Simhasan 20 Hasan 2 vỉ x 15 viên (Simvastatin)

Thành phần

• Simvastatin: 20mg

Công dụng (Chỉ định)

Điều trị tăng cholesterol huyết:

• Điều trị tăng cholesterol huyết tiên phát hoặc rối loạn lipid huyết hỗn hợp, bổ trợ cho liệu pháp cải thiện chế độ ăn hoặc các phương pháp điều trị không dùng thuốc khác (tập thể dục, giảm cân) mà không mang lại hiệu quả.
• Điều trị tăng cholesterol huyết có tính chất gia đình đồng hợp tử bổ trợ cho liệu pháp cải thiện chế độ ăn và các phương pháp điều trị giảm lipid khác (phương pháp trích lọc LDL) hoặc sử dụng trong trường hợp các phương pháp điều trị trên không hiệu quả.

Phòng ngừa bệnh tim mạch:

• Giảm nguy cơ tiến triển bệnh và tử vong ở bệnh nhân có nồng độ cholesterol huyết bình thường hoặc cao mà đang mắc bệnh tim mạch do xơ vữa có triệu chứng hoặc đái tháo đường, sử dụng như là liệu pháp bổ trợ cho các phương pháp bảo vệ tim mạch khác và để giảm thiểu các yếu tố nguy cơ.

Liều dùng

Liều thường dùng là 5 – 80 mg/ngày, uống một lần duy nhất vào buổi tối. Trong trường hợp cần thiết, điều chỉnh liều sau ít nhất 4 tuần cho đến liều tối đa là 80 mg/ngày, uống một lần duy nhất vào buổi tối. Liều 80 mg chỉ được khuyến cáo ở bệnh nhân tăng cholesterol huyết nặng, có nguy cơ cao về các biến chứng tim mạch mà không đạt được mục tiêu điều trị với liều thấp hơn và khi lợi ích vượt hơn hẳn các nguy cơ có thể xảy ra.

Điều trị tăng Cholesterol:

• Điều trị tăng Cholesterol huyết liều khởi đầu thường là 10 – 20 mg/ngày, uống một lần duy nhất vào buổi tối. Bệnh nhân nên tuân theo chế độ ăn kiêng chuẩn giảm Cholesterol và duy trì trong suốt quá trình điều trị với Simvastatin. Ở bệnh nhân cần giảm mạnh LDL-c (> 45%) nên khởi đầu với liều 20 -40 mg/ngày, uống một lần duy nhất vào buổi tối. Điều chỉnh liều nếu cần thiết.
• Điều trị tăng Cholesterol có tính chất gia đình đồng hợp tử: Dựa vào kết quả của một nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát, liều khởi đầu khuyến cáo của Simvastatin là 40 mg/ngày vào buổi tối.

Phòng ngừa bệnh tim mạch:

• Liều thường dùng là 20 – 40 mg/ngày, uống một lần duy nhất vào buổi tối ở những bệnh nhân có nguy cơ cao mắc bệnh mạch vành (suy tim sung huyết, kèm hoặc không kèm theo tănglipid huyết). Nên sử dụng thuốc đồng thời với cải thiện chế độ ăn và tập thể dục. Điều chỉnh liều nếu cần thiết.

Trường hợp phối hợp thuốc:

• Không sử dụng Simvastatin liều > 10 mg/ngày khi phối hợp với các thuốc nhóm Fibrat khác ngoài Gemfibrozil hay Fenofibrat, Dronedaron.
• Không sử dụng Simvastatin liều > 20 mg/ngày khi phối hợp với Amiodaron, Amlodipin, Verapamil, Diltiazem, Ranolazin.
• Trong trường hợp sử dụng đồng thời với các thuốc nhóm gắn kết Acid mật, nên uống Simvastatin trước 2 giờ hoặc sau 4 giờ khi uống thuốc nhóm gắn kết Acid mật.

