Willmon 100 XL Laboratories 1 vỉ x 4 viên (Sildenafil)

Thành phần

• Sildenafil: 100mg

Công dụng (Chỉ định)

• Sildenafil dùng để điều trị các tình trạng rối loạn cương dương.

Liều dùng

Dùng cho nam giới tưởng thành:

• Hầu hết các bệnh nhân được khuyến cáo dùng liều 50mg khi cần, uống trước khi quan hệ tình dục khoảng 1 giờ.
• Dựa trên sự dung nạp và tác dụng của thuốc, liều có thể tăng lên tới mức tối đa là 100mg hoặc giảm tới mức 25mg. Liều khuyến cáo tối đa là 100mg, số lần dùng tối đa là 1 lần mỗi ngày.

Đối với bệnh nhân suy thận:

• Các trường hợp suy thận nhẹ hoặc trung bình (độ thanh thải creatinin = 30 – 80mL/phút), thì không cần điều chỉnh liều.
• Các trường hợp suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30mL/phút), thì liều nên dùng là 25mg vì độ thanh thải của sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này.

Đối với bệnh nhân suy gan:

• Liều nên dùng là 25mg vì độ thanh thải của sildenafil bị giảm ở những bệnh nhân này (ví dụ bệnh xơ gan).

Đối với bệnh nhân đang phải dùng các thuốc khác:

• Những bệnh nhân đang phải dùng thuốc ritonavir thì liều không nên vượt quá một liều đơn tối đa là 25mg sildenafil trong vòng 48 giờ.
• Những bệnh nhân đang dùng các thuốc có tác dụng ức chế CYP3A4 (ví dụ erythromycin, saquinavir, ketoconazol, itraconazol) thì liều khởi đầu nên dùng là 25mg.

Đối với trẻ em:

• Không dùng sildenafil cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Đối với người già:

• Không cần phải điều chỉnh liều.

Cách dùng

• Dùng đường uống.

Quá liều

• Nghiên cứu trên những người tình nguyện dùng liều đơn 800mg sildenafil cho thấy các tác dụng không mong muốn ở liều này tương tự như ở liều thấp, nhưng tần xuất gặp thì tăng lên.
• Trong trường hợp quá liều, yêu cầu phải có các biện pháp hỗ trợ chuẩn.
• Thẩm phân thận không làm tăng độ thanh thải vì sidnafil gắn với protein huyết tương và không bị thải trừ qua nước tiểu

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Quá mẫn với sildenafil hay bắt cứ thành phần nào của thuốc.
• Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các nitrat. Vì vậy chống chỉ định dùng sildenafil cho những bệnh nhân đang dùng những chất cung cấp nitric oxid, các nirat hữu cơ hay những nitrit hữu cơ.
• Không dùng cho phụ nữ.
• Trẻ dưới 18 tuổi.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Các tác dụng không mong muốn thường được thông báo nhất là đau đầu và đỏ bừng mặt, xin xem thêm bảng dưới đây:

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Tương tác với các thuốc khác

Các nghiên cứu in vitro:

• Chuyển hóa sildenafil diễn ra chủ yếu bởi các phân nhóm cytochrom P450 (CYP) dạng 3A4 (đường chủ yếu) và 2C9 (đường thứ yếu). Vì vậy tất cả các tác nhân gây ức chế những phân nhóm này đều làm giảm độ thanh thải của sildenafil.

Các nghiên cứu in vivo:

