Sitavitin 50mg Herabiopharm 2 vỉ x 14 viên (Sitagliptin)

Thành phần

• Sitagliptin: 50mg

Công dụng (Chỉ định)

Đối với bệnh nhân người lớn bị đái tháo đường type 2, sitagliptin được chỉ định để cải thiện kiểm soát đường huyết:

Trong đơn trị liệu:

• Ở những bệnh nhân không được kiểm soát đầy đủ bằng chế độ ăn kiêng và tập thể dục đơn thuần và đối với những người mà metformin không phù hợp do chống chỉ định hoặc không dung nạp thuốc.

Trong liệu pháp đường uống kép kết hợp với:

• Metformin khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục cộng với metformin đơn trị liệu không kiểm soát đường huyết đầy đủ.
• Một sulphonylurea khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục cộng với liều dung nạp tối đa của sulphonylurea đơn thuần không kiểm soát đầy đủ đường huyết và khi metformin không phù hợp do chống chỉ định hoặc không dung nạp.
• Một chất chủ vận kích hoạt thụ thể gamma sao chép trên nhân tế bào (PPARγ) (thiazolidinedione) khi sử dụng chất chủ vận PPARγ là phù hợp và khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục cộng với chất chủ vận PPARγ không kiểm soát đầy đủ được đường huyết.

Trong liệu pháp bộ ba kết hợp với:

• Một sulphonylurea và metformin khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục cộng với liệu pháp kép với các thuốc này không kiểm soát đường huyết đầy đủ.
• Một chất chủ vận PPARγ và metformin khi sử dụng chất chủ vận PPARγ là phù hợp và khi chế độ ăn uống và tập thể dục cộng với liệu pháp kép với các thuốc này không đủ để kiểm soát đường huyết.
• Sitagliptin cũng được chỉ định như một liệu pháp hỗ trợ insulin (có hoặc không có metformin) khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục cộng với liều insulin ổn định không đủ để kiểm soát đường huyết.

Liều dùng

• Liều 100 mg sitagliptin mỗi ngày một lần. Khi sử dụng kết hợp với metformin và/hoặc chất chủ vận PPARγ, nên duy trì liều metformin và/hoặc chất chủ vận PPARγ và dùng đồng thời sitagliptin.
• Khi sử dụng kết hợp sitagliptin với sulphonylurea hoặc với insulin, có thể xem xét liều sulphonylurea hoặc insulin thấp hơn để giảm nguy cơ hạ đường huyết.
• Nếu quên một liều sitagliptin, nên uống ngay khi nhớ ra. Không uống gấp đôi liều trong cùng một ngày.

Cách dùng

• Sitagliptin có thể uống cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Quá liều

• Trong trường hợp quá liều, nên áp dụng các biện pháp hỗ trợ thường dùng, như loại bỏ chất chưa kịp hấp thu khỏi đường tiêu hóa, theo dõi trên lâm sàng (bao gồm làm điện tâm đồ) và trị liệu nâng đỡ, nếu cần.
• Sitagliptin có thể được thẩm tách vừa phải. Trong nghiên cứu lâm sàng, khoảng 13.5% liều dùng được loại bỏ sau 3 – 4 giờ thẩm phân máu. Có thể xem xét thẩm phân máu kéo dài nếu phù hợp trên lâm sàng, vẫnchưa biết rõ thẩm phân phúc mạc có thể thẩm tách được sitagliptin hay không.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Quá mẫn với dược chất hoặc bất kỳ thành phần/tá dược nào của thuốc.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Thường gặp, ADR > 1/100:

• Tiêu hóa: Tiêu chảy (3%), đau bụng (2%), buồn nôn (1%).
• Hô hấp: Viêm hầu – mũi – họng (5%).

ADR khác:

• Phù ngoại biên, nhiễm khuấn đường hô hấp trên, đau, khô miệng, chán ăn, buồn ngủ, đau đầu, chóng mặt, hạ glucose huyết (nguy cơ càng tăng khi phối hợp với sulfonylurê), viêm xương khớp mạn tính, viêm tụy, tăng enzym gan, tăng creatinin huyết thanh, tăng bạch cầu và các phản ứng mẫn cảm như phản vệ, phù mạch, hội chứng Stevens-Johnson, viêm tróc da, mày đay, mấn ngứa.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

