Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Ký sinh trùng, Kháng nấm - Virus

Tổng quan (Dược lực)

Tenofovir là một loại thuốc được sử dụng để điều trị viêm gan B mãn tính cũng như phòng ngừa và điều trị HIV/AIDS. Thuốc thường được khuyến cáo sử dụng với các thuốc kháng retrovirus khác.

Dược động học

Sau khi uống, tenofovir disoproxil fumarat được hấp thu nhanh và chuyển thành tenofovir, với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau 1 đến 2 giờ. Sinh khả dụng thuốc khoảng 25 % nhưng tăng khi dùng tenofovir disiproxil fumarat với bữa ăn giàu chất béo. 

Tenofovir phân bố rộng rãi trong các mô, đặc biệt ở thận và gan. Sự gắn kết với protein huyết tương thấp hơn 1% và với protein huyết thanh khoảng 7%. 

Thời gian bán thải kết thúc của tenofovir từ 12 đến 18 giờ. Tenofovir bài tiết chủ yếu qua nước tiểu bằng cả hai cách bài tiết qua ống thận và lọc qua cầu thận. Tenofovir được loại bằng thẩm phân máu.

Công dụng (Chỉ định)

- Điều trị viêm gan B mãn tính

- Thường kết hợp với các thuốc khác để điều trị HIV/AIDS

- Phòng ngừa nhiễm HIV sau khi đã tiếp xúc với bệnh (do nghề nghiệp hay không do nghề nghiệp) ở người có nguy cơ lây nhiễm virus, kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Quá mẫn với Tenofovir

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Bệnh tiêu chảy, đau đầu, Phiền muộn, phát ban, ngứa, sốt, khó ngủ hoặc ngủ, khí ga, giảm cân, bệnh thần kinh ngoại vi, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, trầm cảm, suy nhược, ra mồ hôi và đau cơ, tăng men gan, tăng nồng độ triglycerid máu, tăng đường huyết và thiếu bạch cầu trung tính.

Quá liều

Triệu chứng quá liều khi dùng liều cao chưa có ghi nhận. Nếu quá liều xảy ra, bệnh nhân cần được theo dõi dấu hiệu ngộ độc, cần thiết nên sử dụng các biện pháp điều trị nâng đỡ cơ bản. Tenofovir được loại trừ hiệu quả bằng thẩm phân máu với hệ số tách khoảng 54%. Với liều đơn 300 mg, có khoảng 10 % liều dùng tenofovir loại trừ trong một kỳ thẩm phân máu kéo dài 4 giờ.

Lưu ý

Thuốc có thể gây tăng sinh mô mỡ: Sự tái phân bố hay tích tụ mỡ trong cơ thể, bao gồm béo vùng bụng, phì đại mặt trước-sau cổ (“gù trâu”), tàn phá thần kinh ngoại vi, mặt, phì đại tuyến vú, thường xuất hiện hội chứng Cushing. Tác dụng trên xương: Khi dùng đồng thời tenofovir với lamivudin và efavirenz ở bệnh nhân nhiễm HIV làm giảm mật độ khoáng của xương sống thắt lưng, tăng nồng độ của 4 yếu tố sinh hoá trong chuyển hoá xương và tăng nồng độ hormon tuyến cận giáp trong huyết thanh. Cần theo dõi chặt chẽ xương ở những bệnh nhân nhiễm HIV có tiền sử gãy xương do bệnh lý, hoặc có nguy cơ thiếu xương. 

Tăng thường xuyên các bất thường chức năng gan ở bệnh nhân có tiền sử rối loạn chức năng gan. Nếu bệnh gan nặng hơn thì phải cân nhắc ngừng tạm thời hoặc ngừng điều trị. 

Bùng phát nhiễm virus viêm gan B (HBV) nặng ở những bệnh nhân nhiễm HIV sau khi ngưng dùng thuốc. Nên theo dõi chặt chẽ chức năng gan ít nhất vài tháng sau khi ngưng dùng thuốc ở bệnh nhân nhiễm đồng thời HBV và HIV. Nếu thích hợp, nên bắt đầu điều trị nhiễm HBV. 

Chưa xác định được khả năng thuốc chống lại HBV ở người, việc điều trị ở bệnh nhân nhiễm đồng thời HIV-1 và HBV có dẫn đến khả năng đề kháng của HBV đối với tenofovir disoproxil fumarat và các thuốc khác hay không. 

Hội chứng hoạt hóa miễn dịch: Ở bệnh nhân nhiễm HIV bị suy giảm miễn dịch nặng có thể phát sinh phản ứng viêm không có triệu chứng hoặc bệnh lý nhiễm trùng cơ hội và làm trầm trọng các triệu chứng viêm, ví dụ như viêm võng mạc do cytomegalovirus, nhiễm mycobacterium toàn thân và/hoặc cục bộ và viêm phổi do Pneumocystis carinii. Bất kỳ triệu chứng viêm nào cũng nên được đánh giá và bắt đầu điều trị khi cần thiết. 

Chưa có thông tin lâm sàng về việc sử dụng tenofovir disoproxil fumarat trong thời kỳ mang thai. Chỉ nên dùng tenofovir disoproxil fumarat khi lợi ích cao hơn nguy cơ đối với bào thai. 

Tuy nhiên, do chưa biết nguy cơ tiềm ẩn đối với sự phát triển của bào thai, việc sử dụng tenofovir disoproxil fumarat ở những phụ nữ ở độ tuổi sinh sản cần kèm theo các biện pháp tránh thai hiệu quả. 

Chưa biết tenofovir disoproxil fumarat có được bài tiết vào sữa mẹ hay không. Khuyến cáo phụ nữ đang điều trị với tenofovir disoproxil fumarat không nên cho con bú. Theo nguyên tắc chung, khuyến cáo phụ nữ nhiễm HIV không cho con bú để tránh lây truyền HIV cho trẻ. 

Chưa có nghiên cứu cho thấy tác dụng của thuốc ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, bệnh nhân cần được thông báo về khả năng gây chóng mặt khi điều trị bằng tenofovir disoproxil fumarat.