Liều dùng ở một số đối tượng lâm sàng đặc biệt:

• Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận trung bình. Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải Creatinin < 30 ml/phút), cần cân nhắc cẩn thận khi sử dụng Simvastatin liều cao hơn 10 mg/ngày, nếu bắt buộc phải sử dụng, cần cực kỳ thận trọng.
• Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

Trẻ em và thanh thiếu niên (10 – 17 tuổi):

• Đối với trường hợp tăng Cholesterol huyết có tính chất gia đình dị hợp tử, liều khởi đầu khuyến cáo là 10 mg/ngày, uống một lần duy nhất vào buổi tối. Nên tuân thủ theo chế độ ăn kiêng chuẩn giảm Cholesterol trước khi bắt đầu sử dụng Simvastatin và duy trì chế độ ăn này trong suốt quá trình điều trị.
• Khoảng liều khuyến cáo là 10 – 40 mg/ngày, liều tối đa là 40 mg/ngày. Liều dùng nên được cụ thể hóa trên từng bệnh nhân tùy theo mục tiêu điều trị. Trong trường hợp cần thiết, điều chỉnh liều sau ít nhất 4 tuần.
• Kinh nghiệm sử dụng ở trẻ em trước dậy thì còn hạn chế.

Cách dùng

• Dùng đường uống, sử dụng liều duy nhất mỗi ngày vào buổi tối.

Quá liều

• Triệu chứng: Đã có báo cáo về một vài ca quá liều Simvastatin, liều tối đa là 3,6g. Không có bệnh nhân nào có triệu chứng đặc biệt và tất cả đều hồi phục không để lại di chứng.
• Cách xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Quá mẫn với simvastatin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân.
• Phụ nữ mang thai hoặc cho con bú.
• Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh như itraconazol, ketoconazol, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease của HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodon, posaconazol, gemfibrozil, cyclosporin, danazol.
• Phối hợp các thuốc Verapamil, Diltiazem, Dronedaron với chế phẩm có hàm lượng Simvastatin ≥ 20 mg.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Các nghiên cứu tương tác thuốc chỉ được thực hiện ở người lớn. Tác dụng không mong muốn được phân nhóm theo tần suất: Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000), chưa rõ tần suất (không thể ước tính từ các dữ liệu có sẵn).

• Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu (hiếm gặp).
• Rối loạn tâm thần: Mất ngủ (rất hiếm gặp). Trầm cảm (không rõ tần suất).
• Thần kinh trung ương: Đau đầu, dị cảm, chóng mặt, bệnh thần kinh ngoại biên (hiếm gặp). Suy giảm trí nhớ (rất hiếm gặp).
• Phổi và hệ hô hấp: Bệnh phổi kẽ (không rõ tần suất).
• Tiêu hóa: Táo bón, đau bụng, đầy hơi, khó tiêu, tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, viêm tụy (hiếm gặp).
• Gan mật: Viêm gan/ vàng da (hiếm gặp). Suy gan dẫn đến tử vong hoặc không tử vong (rất hiếm gặp).
• Da và mô dưới da: Ban da, ngứa, rụng tóc (hiếm gặp).
• Cơ, xương và mô liên kết: Bệnh cơ (bao gồm viêm cơ), tiêu cơ vân kèm hoặc không kèm theo suy thận cấp, đau cơ, chuột rút (hiếm gặp). Bệnh gan, thỉnh thoảng trầm trọng hơn bởi đứt gân, bệnh cơ hoại tử trung gian miễn dịch (không rõ tần suất).
• Sinh sản: Rối loạn cương dương (không rõ tần suất).

Tác dụng không mong muốn từ nghiên cứu:

• Tăng transaminase huyết thanh (alanin aminotransferase, aspartat aminotransferase, ɤ-glutamyl transpeptidase, tăng phosphatase kiềm, tăng nồng độ creatin kinase huyết thanh (hiếm gặp)).
• Tăng HbA1c.
• Tăng đường huyết.
• Suy giảm nhận thức.

