Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc trị ký sinh trùng, chống nhiễm khuẩn, kháng virus,kháng nấm

Tổng quan (Dược lực)

Tobramycin là một kháng sinh aminoglycoside có nguồn gốc từ Streptomyces tenebrarius và được sử dụng để điều trị các loại nhiễm trùng do vi khuẩn.

Dược động học

- Hấp thu: Tobramycin được hấp thu nhanh sau khi tiêm bắp. Tobramycin đạt được nồng độ đỉnh trong huyết thanh sau khi tiêm bắp khoảng 30-90 phút. 

- Phân bố: Tobramycin gần như không có gắn kết với protein huyết thanh. Tobramycin phân bố trong mô, dịch cơ thể sau khi tiêm thuốc. Nồng độ thuốc trong mật và phân thường thấp, nên thuốc bài tiết qua mật rất ít. Sau khi tiêm, nồng độ tobramycin trong dịch não tủy thấp. Nồng độ này phụ thuộc liều dùng, tốc độ thâm nhập thuốc, mức độ viêm màng não. Thuốc cũng ít phân bố trong đàm, dịch màng bụng, hoạt dịch, dịch ổ áp-xe. Thuốc có thể đi qua màng nhau. Nồng độ thuốc tại vỏ thận cao gấp nhiều lần so với nồng độ bình thường trong huyết thanh. 

- Chuyển hoá: Sau khi dùng qua đường tiêm, chỉ một phần nhỏ thuốc được chuyển hóa ở gan. 

- Thải trừ: phần lớn tobramycin được thải trừ qua sự lọc cầu thận. Độ thanh thải ở thận tương tự như độ thanh thải của creatinine nội sinh. Thời gian bán hủy trong huyết thanh ở người bình thường là 2 giờ.

Công dụng (Chỉ định)

-Nhiễm khuẩn nặng đe dọa tính mạng, đặc biệt với các bệnh mà nguyên nhân chưa rõ ràng hoặc bị nhiễm khuẩn huyết do vi khuẩn Gram âm. Trong các trường hợp khác phải theo dõi kháng sinh đồ. Trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn nặng, tobramycin được dùng phối hợp với 1 kháng sinh nhóm beta - lactam.
-Nhiễm khuẩn toàn thân do Pseudomonas spp. gây ra, tobramycin có thể dùng phối hợp với một kháng sinh nhóm beta - lactam chống Pseudomonas. Trong bệnh viêm nội tâm mạc do Streptococcus faecalis hoặc alpha - Streptococcus gây ra có thể dùng tobramycin phối hợp với ampicilin hoặc benzyl penicilin nhưng phải tiêm riêng rẽ.
-Tobramycin có thể dùng dưới dạng thuốc nước hay mỡ tra mắt 0,3% cho những bệnh nhiễm khuẩn ở mắt, và trước đây đã được dùng để xông cho người bệnh xơ nang tụy.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

-Với người có tiền sử dị ứng với các kháng sinh loại aminoglycosid

-Người nghe kém

-Có bệnh thận.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

Bệnh nhân suy thận, suy gan. Bệnh nhân già, trẻ đẻ non, sơ sinh. Theo dõi tính nhạy cảm, định kỳ đo nồng độ đỉnh và đáy của thuốc trong huyết thanh (tránh nồng độ > 12µg/mL kéo dài) trong quá trình điều trị. Theo dõi chức năng thận và dây thần kinh thính giác lúc bắt đầu điều trị nhưng xuất hiện dấu hiệu rối loạn chức năng thận. Thử phản ứng trên da để dự đoán các phản ứng như sốc. Độc tính thính giác và tiền đình liên quan việc sử dụng quá liều khi điều trị > 10 ngày. Không sử dụng thời gian dài. Sơ sinh. Phụ nữ mang thai (chỉ sử dụng khi thật cần thiết), cho con bú (cân nhắc ngưng cho con bú hay ngưng sử dụng thuốc). Người bệnh thiểu năng thận từ trước, rối loạn tiền đình, thiểu năng ốc tai, sau phẫu thuật và các điều kiện khác làm giảm dẫn truyền thần kinh - cơ. Phối hợp cephalosporin làm tăng khả năng độc về thính giác.

