Thông tin hoạt chất chỉ mang tính chất tham khảo chung. Để biết chi tiết của từng thuốc, mời bạn xem hướng dẫn sử dụng trong trang chi tiết.

Nhóm thuốc

Hocmon, Nội tiết tố

Tổng quan (Dược lực)

Tibolone là một loại thuốc được sử dụng trong liệu pháp hormone mãn kinh và trong điều trị loãng xương sau mãn kinh và lạc nội mạc tử cung

Công dụng (Chỉ định)

- Điều trị triệu chứng thiếu hụt estrogen ở phụ nữ sau mãn kinh.

- Phòng ngừa loãng xương ở phụ nữ sau mãn kinh có nguy cơ cao bị gãy xương

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

- Mang thai và cho con bú

- Tiền sử hoặc nghi ngờ ung thư vú

- Các khối u ác tính phụ thuộc estrogen

- Chảy máu sinh dục chưa được chẩn đoán

- Tăng sản nội mạc tử cung chưa được điều trị

- Huyết khối tĩnh mạch trước hoặc hiện tại (huyết khối tĩnh mạch sâu, thuyên tắc phổi). Rối loạn huyết khối đã biết (ví dụ: protein C, protein S hoặc thiếu antithrombin)

- Bất kỳ tiền sử bệnh nghẽn mạch huyết khối động mạch nào (ví dụ như đau thắt ngực, nhồi máu cơ tim, đột quỵ )

- Bệnh gan cấp tính, hoặc tiền sử bệnh gan miễn là xét nghiệm chức năng gan đã không trở lại bình thường

- Mẫn cảm với hoạt chất

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

- Thường gặp: Dày thành nội mạc tử cung, xuất huyết sau mãn kinh, đau vú, ngứa sinh dục, Candida âm đạo, xuất huyết âm đạo, đau vùng xương chậu, loạn sản cổ tử cung..

- Không thường gặp: nhiễm nấm, nổi mụn, ..

- Hiếm gặp: ngứa không rõ nguyên nhân.

Quá liều

Ðộc tính cấp của tibolone trên động vật rất thấp. Do đó, sẽ không xảy ra các triệu chứng nhiễm độc, ngay cả khi uống nhiều viên thuốc cùng một lượt. Trong trường hợp quá liều cấp tính, có thể xảy ra buồn nôn, ói mửa, và ra máu âm đạo ở phụ nữ. Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu cần, có thể điều trị triệu chứng.

Lưu ý:

- Tibolone không phải là thuốc dùng để tránh thai. 

- Các nghiên cứu gợi ý rằng điều trị với liệu pháp hormon thay thế thông thường hoặc thuốc điều hòa chọn lọc thụ thể estrogen (SERM) đi kèm với tăng gấp 2-3 lần nguy cơ tương đối phát sinh thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch, ví dụ như huyết khối tĩnh mạch sâu hoặc thuyên tắc phổi. Mặc dù không có số liệu dịch tễ học với Tibolone, nhưng có dấu hiệu cho thấy thuốc này khác với liệu pháp hormon thay thế thông thường và thuốc SERM về nguy cơ thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch, có lẽ do các tác động progestogen/androgen của nó. Tibolone có tác dụng trợ tiêu fibrin trên các thông số cầm máu, và trong các nghiên cứu đối chứng với giả dược, nguy cơ tương đối của thuyên tắc máu khối tĩnh mạch trên phụ nữ được điều trị Tibolone không tăng so với giả dược. Tuy vậy, ý nghĩa lâm sàng của những phát hiện này vẫn chưa được biết rõ. Do đó, cũng như các liệu pháp hormon thay thế thông thường và SERM, nên cân nhắc nguy cơ/lợi ích khi kê toa Tibolone cho những phụ nữ có một yếu tố nguy cơ thuyên tắc máu khối tĩnh mạch (ví dụ tiền sử cá nhân hoặc gia đình có thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch và béo phì nặng). Nguy cơ thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch có thể tạm thời tăng lên khi bất động kéo dài, chấn thương nặng hoặc đại phẫu. Như đối với tất cả các bệnh nhân sau mổ, nên chú ý đến các biện pháp dự phòng để ngăn ngừa thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch sau mổ. Nếu phải bất động kéo dài sau khi mổ chương trình, đặc biệt là mổ bụng hoặc phẫu thuật chỉnh hình chi dưới, nên xem xét tạm thời ngưng dùng Tibolone 4 tuần trước khi mổ. Nếu thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch xuất hiện trong khi đang điều trị với Tibolone, nên ngưng thuốc. 

- Các nghiên cứu dịch tễ học cho thấy một sự gia tăng nhỏ hoặc vừa về xác suất ung thư vú trên phụ nữ hiện đang hoặc vừa mới dùng liệu pháp hormon thay thế thông thường. Số liệu in vitro lẫn số liệu lâm sàng đều gợi ý rằng tibolone, hoạt chất của Tibolone, có những tác dụng trên mô vú khác với liệu pháp hormon thay thế thông thường (xem Dược lực). Ý nghĩa lâm sàng của những phát hiện này chưa được rõ. Do đó, cũng như với liệu pháp hormon thay thế thông thường, cần cân nhắc nguy cơ/lợi ích khi kê toa Tibolone cho bệnh nhân. Thường xuyên khám vú, và khi thích hợp nên chụp nhũ ảnh, đặc biệt là trên phụ nữ có các yếu tố nguy cơ ung thư vú. 

- Nên xem xét nguy cơ/lợi ích khi có bệnh gan hoặc tiền sử có bệnh này. Nên ngưng điều trị nếu kết quả xét nghiệm chức năng gan trở nên bất thường, hoặc xuất hiện vàng da tắc mật. 

- Trong vòng 3 tháng sau khi khởi trị, một số ít phụ nữ có thể bị ra máu hoặc rỉ máu âm đạo, có lẽ do tác dụng còn sót lại của các estrogen nội sinh hoặc ngoại sinh. Ra máu dai dẳng hoặc xuất hiện sau ba tháng điều trị nên được thăm khám một cách thích hợp; tuy nhiên, trong đa số trường hợp thường không tìm thấy nguyên nhân cụ thể của ra máu. 

- Như tất cả các steroid có hoạt tính hormon, hàng năm nên kiển tra sức khỏe toàn diện. 

Ảnh hưởng trên khả năng lái xe và sử dụng máy móc: 

- Tibolone không có ảnh hưởng gì trên sự tỉnh táo và tập trung. 

Lúc có thai và lúc cho con bú

- Không có đủ số liệu về việc sử dụng Tibolone trên phụ nữ có thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính sinh sản (xem An toàn tiền lâm sàng). Vì không rõ nguy cơ tiềm năng trên người, nên Tibolone bị chống chỉ định trong thời gian có thai và nuôi con bằng sữa mẹ.