Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Thuốc hướng thần

Tổng quan (Dược lực)

Clonazepam là thuốc an thần của lớp benzodiazepine, được sử dụng để ngăn ngừa và điều trị co giật, rối loạn hoảng sợ.

Dược động học

Hấp thu: Clonazepam được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 – 4 giờ, sinh khả dụng đạt 90% sau khi uống. 
Sau khi tiêm bắp thuốc Clonazepam, nồng độ clonazepam đạt đỉnh sau 3 giờ và sinh khả dụng đạt 93%. Nồng độ trong huyết tương của clonazépam đạt tác dụng tối ưu là ở giữa 20 và 70 ng/ml (trung bình là 55 ng/ml). 

Phân bố: Thế tích phân phối trung bình của hoạt chất clonazepam trong thuốc Rivotril đạt khoảng 3 lít/ kg. Thuốc có khả năng gắn kết với 85% protein huyết tương. Clonazepam được có thể bài tiết qua sữa mẹ thông qua nhau thai. 

Chuyển hóa: Clonazepam chuyển hóa sinh học bao gồm sự khử và hydroxyl hóa oxy của nhóm 7-nitro, với sự hình thành hợp chất 7-amino hay 7-acétylamino, chất này sau đó có thể liên hợp. Chất chuyển hóa chính là 7-amino-clonazepam, chỉ có tác dụng chống co giật nhẹ. Bốn chất chuyển hóa khác hiện diện với một tỷ lệ rất nhỏ cũng đã được nhận diện. 

Đào thải: Thời gian bán hủy đào thải của thuốc kéo dài trong khoảng 20 và 60 giờ (trung bình 30 giờ). Trong vòng 4-10 ngày, 50-70% tổng số hoạt tính phóng xạ của liều uống clonazepam được đánh dấu phóng xạ được đào thải trong nước tiểu và 10-30% được tìm thấy trong phân hầu hết dưới dạng tự do hay dạng chất chuyển hóa liên hợp. Dưới 0,5% xuất hiện dưới dạng clonazepam không đổi trong nước tiểu.

Công dụng (Chỉ định)

- Bệnh động kinh: Clonazepam dùng điều trị mọi trạng thái động kinh và co giật nhất là đối với động kinh cơn nhỏ điển hình hoặc không điển hình và đặc biệt tình trạng động kinh liên tục.

- Chứng hoảng sợ: Clonazepam cũng dùng điều trị các chứng hoảng sợ có hoặc không kèm theo chứng sợ khoảng rộng.

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Bệnh gan, thận; glaucom góc đóng cấp; mẫn cảm với các chất benzodiazepin; suy hô hấp; nhược cơ.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Thường gặp:

+ Thần kinh trung ương: Buồn ngủ (xấp xỉ 50%).

+ Cơ xương: Rối loạn điều phối (30%).

+ Tâm thần: Rối loạn hành vi (25%), lú lẫn, giảm khả năng trí tuệ, quên về trước.

+ Tiêu hóa: Táo bón, đau bụng.

+ Sinh dục nữ: Thống kinh.

- Ít gặp:

+ Toàn thân: Tăng cân, phù nề.

+ Thần kinh: Nhức nửa đầu, dị cảm, run.

+ Tâm thần: Mất ngủ, lo lắng, bị kích thích và ác mộng.

+ Tiêu hóa: Khó chịu vùng bụng, viêm dạ dày + ruột, rối loạn tiêu hóa, tăng tiết nước bọt.

+ Hô hấp: Tăng tiết phế quản.

+ Tim mạch: Ðau ngực, đánh trống ngực.

+ Cơ xương: Ðau lưng, đau khớp.

+ Sinh dục nữ: Rối loạn kinh nguyệt, đau vú.

+ Sinh dục nam: Giảm phóng tinh, giảm tình dục.

- Hiếm gặp:

+ Máu: Thiếu máu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

+ Hô hấp: Suy hô hấp.

Lưu ý

- Khi ó thai, dự định mang thai hoặc đang cho con bú: Vẫn chưa có đầy đủ nghiên cứu về độ an toàn của thuốc Rivotril khi sử dụng cho nhóm đối tượng này. Do đó, trước khi sử dụng cần cân nhắc giữa lợi ích và nguy cơ. 

- Trẻ em < 12 tuổi 

- Bệnh nhân bị mất điều hòa vận động tủy sống hay tiểu não. 

- Bệnh nhân có tiền sử nghiện rượu hay ma túy. 

- Bệnh nhân có tổn thương gan nặng (như xơ gan). 

- Bệnh nhân đang có bệnh đường hô hấp (như bệnh phổi tắc nghẽn mãn tính) hay bệnh gan và trên những bệnh nhân đang điều trị với những thuốc tác động lên trung ương hay những thuốc chống co giật (chống động kinh).