• Các phân tích dược động học qua các dữ liệu thử nghiệm lâm sàng cho thấy, khi dùng đồng thời sildenafil với các tác nhân ức chế CYP3A4 (như ketoconazol, erythromycin, cimetidin) sẽ làm giảm độ thanh thải của sildenafil.
• Cimetidin (800mg) là một tác nhân ức chế không đặc hiệu CYP, khi dùng đồng thời với sildenafil (50mg) sẽ làm tăng nồng độ của sildenafil trong huyết tương lên 56% trên những người khỏe mạnh.
• Erythromycin (500mg, dùng 2 lần/ngày trong 5 ngày) là một tác nhân ức chế trung bình CYP3A4, khi dùng đồng thời với liều đơn 100mg sildenafil, đã làm tăng diện tích dưới đường cong sildenafil (AUC) lên tới 182%. Ngoài ra việc dùng đồng thời một liều đơn 100mg sildenafil với tác nhân ức chế protease của HIV saquinavir (1200mg dùng 3 lần/ngày), đây cũng là một tác nhân gây ức chế CYP3A4, đã làm tăng Cmax của sildenafil lên tới 140% và tăng AUC lên tới 210%. Sildenafil không có một ảnh hưởng nào tới dược động học của saquinavir. Các tác nhân ức chế CYP3A4 mạnh hơn như ketoconazol và itraconazol cũng sẽ có những ảnh hưởng lớn hơn.
• Việc dùng đồng thời liều đơn 100mg sildenafil với tác nhân ức chế protease của HIV ritonavir (500mg, dùng 2 lần/ngày), một chất ức chế mạnh P450, đã làm tăng Cmax của sildenafil lên tới 300% (gấp 4 lần) và tăng AUC trong huyết tương lên tới 1000% (gấp 11 lần). Thời điểm 24 giờ sau dùng thuốc, nồng độ của sildenafil trong huyết tương vẫn xấp xỉ 200ng/mL so với 5ng/mL khi dùng một mình sildenafil. Điều này phù hợp với tác động rõ rệt của ritonavir lên các cơ chất của P450. Sildenafil đã không có ảnh hưởng nào tới dược động học của ritonavir.
• Khi dùng sildenafil cho những bệnh nhân đang điều trị các tác nhân có khả năng ức chế tiềm tàng CYP3A4, như đã khuyến cáo thì nồng độ sildenafl tự do trong huyết tương không được vượt quả 200 nM và phải dung nạp tốt.
• Những liều đơn các thuốc kháng axit (magnesí hydroxid, nhôm hydroxid) không ảnh hưởng tới sinh khả dụng của sildenafil.
• Qua các dữ liệu dược động học trên các thử nghiệm lâm sàng cho thấy rằng, các tác nhân ức chế CYP2C9 (như tolbutamid, warfarin), ức chế CYP2D6 (như các thuốc ức chế tái hấp thu có chọn lọc serotonin, thuốc chống trầm cảm loại 3 vòng), thuốc lợi niệu thiazid, các chất ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE) và các thuốc chẹn kênh calci đều không làm ảnh hưởng tới dược động học của sildenafil.
• Trên những người nam giới tình nguyện khỏe mạnh không thấy có ảnh hưởng nào của azithromycin (500mg/ngày trong 3 ngày) tới AUC, Cmax, Tmax, hằng số đào thải, thời gian bán hủy của sildenafil cũng như chuyển hóa ở con đường chủ yếu của nó..

Ảnh hưởng của sildenafil đối với các thuốc khác:

Các nghiên cứu in vitro:

• Sildenafil là một tác nhân ức chế yếu các cytocrom P450 phân nhóm 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 (IC50 > 150 μM).
• Do sau khi dùng liều khuyến cáo thì nồng độ đỉnh trong huyết tương của sildenafil xấp xỉ 1μM, nên sildenafil sẽ không làm thay đổi độ thanh thải các cơ chất của các isoenzym này.

Các nghiên cứu in vivo:

• Sildenafil đã được chứng minh là có khả năng làm tăng tác động hạ huyết áp của các nitrat cấp và mạn tính. Vì vậy chống chỉ định dùng sildenafil cùng với các chất cho nitric oxid, các nitrat hữu cơ hay nitrit hữu cơ dưới bất kỳ hình thức nào dù là thường xuyên hay ngắt quãng.
• Không có tương tác có ý nghĩa nào giữa sildenafil và tolbutamid (250mg) và warfarin (40mg) (là các chất được chuyển hoá bởi CYP2C9).
• Sildenafil không ảnh hưởng tới dược động học của các tác nhân ức chế protease của HIV như ritonavir và saquinavir (là cơ chất của CYP3A4).
• Sildenafil (50mg) không làm tăng thêm thời gian chảy máu do aspirin (150mg).
• Sildenafil (50 mg) không làm tăng thêm tác dụng hạ huyết áp của rượu trên những người tình nguyện khỏe mạnh với nồng độ tối đa trung bình là 0.08% (80mg/dL).
• Không có tương tác có ý nghĩa nào giữa sildenafil (100mg) và amlodipin ở bệnh nhân tăng huyết áp (ở tư thế nằm ngửa chỉ làm hạ thêm huyết áp 8mmHg đối với huyết áp tâm thu và 7mmHg đối với huyết áp tâm trương).
• Ở những bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt đang dùng doxazosin (4 mg) thì sildenafil (25 mg) làm giảm thêm huyết áp trung bình là 7 mmHg đối với cả huyết áp tâm thu và tâm trương (đo ở tư thế nằm). Khi dùng liều cao sildenafl với doxazosin (4 mg) đã làm hạ huyết áp tư thế ở một vài bệnh nhân trong vòng l- 4 giờ sau dùng thuốc. Việc dùng sildenafil ở những bệnh nhân đang phải điều trị bằng các thuốc chẹn alpha giao cảm có thể gây hạ huyết áp toàn thân ở một số bệnh nhân.
• Qua những phân tích dựa trên các dữ liệu an toàn cho thấy, không có sự khác nhau nào về tác dụng không mong muốn ở những bệnh nhân dùng sildenafil đồng thời với các thuốc hạ huyết áp và những bệnh nhân không dùng các thuốc này.

