Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Hocmon, Nội tiết tố

Tổng quan (Dược lực)

Vardenafil được dùng để điều trị các vấn đề về chức năng tình dục nam (liệt dương hay rối loạn chức năng cương dương)

Dược động học

- Vardenafil hấp thu nhanh chóng sau khi uống. Nồng độ tối đa Cmax đạt được 15 phút sau khi uống, 90% Cmax đạt được trong khoảng thời gian từ 30 đến 120 phút (trung bình 60 phút). 

- Do thuốc có chuyển hóa bước đầu qua gan, sinh khả dụng tuyệt đối trung bình đạt khoảng 15%. 

- Sau khi uống thuốc, AUC (diện tích đường cong dưới nồng độ) và Cmax tăng tương ứng với liều dùng trong khoảng liều khuyến cáo (5-20 mg). 

- Khi uống Vardenafil với bữa ăn nhiều chất béo (chứa 57% chất béo), tốc độ hấp thu sẽ giảm và thời gian Tmax trung bình để đạt nồng độ tối đa trong huyết thanh tăng khoảng 60 phút và giảm Cmax 20%. AUC của Vardenafil không bị ảnh hưởng. Sau một bữa ăn bình thường (chứa 30% mỡ), những thông số dược động học của Vardenafil (Cmax, Tmax và AUC) không bị ảnh hưởng. 

- Với những kết quả này, có thể uống Vardenafil có hoặc không có thức ăn. 

Phân bố 

- Thể tích phân bố ở giai đoạn ổn định là 208 L cho thấy sự phân bố vào các mô của vardenafil. 

- Vardenafil và chất chuyển hóa chính (M1) có tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương cao (khoảng 95% đối với vardenafil và M1). Sự gắn kết này là có hồi phục và không phụ thuộc vào tổng nồng độ của thuốc. 

- Nghiên cứu trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy sau 90 phút uống thuốc, không quá 0,00012% liều dùng của thuốc có xuất hiện trong tinh dịch. 

Chuyển hóa 

- Vardenafil chuyển hóa chủ yếu qua hệ thống enzyme CYP3A4, với sự tham gia của CYP3A5 và CYP2C9 dạng đồng phân. 

- Thời gian bán thải của chất chuyển hóa M1, là chất chuyển hóa chính ở người, là khoảng 3-5 giờ, tương tự như thuốc chưa chuyển hóa.Trên người, chất chuyển hóa chính trong tuần hoàn (M1) được tạo ra qua quá trình desethylation tại vòng piperazine của vardenafil sẽ tiếp tục được chuyển hóa.Trong hệ thống tuần hoàn, M1 ở dưới dạng kết hợp với glucuronide (glucuronic acid).Nồng độ trong huyết tương của chất M1 dạng không kết hợp với glucuronide chiếm khoảng 26% tổng số hợp chất ban đầu. Chất chuyển hoá M1 có đặc tính chọn lọc phosphodiesterase tương tự như vardenafil và khả năng ức chế PDE5 in vitro là khoảng 28% so với vardenafil, đóng góp khoảng 7% hiệu quả điều trị. 

Thải trừ 

- Tổng tỷ lệ thanh thải của vardenafil là 56 L/giờ với thời bán thải khoảng 4-5 giờ.Thải trừ chủ yếu qua phân (khoảng 91-95% liều uống) và một phần nhỏ qua nước tiểu (khoảng 2-6%). 

- Dược động học trên một số đối tượng đặc biệt 

Người già (trên 65 tuổi): AUC và Cmax của vardenafil ở người già, ≥ 65 tuổi, dùng viên nén Levitra 10mg tan trong miệng tăng lên lần lượt là từ 31 đến 39% và 16 đến 21% khi so với các bệnh nhân ≤ 45 tuổi. Không thấy có tích lũy vardenafil trong huyết tương của các bệnh nhân ≤ 45 tuổi hoặc ≥ 65 tuổi sau khi dùng ngày một lần viên Levitra ODT 10mg trên 10 ngày.Không thấy có sự khác biệt về độ an toàn và hiệu quả điều trị giữa người già và người trẻ trong các nghiên cứu lâm sàng có kiểm chứng với giả dược. 