Tương tác thuốc

- Tránh dùng đồng thời với các thuốc lợi tiểu mạnh như furosemide và ethacrinic acid, do chúng tiềm tàng độc tính trên tai. Dùng phối hợp tobramycin với các thuốc khác cũng có độc tính trên tai và trên thận như streptomycin, kanamycin, gentamycin, cephalosporin, polymixin B và cholistin có thể gây hiệp đồng tác động.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Thường gặp: Toàn thân: Ðau và phản ứng tại chỗ tiêm. Máu: Tăng bạch cầu ưa eosin. Tuần hoàn: Viêm tĩnh mạch huyết khối. Gan: Transaminase tăng. Tiết niệu - sinh dục: Chức năng thận xấu đi với những người đã có chức năng thận suy giảm trước khi bắt đầu điều trị. Tai: Ðộc với tiền đình và ốc tai, đặc biệt ở người bệnh có chức năng thận suy giảm.
- Ít gặp: Toàn thân: Ðau đầu. Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn. Gan: Phosphatase kiềm và lactat dehydrogenase tăng. Tiết niệu - sinh dục: Suy giảm chức năng thận ở người bệnh trước đó có chức năng bình thường. Tai: Ðộc tính với tiền đình và ốc tai ở những người bệnh có thận bình thường.
- Hiếm gặp: Toàn thân: Sốt, ngủ lịm. Máu: Ca, Mg, Na và K huyết giảm, thiếu máu; giảm bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu. Thần kinh trung ương: Lú lẫn. Tiêu hóa: Ỉa chảy. Phản ứng độc hại ở cơ quan thính giác có thể vẫn phát triển sau khi đã ngừng dùng tobramycin.

Quá liều

- Nếu xảy ra quá liều hay phản ứng độc, tiến hành thẩm phân máu hay phúc mạc để làm giảm nồng độ của thuốc trong huyết thanh.

Lưu ý:

- Bệnh nhân được điều trị với tobramycin hay với bất cứ các kháng sinh khác thuộc nhóm aminoglycosides cần phải lưu ý tuân thủ các chỉ dẫn y khoa khi dùng thuốc, do các kháng sinh thuộc nhóm này tiềm tàng độc tính trên thận và tai. Ảnh hưởng trên dây thần kinh số 8 có thể gia tăng, nhất là ở bệnh nhân bị suy thận, hoặc ở bệnh nhân dùng liều aminoglycosides cao hơn hay lâu hơn thời gian được khuyến cáo. Các biểu hiện độc thần kinh khác bao gồm uể oải, cảm giác kim châm, co cơ và co giật. Nguy cơ bị điếc do dùng aminoglycosides càng tăng khi nồng độ đỉnh hay nồng độ cặn của aminoglycosides càng tăng. Bệnh nhân có thể bị tổn thương ốc tai mà không có các triệu chứng báo trước trên thính giác trong thời gian điều trị, nhưng lại xảy ra và tiếp tục gây ảnh hưởng khi kết thúc điều trị. Các biểu hiện độc tính trên thận hiếm khi xảy ra trong những ngày đầu điều trị và thường sẽ hồi phục. Chức năng của thận và dây thần kinh số 8 nên được theo dõi chặc chẽ ở bệnh nhân bị suy thận hay nghi bị suy thận và ở những bệnh nhân lúc đầu có chức năng thận bình thường nhưng trong khi điều trị lại có dấu hiệu suy thận. Trong quá trình điều trị, nên kiểm tra định kỳ nồng độ đỉnh và nồng độ cắn của aminoglycosides nhằm tránh để cho thuốc đạt đến nồng độ gây độc, đồng thời cần đảm bảo việc điều trị chỉ ở những liều lượng thích hợp (xem Kiểm tra nồng độ trong huyết thanh). Nên tiến hành xét nghiệm nước tiểu để phát hiện giảm tỷ trọng, tăng protein niệu, tế bào và trụ niệu. Nên đo định kỳ BUN, creatinin huyết thanh và độ thanh thải creatinin. Nếu được, nên đo thính lực đồ nhiều lần, nhất là ở những bệnh nhân có nguy cơ. Nên ngưng điều trị khi có dấu hiệu tổn thương ốc tai hay thận. Thận trọng khi dùng tobramycin ở trẻ sinh thiếu tháng hay trẻ sơ sinh do chức năng thận còn chưa hoàn chỉnh, có thể dẫn đến gia tăng thời gian bán hủy của thuốc. 