Các tác dụng không mong muốn khác đã được báo cáo với Statin:

• Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, hay quên, suy giảm trí nhớ, lú lần… ). Các tác dụng không mong muốn khác đã được báo cáo với statin: Rối loạn giấc ngủ, bao gồm ác mộng; suy giảm tình dục; đái tháo đường (tần suất phụ thuộc vào sự hiện diện của các yếu tố nguy cơ như nồng độ đường huyết đói > 5,6 mmol/lít, BMI > 30 kg/m2, triglycerid cao, có tiền sử tăng huyết áp).

Trẻ em từ 10 đến 17 tuổi:

• Tác động lâu dài trên thể chất, trí tuệ và sự phát triển giới tính chưa được xác định.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

• Sử dụng đồng thời simvastatin cùng với các thuốc: itraconazol, ketoconazol, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, thuốc ức chế protease của HIV, boceprevir, telaprevir, nefazodon, posaconazol, gemfibrozil, cyclosporin, danazol, verapamil, amiodaron, diltiazem làm tăng nguy cơ bị bệnh cơ và tiêu cơ.
• Warfarin: Tăng tác dụng của warfarin.
• Tăng nguy cơ tổn thương cơ khi sử dụng simvastatin đồng thời với các thuốc sau: gemfibrozil, các thuốc hạ cholesterol máu nhóm fibrat khác, niacin liều cao (> 1 g/ngày), colchicin.
• Sử dụng đồng thời simvastatin với các thuốc điều trị HIV và viêm gan siêu vi C (HCV) có thể làm tăng nguy cơ gây tổn thương cơ, nghiêm trọng nhất là tiêu cơ vân, thận hư dẫn đến suy thận và có thể gây tử vong.
• Tránh dùng lượng lớn nước bưởi ép (> 1 lít/ngày).

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Bệnh cơ /tiêu cơ vân: Simvastatin và các thuốc nhóm statin khác, có thể gây bệnh cơ được biểu hiện bởi triệu chứng đau cơ, yếu cơ với nồng độ creatin kinase (CK) cao gấp 10 lần giới hạn trên của mức bình thường.
• Bệnh cơ thỉnh thoảng ở dạng tiêu cơ vân kèm hoặc không kèm theo suy thận thứ phát cấp tính cho đến myoglobin niệu và có thể dẫn đến tử vong, mặc dù rất hiếm. Nguy cơ mắc bệnh cơ gia tăng theo nồng độ dạng hoạt tính của statin trong huyết tương. Nguy cơ cao hơn ở bệnh nhân sử dụng simvastatin 80 mg khi so với một số statin khác với cùng hiệu quả làm giảm LDL-c. Vì vậy, chỉ nên sử dụng simvastatin liều 80 mg Ở những bệnh nhân tăng cholesterol huyết nặng và có nguy cơ cao mắc các biến chứng trên tim mạch mà không đạt được mục tiêu điều trị khi sử dụng liều thấp hơn và khi lợi ích vượt hơn hẳn nguy cơ. Ở những bệnh nhân đang sử dụng simvastatin liều 80 mg mà cần sử dụng thêm một thuốc gây tương tác khác, có thể sử dụng liều thấp hơn hoặc thay thế bằng một statin khác có tương tác thuốc- thuốc ít hơn.

Cân nhắc theo dõi creatin kinase trong trường hợp:

