Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Hướng thần

Tổng quan (Dược lực)

Sulpirid là một loại thuốc chống loạn thần không điển hình của lớp benzamide được sử dụng chủ yếu trong điều trị rối loạn trầm cảm nặng, và đôi khi được sử dụng với liều thấp để điều trị lo âu và trầm cảm nhẹ.

Dược động học

Hấp thu:

- Dùng bằng đường uống, sulpiride được hấp thu trong 4,5 giờ; nồng độ đỉnh của sulpiride trong huyết tương là 0,25mg/l sau khi uống viên nang 50 mg. 

- Sinh khả dụng của dạng uống là từ 25 đến 35%, có thể có sự khác biệt đáng kể giữa người này và người khác; các nồng độ của sulpiride trong huyết tương có liên quan tuyến tính với liều dùng. 

Phân bố:

- Sulpiride được khuếch tán nhanh đến các mô, nhất là đến gan và thận; sự khuếch tán đến não kém, chủ yếu là đến tuyến yên. 

- Tỷ lệ gắn với protein huyết tương dưới 40%; hệ số phân phối đến hồng cầu và huyết tương là 1. Sự bài tiết qua sữa mẹ được ước đoán là 1/1000 của liều hàng ngày. Các số liệu được thực hiện trên động vật bằng sulpiride được đánh dấu (14C) chứng tỏ rằng sự bài tiết qua hàng rào nhau thai rất kém. 

Chuyển hoá: Ngược lại với những ghi nhận trên động vật, sulpiride rất ít bị chuyển hóa ở người; 92% liều sulpiride dùng bằng đường tiêm bắp được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không đổi. 

Thải trừ:

- Thời gian bán hủy đào thải trong huyết tương là 7 giờ; thể tích phân phối là 0,94 l/kg. Thanh thải toàn phần là 126ml/phút. 

- Sulpiride được bài tiết chủ yếu qua thận, nhờ quá trình lọc ở cầu thận. Thanh thải ở thận thường gần bằng với thanh thải toàn phần.

Công dụng (Chỉ định)

-Tâm thần phân liệt mãn tính

-Trầm cảm và rối loạn lo âu

-Điều trị rối loạn hoảng loạn

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Quá mẫn với Sulpirid

- U tủy thượng thận

- Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp

Tương tác thuốc

Chống chỉ định phối hợp: 

Levodopa: có đối kháng tương tranh giữa levodopa và các thuốc an thần kinh. 

- Trong trường hợp xảy ra hội chứng ngoại tháp gây bởi các thuốc an thần kinh, không được dùng levodopa (do các thụ thể dopaminergic đã bị phong bế bởi các thuốc an thần kinh), mà nên dùng các thuốc kháng cholinergic. 
Ở những bệnh nhân bị liệt rung (parkinson) được điều trị bằng levodopa, trong trường hợp cần được điều trị bằng thuốc an thần kinh, không nên tiếp tục dùng levodopa do có thể làm nặng thêm các rối loạn tâm thần và có thể tác động lên các thụ thể đã bị phong bế bởi các thuốc an thần kinh. 

Thận trọng khi phối hợp: 

Rượu:

- Rượu có thể làm tăng tác dụng an thần của thuốc an thần kinh. 

- Tránh uống rượu và các thuốc hay thức uống có chứa rượu. 

Lưu ý khi phối hợp: 

- Thuốc cao huyết áp: tăng tác dụng hạ huyết áp và có thể gây hạ huyết áp tư thế (do hiệp đồng tác dụng). 

- Các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác: thuốc chống trầm cảm có tác dụng an thần, thuốc kháng histamine H1 có tác dụng an thần, barbiturate, thuốc an thần giải lo âu, clonidine và các thuốc cùng họ, thuốc ngủ, methadone: tăng ức chế thần kinh trung ương, có thể gây hậu quả xấu, nhất là ở những người phải lái xe hay điều khiển máy móc.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Ít gặp: Phát ban da, Tăng cân, Buồn ngủ, Đau vú, Parkinson, Tăng men gan, Mất ngủ, tăng tiết sữa,

Hiếm gặp: hạ huyết áp thế đứng, loạn nhịp, vàng da, ứ mật

Quá liều

- Sự quá liều có thể được biểu hiện qua các dấu hiệu loạn vận động dạng co thắt gây vẹo cổ, lồi lưỡi, cứng khít hàm. Trong một vài trường hợp: hội chứng liệt rung rất trầm trọng, hôn mê. 

- Việc điều trị chỉ giới hạn trong điều trị các triệu chứng.

Lưu ý

Chú ý đề phòng: Nếu có sốt cao, phải ngưng điều trị, vì dấu hiệu này có thể là một trong những yếu tố của "hội chứng ác tính của thuốc chống loạn thần". 

Thận trọng lúc dùng:

- Thận trọng khi kê toa cho người lớn tuổi do nhạy cảm cao với thuốc. 

- Do thuốc chủ yếu được đào thải qua thận, cần thận trọng giảm liều và không nên điều trị liên tục ở bệnh nhân bị suy thận nặng. 

- Nên tăng cường theo dõi ở bệnh nhân bị động kinh do thuốc có thể làm giảm ngưỡng gây động kinh. 

- Có thể dùng được nhưng cần phải thận trọng ở bệnh nhân bị bệnh parkinson. 

Lúc có thai:

- Hạn chế sử dụng trong thai kỳ và liều dùng cần giảm vào cuối thai kỳ. 

- Trẻ sơ sinh: cần theo dõi các chức năng thần kinh (và tiêu hóa trong trường hợp kết hợp với các thuốc kháng liệt rung). 

Lúc cho con bú

- Sự bài tiết qua sữa mẹ được ước đoán là 1/1000 của liều hàng ngày.