Bệnh nhân suy gan: Bệnh nhân suy gan mức độ nhẹ đến vừa (Child-Pugh A và B), độ thanh thải vardenafil giảm xuống tỉ lệ với mức độ suy gan.Bệnh nhân suy gan nhẹ (Child-Pugh A), AUC và Cmax của vardenafil tăng 1.2 lần (AUC tăng 17%, Cmaxtăng 22%) so với người khỏe mạnh.Bệnh nhân suy gan vừa (Child-Pugh B), AUC của vardenafil tăng 2,6 lần (160%), Cmax tăng 2,3 lần (130%) so với người khỏe mạnh. Dược động học trên nhóm bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C) chưa được nghiên cứu. 

Bệnh nhân suy thận: Dược động học vardenafil ở những bệnh nhân suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin > 50-80mL/phút) và vừa (độ thanh thải creatinin > 30-50mL/phút) tương tự so với những bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Những bệnh nhân tình nguyện có suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30mL/phút) AUC trung bình tăng lên khoảng 21%, nồng độ Cmax trung bình giảm 23% so với người tình nguyện không có tổn thương thận. Không có sự khác biệt có ý nghĩa thống kê về độ thanh thải creatinine và AUC, Cmaxcủa vardenafil trong huyết tương.Dược động học của vardenafil không được nghiên cứu trên nhóm bệnh nhân cần thẩm tách máu. 

An toàn tiền lâm sàng: Không có nguy cơ nào đặc biệt trên người dựa trên các nghiên cứu quy ước về an toàn dược lý, liều gây độc nhắc lại, nhiễm độc gen, khả năng gây ung thư và độc tính sinh sản.Chỉ định/Công dụng…Điều trị rối loạn chức năng cương ở nam giới trưởng thành (không có khả năng đạt hoặc duy trì sự cương dương vật đủ để thỏa mãn trong giao hợp).

Công dụng (Chỉ định)

Điều trị rối loạn cương dương, liệt dương

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Không dùng chung với nitrates hay những thuốc cho nitơ oxid.

- Nhạy cảm với hoạt chất.

Tương tác thuốc

Thuốc chẹn alpha, ketoconazole, itraconazole, erythromycin: không dùng chung quá 5 mg vardenafil.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Toàn thân: phản ứng phản vệ (bao gồm phù nề thanh quản), suy nhược, mặt phù, đau. Thính giác: giảm đột ngột hoặc mất thính giác, ù tai. Tim mạch: đau thắt ngực, đau ngực, tăng huyết áp, hạ huyết áp, thiếu máu cục bộ cơ tim, nhồi máu cơ tim, sờ nắn, hạ huyết áp tư thế, ngất, nhịp tim nhanh. Tiêu hóa: đau bụng, xét nghiệm chức năng gan bất thường, tiêu chảy, khô miệng, viêm thực quản, viêm dạ dày, trào ngược dạ dày thực quản. Cơ xương: đau khớp, đau lưng, đau cơ, đau cổ. Thần kinh: hypertonia, gây mê, mất ngủ, dị cảm, buồn ngủ, chóng mặt. Hô hấp: khó thở, chảy máu cam, viêm họng...

Lưu ý

Bệnh nhân hẹp van động mạch chủ hay hẹp phì đại dưới van động mạch chủ. Bệnh tim mạch, hội chứng QT kéo dài, đang dùng thuốc chống loạn nhịp nhóm IA, III. Bất thường giải phẫu dương vật, tình trạng có thể gây cương đau dương vật. Suy gan nặng, bệnh thận giai đoạn cuối cần lọc máu, loét dạ dày tiến triển.