoặc placebo (n=4620), dữ liệu an toàn là tương tự trong suốt giai đoạn theo dõi trung bình 4.9 năm. Trong thử nghiệm này, chỉ những tác dụng bất lợi nghiêm trọng hoặc tác dụng bất lợi gây ngừng thuốc mới được ghi lại. Tỷ lệ ngừng thuốc do tác dụng bất lợi là tương đương (10.4% ở những bệnh nhân dùng Ezetimibe kết hợp với simvastatin và 9.8% ở những bệnh nhân dùng placebo). Tỷ lệ bệnh lý cơ/tiêu cơ vân là 0.2% ở những bệnh nhân dùng Ezetimibe kết hợp với simvastatin và 0.1% ở những bệnh nhân dùng placebo. Tăng liên tục transaminase (>3xULN) xuất hiện ở 0.7% bệnh nhân dùng Ezetimibe kết hợp với simvastatin so với 0.6% bệnh nhân dùng placebo. Trong thử nghiệm này, không thấy tăng đáng kể có ý nghĩa thống kê tỷ lệ xác định trước các sự kiện bất lợi, bao gồm ung thư (9.4% đối với EZETIMIBE kết hợp với simvastatin, 9.5% đối với placebo), viêm gan, cắt bỏ túi mật hoặc biến chứng sỏi mật hoặc viêm tụy.

Bệnh nhân trẻ em (6 đến 17 tuổi): Trong một nghiên cứu ở những bệnh nhân trẻ em (6 đến 10 tuổi) tăng cholesterol máu dị hợp tử có tính chất gia đình hoặc không có tính chất gia đình (n=138), tính an toàn và dung nạp ở nhóm dùng Ezetimibe là tương tự như bệnh nhân người lớn dùng Ezetimibe (xem Sử dụng cho bệnh nhi).

Trong một nghiên cứu ở những bệnh nhân là thanh thiếu niên (10 đến 17 tuổi) tăng cholesterol máu dị hợp tử mang tính gia đình (n=248), tính an toàn và dung nạp ở nhóm dùng kết hợp Ezetimibe với simvastatin là tương tự như bệnh nhân người lớn dùng Ezetimibe kết hợp với simvastatin (xem Sử dụng cho bệnh nhi). Giá trị xét nghiệm: Trong những thử nghiệm lâm sàng đơn trị liệu có đối chứng, tỷ lệ tăng transaminase huyết thanh có ý nghĩa lâm sàng (ALT và/hoặc AST ≥3xULN, tăng liên tiếp) là tương tự giữa Ezetimibe (0.5%) và placebo (0.3%). Trong các thử nghiệm lâm sàng điều trị kết hợp, tỷ lệ này là 1.3% ở những bệnh nhân dùng Ezetimibe kết hợp với một statin và 0.4% ở những bệnh nhân chỉ dùng statin. Nhìn chung hiện tượng tăng này không có triệu chứng, không gây ứ mật, và trở về bình thường sau khi ngừng điều trị hoặc điều trị tiếp (xem Thận trọng).

Tăng CPK quan trọng có ý nghĩa lâm sàng (≥10xULN) ở những bệnh nhân điều trị với Ezetimibe một mình hoặc kết hợp với một statin là tương tự như mức tăng ở những bệnh nhân dùng placebo hoặc dùng statin một mình, tương ứng. Kinh nghiệm hậu mãi: Những phản ứng bất lợi sau đây đã được báo cáo sau khi lưu hành sản phẩm mà chưa rõ nguyên nhân:

• Rối loạn máu và hệ bạch huyết: giảm tiểu cầu.
• Rối loạn hệ thần kinh: chóng mặt, dị cảm.
• Rối loạn đường tiêu hóa: viêm tụy, táo bón.
• Rối loạn da và mô dưới da: ban đỏ đa dạng.
• Rối loạn cơ xương khớp và các mô liên kết: đau cơ, bệnh cơ/tiêu cơ vân (xem Thận trọng).
• Rối loạn toàn thân và tại chỗ: suy nhược.
• Rối loạn hệ miễn dịch: phản ứng quá mẫn, bao gồm sốc phản vệ, phù mạch, phát ban, và mày đay.
• Rối loạn gan mật: viêm gan, sỏi mật, viêm túi mật.
• Rối loạn tâm thần: trầm cảm.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ (giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…).