- Nên tránh dùng đồng thời hay tiếp theo các kháng sinh khác cũng có độc tính trên thần kinh và thận (như amikacin, streptomycin, neomycin, kanamycin, gentamycin và paramomycin), cephalosporin, viomycin, polymixin B, colistin, cisplatin và vancomycin. Không nên dùng chung aminoglycosides với các thuốc lợi tiểu như furosemide và ethacrinic acid. Một số thuốc lợi tiểu có độc tính trên tai và khi dùng đường tiêm tĩnh mạch có thể làm tăng độc tính của aminoglycosides, đồng thời làm thay đổi nồng độ của kháng sinh trong huyết thanh và trong mô. 

- Thuốc có chứa sodium metabisulfite, do đó có thể gây phản ứng dị ứng và hen phế quản nặng ở những bệnh nhân bị nhạy cảm, nhất là bệnh nhân bị hen phế quản. 

- Tobramycin không ảnh hưởng đến khả năng tập trung khi lái xe hay vận hành máy. 

- Kiểm tra nồng độ trong huyết thanh: 

- Cần kiểm tra nồng độ đỉnh và nồng độ cặn trong thời gian điều trị. Nồng độ đỉnh trong huyết thanh không nên vượt quá 12mcg/ml trong thời gian dài. Nồng độ cặn tăng cao (trên 2mcg/ml) có thể là dấu hiệu tích lũy thuốc tại mô. Sự tích lũy thuốc, nồng độ đỉnh quá cao, lớn tuổi và tổng liều dùng là những yếu tố góp phần gây độc tính trên tai và trên thận. Một cách tổng quát, nên kiểm tra nồng độ của thuốc trong huyết thanh sau liều thứ hai và liều thứ ba, sau đó mỗi 3-4 ngày trong suốt thời gian điều trị, nếu có dấu hiệu suy thận thì nên kiểm tra thường xuyên hơn. Bằng cách này, có thể duy trì việc điều trị (xem Liều lượng và Cách dùng), nhất là ở những bệnh nhân bị bệnh nặng và suy thận, hay ở những bệnh nhân bị nhiễm bởi các vi khuẩn ít nhạy cảm hay bệnh nhân dùng liều cao. 

- Bệnh nhân bị bỏng: Ở bệnh nhân bị bỏng diện rộng, dược động của aminoglycosides bị thay đổi. Ở những bệnh nhân này, nên kiểm tra nồng độ của tobramycin trong máu và tính toán để cho liều thích hợp. 

- Bệnh nhân đang được gây vô cảm: 

- Khả năng ngưng thở kéo dài hay thứ phát có thể xảy ra khi dùng tobramycin ở những bệnh được gây vô cảm bằng các tác nhân gây chẹn thần kinh cơ như succinylcholine, tubocurarin, decamethone hay bệnh nhân được truyền một lượng lớn máu có citrat. Nếu xảy ra nghẽn thần kinh cơ, có thể điều trị bằng muối canxi 

Lúc có thai và lúc cho con bú

- Aminoglycosides có thể gây tổn thương bào thai khi dùng trong thời gian mang thai. Chống chỉ định dùng thuốc trong thời gian mang thai hay cho con bú, do có thể gây độc tính trên cho tai của bào thai và trẻ sơ sinh.