• Trước khi điều trị, xét nghiệm CK nên được tiến hành trong những trường hợp: Suy giảm chức năng thận, nhược giáp, tiền sử bản thân hoặc tiền sử gia đình mắc bệnh cơ di truyền, tiền sử bị bệnh cơ do sử dụng statin hoặc fibrat trước đó, tiền sử bệnh gan và/hoặc uống nhiều rượu, bệnh nhân cao tuổi (> 70 tuổi) có những yếu tố nguy cơ bị tiêu cơ vân, khả năng xảy ra tương tác thuốc và một số đối tượng bệnh nhân đặc biệt. Trong những trường hợp này nên cân nhắc lợi ích/nguy cơ và theo dõi bệnh nhân trên lâm sàng khi điều trị bằng statin. Nếu kết quả xét nghiệm CK > 5 lần giới hạn trên của mức bình thường, không nên bắt đầu điều trị bằng simvasstatin.
• Trong quá trình điều trị bằng statin, bệnh nhân cần thông báo khi có các biểu hiện về cơ như đau cơ, cứng cơ, yếu cơ… Khi có các biểu hiện này, bệnh nhân cần làm xét nghiệm CK để có các biện pháp can thiệp phù hợp.
• Làm xét nghiệm enzym gan trước khi bắt đầu điều trị bằng simvastatin và trong trường hợp chỉ định lâm sàng yêu cầu xét nghiệm sau đó.
• Bệnh nhân đái tháo đường: Có chứng cứ cho thấy nhóm statin có thể làm tăng nồng độ đường huyết ở một số bệnh nhân. Tuy nhiên, lợi ích về giảm nguy cơ trên mạch máu của simvastatin vượt hơn hẳn nguy cơ tăng đường huyết, vì vậy không nên ngừng điều trị với statin. Những bệnh nhân có nguy cơ (đường huyết đói từ 5,6 – 6,9 mmol/lit, BMI>30kg/m2, triglycerid cao, tăng huyết áp) nên được theo dõi cần thận.
• Bệnh phổi kẽ: Một vài trường hợp bệnh phổi kẽ đã được báo cáo do sử dụng statin, bao gồm simvastatin, đặc biệt khi điều trị lâu dài. Một số triệu chứng có thể thấy như khó thở, ho không đờm, giảm sức khỏe tổng quát (mệt mỏi, sụt cân, sốt). Ngừng điều trị với statin nếu nghi ngờ bệnh nhân măc bệnh phổi kẽ do thuốc.
• Trẻ em: An toàn và hiệu quả của simvastatin chỉ được đánh giá ở trẻ 10 – 17 tuổi tăng cholesterol huyết có tính chất gia đình dị hợp tử. Chưa có nghiên cứu khi sử dụng simvastatin ở trẻ em < 10 tuổi, chưa đậy thì hoặc bé gái chưa bắt đầu có kinh nguyệt.
• Chế phẩm Simrotes có chứa lactose, khong nên sử dụng ở bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose -galactose.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

Phụ nữ mang thai:

• Chống chỉ định sử dụng simvastatin ở phụ nữ mang thai.
• An toàn ở phụ nữ mang thai chưa được thiết lập. Mặc dù không có chứng cứ về các dị tật bẩm sinh ở trẻ sơ sinh có mẹ sử dụng Simvastatin hoặc các thuốc ức chế HMG-CoA, tuy nhiên, điều trị với Simvastatin có thể giảm nồng độ Mevalonat – một tiền chất để tổng hợp Cholesterol trong bào thai.
• Xơ vữa động mạch là một quá trình mạn tính, việc ngừng sử dụng các thuốc làm giảm Lipid huyết trong suốt quá trình mang thai chỉ ảnh hưởng nhỏ đến nguy cơ lâu dài với bệnh tăng Cholesterol huyết tiên phát. Vì vậy, không nên sử dụng Simvastatin ở phụ nữ mang thai, có kế hoạch mang thai hoặc nghĩ răng mình đang mang thai.

Phụ nữ cho con bú:

• Không xác định được simvastatin và các chất chuyển hóa có qua được sữa mẹ hay không. Bởi vì nhiều thuốc có thể qua được sữa mẹ và gây ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng, người mẹ đang sử dụng simvastatin không được cho con bú.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Simvastatin không tác động đáng kể đến khả năng lái xe, vận hành máy móc, làm việc trên cao hoặc các trường hợp khác. Tuy nhiên, vẫn nên thận trọng vì đã có báo cáo về tác động gây chóng mặt.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.