Tương tác với các thuốc khác

• Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, đã chứng minh ezetimibe không cảm ứng các men chuyển hóa thuốc cytochrome P450. Không thấy tương tác dược động học lâm sàng đáng kể giữa ezetimibe và các thuốc được chuyển hóa bởi cytochrome P450 1A2, 2D6, 2C8, 2C9, và 3A4, hoặc N-acetyltransferase.
• Ezetimibe không ảnh hưởng đến dược động học của dapsone, dextromethorphan, digoxin, thuốc tránh thai đường uống (ethinyl estradiol và levonorgestrel), glipizide, tobutamide, hoặc midazolam khi dùng kết hợp. Cimetidine, kết hợp với ezetimibe, không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của ezetimibe.
• Kháng acid: Sử dụng kết hợp thuốc kháng acid làm giảm tỷ lệ hấp thu ezetimibe nhưng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của ezetimibe. Tỷ lệ hấp thu giảm không có ý nghĩa lâm sàng.
• Cholestyramine: Sử dụng kết hợp cholestyramine làm giảm khoảng 55% AUC trung bình của ezetimibe toàn phần (ezetimibe + ezetimibe glucuronide). Giảm LDL-C do kết hợp ezetimibe với cholestyramine có thể kém hiệu quả do tương tác này.
• Cyclosporine: Trong một nghiên cứu ở 8 bệnh nhân sau ghép thận có mức thanh thải creatinine >50mL/phút và dùng liều cyclosporine ổn định, một liều duy nhất 10mg ezetimibe đã gây tăng 3.4 lần (từ 2.3 đến 7.9 lần) AUC trung bình của ezetimibe toàn phần so với người khỏe mạnh trong một nghiên cứu đối chứng khác (n=17). Trong một nghiên cứu khác, một bệnh nhân ghép thận với suy thận nặng (thanh thải creatinine 13.2mL/phút/1.73m2) đã dùng nhiều thuốc, kể cả cyclosporine, nồng độ của ezetimibe toàn phần tăng 12 lần so với nhóm chứng.
• Trong một nghiên cứu chéo hai giai đoạn trên 12 người khỏe mạnh, uống mỗi ngày 20mg ezetimibe trong 8 ngày và một liều duy nhất 100mg cyclosporine vào ngày thứ 7 đã gây tăng trung bình 15% AUC của cyclosporine (từ 10% đến 51%) so với uống cyclosporine một mình liều duy nhất 100mg (xem Thận trọng).
• Fibrate: Đã đánh giá an toàn và hiệu quả của ezetimibe kết hợp fenofibrate trong một nghiên cứu lâm sàng (xem Tác dụng ngoại ý); chưa nghiên cứu dùng ezetimibe kết hợp với các fibrate khác. Các fibrate có thể gây tăng đào thải cholesterol vào mật, gây sỏi mật. Trong một nghiên cứu tiền lâm sàng trên chó, ezetimibe làm tăng cholesterol trong túi mật. Tuy nhiên chưa rõ mối liên quan của phát hiện này trên người, không nên dùng Ezetimibe cùng các fibrate (ngoại trừ fenofibrate) cho đến khi nghiên cứu sử dụng trên bệnh nhân (xem Thận trọng).
• Fenofibrate: Trong một nghiên cứu dược động học, sử dụng kết hợp với fenofibrate làm tăng nồng độ ezetimibe toàn phần khoảng 1.5 lần. Thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng.
• Gemfibrozil: Trong một nghiên cứu dược động học, sử dụng kết hợp với gemfibrozil làm tăng nồng độ ezetimibe toàn phần khoảng 1.7 lần. Thay đổi này không có ý nghĩa lâm sàng và cũng chưa có dữ liệu lâm sàng.
• Statin: Không thấy tương tác dược động học đáng kể trên lâm sàng khi dùng ezetimibe kết hợp với atorvastatin, simvastatin, pravastatin, lovastatin, fluvastatin, hoặc rosuvastatin.
• Thuốc chống đông: Sử dụng kết hợp với ezetimibe (10mg x 1 lần/ngày) không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của warfarin và thời gian prothrombin trong một nghiên cứu trên 12 đàn ông khỏe mạnh. Sau khi lưu hành thuốc, đã có báo cáo tăng tỷ số bình thường hóa quốc tế (INR – International Normalized Ratio) ở những bệnh nhân dùng Ezetimibe kết hợp với warfarin hoặc fluindione. Đa số những bệnh nhân này cũng dùng nhiều thuốc khác (xem Thận trọng).

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Men gan:

• Trong những thử nghiệm có kiểm soát ở những bệnh nhân dùng Ezetimibe với một statin, đã thấy tăng liên tục transaminase (≥ 3 lần giới hạn trên của mức bình thường [ULN]). Khi kết hợp Ezetimibe với một statin, nên đánh giá chức năng gan khi bắt đầu điều trị và tuân theo những khuyến cáo của statin.

