Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Hướng thần

Tổng quan (Dược lực)

Zopiclon là một thuốc an thần được kê đơn phổ biến nhất trên thế giới, dùng để điều trị ngắn hạn chứng mất ngủ.

Dược động học

- Ở người khỏe mạnh zopiclone được hấp thu nhanh, với thời gian nồng độ đỉnh (tmax) xấp xỉ 1 giờ và chu kỳ bán hủy giai đoạn cuối (t1 / 2) khoảng 6 giờ. 

Hấp thu và phân bố: Zopiclone được hấp thu nhanh sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong khoảng 1 giờ sau khi uống. Zopiclone liên kết yếu với protein huyết tương (52-59%). 

Chuyển hóa: Sau khi uống, eszopiclone được chuyển hóa rộng rãi bởi quá trình oxy hóa và demethyl hóa. Các chất chuyển hóa là (S) -zopiclone-N-oxit và (S) -N-desmethyl zopiclone; hợp chất thứ hai liên kết với các thụ thể GABA với hiệu lực thấp hơn đáng kể so với Zopiclone 

Thải trừ: Sau khi uống, Zopiclone được loại bỏ với một t1 / 2 trung bình khoảng 6 giờ. 75% liều uống đường uống zopiclone được bài tiết trong nước tiểu, chủ yếu là chất chuyển hóa.

Công dụng (Chỉ định)

-Mất ngủ ngắn hạn và mạn tính

-Bệnh nhân suy nhược hoặc kiệt sức trầm trọng.

Liều dùng - Cách dùng

Không nên dùng liên tục kéo dài quá 7-10 ngày. Người lớn: 1 viên/ngày. Người già; bệnh nhân sức khỏe yếu, suy gan, suy hô hấp mạn tính: ½ viên/ngày, nếu cần: thận trọng tăng tới 1 viên/ngày.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Quá mẫn với zopiclon hay với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

- Chứng nhược cơ nặng, suy hô hấp, hội chứng ngưng thở trầm trọng khi ngủ, suy gan trầm trọng.

- Trẻ em.

Tương tác thuốc

- Rượu, thuốc ức chế TKTW. Giảm liều khi dùng đồng thời benzodiazepin, erythromycin, clarithromycin, ketoconazole, itraconazole, ritonavir. Tăng liều khi dùng đồng thời rifampicin, carmabazepin, phenobarbital, phenytoin.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Thường gặp: miệng có vị kim loại, hay đắng miệng.

- Ít gặp: Rối loạn tiêu hóa nhẹ, buồn nôn và nôn, chóng mặt, đau đầu, ngủ gật và khô miệng.

- Hiếm gặp: Rối loạn tâm thần và hành vi, như dễ cáu kỉnh, hung hăng, lú lẫn, chán nản, chứng quên về sau, mộng du, ảo giác và gặp ác mộng, thường gặp hơn ở người cao tuổi. Dị ứng hay những triệu chứng tương tự (như mề đay hay phát ban), đầu lâng lâng và mất khả năng phối hợp, phù nề và/ hoặc phản ứng phản vệ, tăng transaminase và/hoặc alkalin phosphatase trong huyết thanh nhẹ đến trung bình. Triệu chứng cai thuốc thay đổi gồm chứng mất ngủ trở lại, lo lắng, run, đổ mồ hôi, kích động, lú lẫn, đau đầu, đánh trống ngực, tim đập nhanh, mê sảng, ác mộng, ảo giác, cơn hoảng loạn, đau cơ/ chuột rút, rối loạn tiêu hóa và dễ cáu kỉnh. Cơn động kinh có thể xảy ra nhưng rất hiếm.

Lưu ý 

- Nguy cơ lệ thuộc thuốc: Kinh nghiệm lâm sàng đến nay với zopiclon cho thấy rằng nguy cơ lệ thuộc thuốc là rất nhỏ khi thời gian trị liệu không quá 4 tuần. Nguy cơ lệ thuộc thuốc tăng theo liều dùng và thời gian trị liệu; tăng cao hơn ở những bệnh nhân có tiền sử uống rượu và/ hoặc lạm dụng thuốc, hay bệnh nhân rối loạn nhân cách rõ rệt. Quyết định sử dụng thuốc ngủ cho những bệnh nhân này chỉ khi điều này đã rõ ràng. Nếu sự lệ thuộc về thể chất tiến triển, ngưng điều trị đột ngột sẽ kèm theo những triệu chứng cai thuốc. 

Cai thuốc: Việc ngừng điều trị với zopiclon không chắc có liên quan đến những triệu chứng cai thuốc khi quá trình điều trị được giới hạn trong 4 tuần. Bệnh nhân có thể có lợi từ việc giảm liều dần dần trước khi ngưng hẳn. 

Trầm cảm: Không chỉ định zopiclon để điều trị trầm cảm. Bất kỳ nguyên nhân cơ bản nào của chứng mất ngủ cũng nên được xác định trước khi điều trị triệu chứng để tránh điều trị các triệu chứng tiềm ẩn nghiêm trọng của bệnh trầm cảm. 

Dung nạp thuốc: Không có bất kỳ dấu hiệu dung nạp zopiclon với thời gian điều trị đến 4 tuần. 

Mất ngủ trở lại: Do nguy cơ cai thuốc hay hiện tượng mất ngủ trở lại có thể tăng khi thời gian điều trị kéo dài, hoặc ngưng điều trị đột ngột, nên việc giảm liều từng bậc có thể hữu ích. 

Mộng du và những hành vi liên quan: Chứng quên những sự việc đã thực hiện như ngủ khi đi bộ và những hành vi liên quan khác gồm “ngủ khi lái xe”, khi nấu ăn và đang ăn hay gọi điện thoại được ghi nhận ở bệnh nhân đã dùng zopiclon mà chưa tỉnh dậy hoàn toàn. Việc ngưng điều trị zopiclon cần được cân nhắc kỹ cho những bệnh nhân có hành vi nêu trên. 

Chứng quên:

- Chứng quên hiếm gặp nhưng có thể xảy ra chứng quên về sau, đặc biệt khi giấc ngủ bị gián đoạn hay việc đi ngủ bị hoãn sau khi dùng thuốc. Vì vậy, bệnh nhân chỉ nên uống thuốc khi chắc chắn đi ngủ và có thể có giấc ngủ trọn đêm. 

- Kinh nghiệm về việc sử dụng zopiclon trong thai kỳ vẫn còn hạn chế. Vì vậy, không nên chỉ định zopiclon trong thai kỳ. 

- Nên tránh sử dụng zopiclon cho phụ nữ đang cho con bú vì thuốc bài tiết qua sữa mẹ. 

- Mặc dù tác dụng phụ hiếm và thường ảnh hưởng không đáng kể, nhưng bệnh nhân không nên lái xe hay vận hành máy móc sau khi điều trị cho đến khi xác định được việc thực hiện các công việc này của họ không bị suy giảm. Nguy cơ sẽ tăng khi sử dụng đồng thời với rượu.