• Trong các nghiên cứu tương tác thuốc, sitagliptin không gây tác động có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của các thuốc sau đây: metformin, rosiglitazone, glyburide, simvastatin, warfarin và viên uống tránh thai. Dựa vào các dữ liệu này, sitagliptin không ức chế các isozyme CYP là CYP3A4, 2C8, hoặc 2C9. Dựa vào dữ liệu in vitro, người ta cho rằng sitagliptin cũng không có tác dụng ức chế CYP2D6, 1A2, 2C19 hoặc 2B6, hoặc cảm ứng CYP3A4.
• Dùng metformin liều lặp lại ngày 2 lần cùng với sitagliptin không làm thay đổi có ý nghĩa dược động học của sitagliptin ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2.
• Các phân tích dược động học theo dân số đã được tiến hành ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2. Những thuốc dùng đồng thời không gây tác dụng có ý nghĩa lâm sàng lên dược động học của sitagliptin. Những thuốc được đánh giá là thuốc dùng phổ biến ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2, bao gồm các thuốc trị tăng cholesterol máu (như statins, fibrates, ezetimibe), thuốc kháng tiểu cầu (như clopidogrel), thuốc trị tăng huyết áp (như thuốc ức chế ACE, chẹn thụ thể angiotensin, chẹn beta, ức chế kênh canxi, hydrochlorothiazide), thuốc giảm đau và kháng viêm không steroid (như naproxen, diclofenac, celecoxib), thuốc trị trầm cảm (như bupropion, fluoxetine, sertraline), kháng histamine (như cetirizine), ức chế bơm proton (như omeprazole, lansoprazole), và các thuốc trị rối loạn cương dương (như sildenafil).
• Diện tích dưới đường cong và trung bình nồng độ đỉnh của digoxin tăng nhẹ (AUC, 11% và C_max 18%) khi dùng cùng sitagliptin, mức độ tăng này không được xem là có ý nghĩa lâm sàng. Nên giám sát bệnh nhân đang dùng digoxin cho thích hợp. Không khuyến cáo điều chỉnh liều digoxin hay sitagliptin.
• Khi cho đối tượng này uống một liều đơn sitagliptin 100mg cùng với một liều đơn cyclosporin 600mg, vốn là chất ức chế mạnh p-glycoprotein, AUC và C_max của sitagliptin tăng xấp xỉ 29% và 68%. Những thay đổi này trong dược động học của sitagliptin được xem không có ý nghĩa lâm sàng. Không khuyến cáo điều chỉnh liều sitagliptin khi dùng chung với cyclosporine hoặc các chất ức chế p-glycoprotein khác (như ketoconazole).

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Tổng quát:

• Không nên dùng Sitagliptin bệnh nhân đái tháo đường týp 1 hoặc để điều trị nhiễm acid ceton ở bệnh nhân đái tháo đường.

Viêm tụy:

• Về kinh nghiệm hậu mãi, đã có các báo cáo về viêm tụy cấp, bao gồm viêm tụy xuất huyết hoặc hoại tử gây tử vong và không gây tử vong ở bệnh nhân dùng sitagliptin. Vì các báo cáo này được thực hiện tự nguyện từ một dân số chưa rõ cỡ mẫu, nên thường không thể ước tính chắc chắn tần suất của tác dụng phụ hoặc thiết lập được quan hệ nhân – quả do sử dụng thuốc. Nên cho bệnh nhân biết triệu chứng đặc trưng của viêm tụy cấp là đau bụng dữ dội và liên tục. Viêm tụy được ghi nhận hồi phục sau khi ngưng dùng sitagliptin. Nếu nghi ngờ viêm tụy, nên ngưng dùng Sitagliptin và các thuốc khác có thể liên quan.

Sử dụng ở bệnh nhân suy thận:

• Sitagliptin được đào thải qua thận. Để đạt nồng độ Sitagliptin trong huyết tương tương tự như ở bệnh nhân có chức năng thận bình thường, nên giảm liều thuốc ở bệnh nhân suy thận trung bình và nặng, cũng như ở bệnh nhân có bệnh thận giai đoạn cuối (ESRD) cần thẩm phân máu hoặc thẩm phân phúc mạc.

Hạ đường huyết khi dùng liệu pháp kết hợp với sulfamide hạ đường huyết hoặc insulin:

• Trong các thử nghiệm lâm sàng với Sitagliptin theo đơn trị liệu và theo trị liệu kết hợp với các thuốc được biết rõ không gây hạ đường huyết (như metformin hoặc chất chủ vận PPARγ (thiazolidinediones)), tỷ lệ các báo cáo hạ đường huyết khi dùng Sitagliptin tương tự như ở bệnh nhân dùng placebo. [Pharmog]. Giống như các thuốc trị tăng đường huyết khác, đã quan sát thấy hạ đường huyết khi dùng Sitagliptin kết hợp với insulin hoặc sulfamide hạ đường huyết . Do đó, để giảm nguy cơ hạ đường huyết do SU và insulin, có thể xem xét giảm liều SU hoặc insulin.

Phản ứng quá mẫn:

• Đã có các báo cáo hậu mãi về những phản ứng quá mẫn nghiêm trọng ở bệnh nhân dùng Sitagliptin. Các phản ứng này bao gồm phản ứng phản vệ, phù mạch và các bệnh lý tróc da kể cả hội chứng Stevens-Johnson. Vì các phản ứng này được báo cáo tự nguyện từ dân số chưa biết rõ cỡ mẫu, nên thường không thể ước tính chắc chắn tần suất hoặc xác lập mối quan hệ nhân quả với việc sử dụng thuốc. Các phản ứng này bắt đầu xuất hiện trong 3 tháng đầu sau khi bắt đầu điều trị với Sitagliptin, với vài báo cáo xảy ra sau liều đầu tiên. Nếu nghi ngờ có phản ứng quá mẫn, phải ngưng dùng Sitagliptin, đánh giá các nguyên nhân tiềm tàng khác và bắt đầu các tri liệu thay thế về bệnh đái tháo đường.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Vì không có những nghiên cứu đầy đủ và đối chứng tốt ở phụ nữ có thai, nên chưa biết rõ tính an toàn của Sitagliptin ở phụ nữ có thai. Như các thuốc uống trị tăng đường huyết khác, không khuyến cáo sử dụng Sitagliptin trong thai kỳ.
• Phụ nữ cho con bú: Sitagliptin được bài tiết vào sữa chuột cống mẹ. Vẫn chưa biết rõ sitagliptin có bài tiết vào sữa người hay không. Do đó, không nên dùng Sitagliptin cho phụ nữ đang cho con bú.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Chưa thực hiện các nghiên cứu về tác động của Sitagliptin lên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, người ta cho rằng Sitagliptin không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.