Cơ xương khớp:

• Trong những thử nghiệm lâm sàng, bệnh cơ hoặc cơn globin niệu kịch phát liên quan đến Ezetimibe không nhiều hơn so với đối chứng (placebo hoặc một mình statin). Tuy nhiên, đã biết bệnh cơ và cơn globin niệu kịch phát là phản ứng không mong muốn của statin và các thuốc giảm lipid khác. Trong các thử nghiệm lâm sàng, tỷ lệ CPK > 10 x ULN là 0,2% khi dùng Ezetimibe so với 0,1% khi dùng placebo, và 0,1% khi dùng Ezetimibe kết hợp với một statin so với 0,4% khi dùng một mình statin.
• Sau khi lưu hành Ezetimibe, đã có báo cáo bệnh cơ và cơn globin niệu kịch phát không rõ nguyên nhân. Đa phần bệnh nhân xuất hiện cơn globin niệu kịch phát đã dùng một statin trước khi bắt đầu dùng Ezetimibe. Tuy nhiên, rất hiếm báo cáo cơn globin niệu kịch phát khi đơn trị liệu Ezetimibe và rất hiếm báo cáo khi bổ sung Ezetimibe với các thuốc đã biết làm tăng nguy cơ cơn globin niệu kịch phát. Tất cả bệnh nhân bắt đầu dùng Ezetimibe nên được thông báo về nguy cơ bệnh cơ và nên khuyên họ báo cáo ngay khi có bất kỳ bất thường nào như đau cơ, khó chịu hoặc yếu cơ. Nên ngừng ngay Ezetimibe và statin dùng kết hợp khi bệnh nhân được chẩn đoán hoặc nghi ngờ bệnh cơ. Chẩn đoán bệnh cơ khi có các triệu chứng như trên và nồng độ creatine phosphokinase (CPK) > 10 lần ULN.

Suy gan:

• Do chưa biết ảnh hưởng khi tăng nồng độ ezetimibe ở bệnh nhân suy gan vừa hoặc nặng nên không dùng Ezetimibe cho những bệnh nhân này.

Fibrate:

• Chưa nghiên cứu sử dụng kết hợp ezetimibe với các fibrate khác ngoài fenofibrate. Do đó không nên dùng kết hợp Ezetimibe với các fibrate (ngoại trừ fenofibrate).

Fenofibrate:

• Nếu nghi ngờ bệnh sỏi mật ở bệnh nhân dùng Ezetimibe và fenofibrate thì nên kiểm tra túi mật và cân nhắc điều trị thuốc hạ lipid thích hợp khác.

Cyclosporine:

• Nên thận trọng khi bắt đầu dùng ezetimibe cho bệnh nhân đang dùng cyclosporine. Nên theo dõi nồng độ cyclosporine ở những bệnh nhân dùng Ezetimibe cùng cyclosporine.

Thuốc chống đông máu:

• Nên theo dõi tỷ lệ bình thường hóa theo qui định quốc tế (INR) một cách hợp lý nếu bổ sung Ezetimibe vào quá trình điều trị warfarin, coumarin chống đông máu khác, hoặc fluindione.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Chưa có dữ liệu lâm sàng về việc sử dụng thuốc trong thai kỳ. Tuy nhiên, nên thận trọng khi dùng thuốc cho phụ nữ mang thai.
• Phụ nữ hco con bú: Những nghiên cứu trên chuột cống cho thấy ezetimibe được tiết vào sữa. Chưa biết liệu ezetimibe có được tiết vào sữa người mẹ hay không, do đó, không nên dùng Ezetimibe cho phụ nữ cho con bú trừ khi lợi ích vượt trội nguy cơ có thể xảy ra cho trẻ.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Chưa tiến hành nghiên cứu ảnh hưởng của thuốc đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, một vài ảnh hưởng bất lợi khi dùng Ezetimibe có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Đáp ứng với Ezetimibe khác nhau ở mỗi bệnh nhân.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

*** Hiệu quả của sản phẩm có thể thay đổi tùy theo cơ địa của mỗi người.

*** Sản phẩm này không phải là thuốc, không có tác dụng thay thế thuốc chữa bệnh.
*** ( Thực phẩm chức năng ) Thực phẩm bảo vệ sức khỏe  giúp hỗ trợ nâng cao sức đề kháng, giảm nguy cơ mắc bệnh, không có tác dụng điều trị và không thể thay thế thuốc chữa bệnh.

if you are foreigners, please contact us via phone number 0918 00 6928
or chat:

*** Qúy khách hàng lưu ý, chosithuoc không bán lẻ thuốc trên Online, Chúng Tôi chỉ bán " Thuốc tây " cho các doanh nghiệp có đủ tư cách pháp nhân kinh doanh " Thuốc tây, dược phẩm "  thông qua hợp đồng mua bán giữa các đối tác. Chosithuoc là trang web giới thiệu sản phẩm thông qua môi trường tiếp thị Online, việc hiện thị giá bán lẻ là giá thị trường để Qúy Khách tham khảo giá chung. Qúy Khách có nhu cầu " mua thuốc tây " vui lòng liên hệ nhà thuốc gần nhất. Chosithuoc xin cảm ơn. Thân ái!