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Phải khai thác tiền sử và khám lâm sàng tỉ mỉ để chẩn đoán rối loạn cương dương, để xác định những nguyên nhân tiềm ẩn và xác định hướng điều trị thích hợp.
• Vì có thể có một số nguy cơ tim mạch liên quan tới hoạt động tình dục, nên thầy thuốc phải chú ý tới tình trạng tim mạch của bệnh nhân trước khi tiến hành điều trị rối loạn cương dương.
• Qua một số thử nghiệm lâm sàng cho thấy rằng sildenafil có thuộc tính giãn mạch toàn thân gây hạ huyết áp nhẹ và thoáng qua . Đối với hầu hết các bệnh nhân, điều đó có ảnh hưởng rất ít hoặc không có ảnh hưởng gì. Tuy nhiên trước khi kê đơn, thầy thuốc phải chú ý tới những bệnh nhân có tình trạng bệnh lý mà có thể bị ảnh hưởng bởi tác dụng này và đặc biệt khi có thêm hoạt động tình dục. Những bệnh nhân có cản trở dòng chảy thất trái (ví dụ hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn) hay mắc hội chứng teo đa hệ thống (syndrome of multiple system atrophy) là những bệnh nhân có tăng mẫn cảm với các yếu tố giãn mạch, biểu hiện bằng sự suy giảm trầm trọng khả năng khống chế huyết áp tự động là những người cần phải rất cân nhắc khi điều trị.
• Cẩn thận khi kê đơn các thuốc điều trị rối loạn cương dương, cho những bệnh nhân có các biến dạng về giải phẫu dương vật (như dương vật gập góc, bệnh xơ hóa thể hang, hay bệnh Peyronic), những bệnh nhân có bệnh lý dễ gây cương đau dương vật (như bệnh thiếu máu hồng cầu hình lưỡi liềm, bệnh đa u tuỷ, bệnh bạch cầu).
• Cũng cẩn thận khi kê đơn các tác nhân điều trị rối loạn cương dương cho những bệnh nhân có các bệnh mà không thích hợp với hoạt động tình dục (ví dụ bệnh nhân có rối loạn tim mạch trầm trọng như đau thắt ngực không ổn định, suy tim nặng).
• Tính an toàn và hiệu quả của việc phối hợp sildenafil với các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác không được nghiên cứu, vì vậy không phối hợp điều trị các thuốc này.
• Các nghiên cứu in vitro trên tiểu cầu người cho thấy sildenafil có ảnh hưởng tới khả năng chống ngưng kết tiểu cầu của natri nitroprussid (chất cho nitric Oxid). Hiện nay chưa có thông tin an toàn về việc sử dụng sildenafil trên những bệnh nhân bị rối loạn đông máu hoặc loét tiêu hoá cấp tính , vì vậy cần thận trọng ở những bệnh nhân này..
• Một số ít bệnh nhân viêm võng mạc sắc tố có các rối loạn về gen phosphodiesterase ở võng mạc, cần phải thận trọng khi điều trị sildenafil ở những bệnh nhân này vì chưa có những bằng chứng an toàn.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Không dùng Sildenafil cho phụ nữ. Không làm thực nghiệm trên phụ nữ có thai hoặc nuôi con bú.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Chưa có báo cáo liên quan. Tuy nhiên thuốc có thể gây tác dụng phụ đau đầu, chóng mặt, choáng váng, nhìn mờ, sợ ánh sáng. Do đó nên thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.