Dulerinol 100mg Herabiopharm 3 vỉ x 10 viên (Allopurinol)

Thành phần

• Allopurinol: 100mg

Công dụng (Chỉ định)

• Allopurinol được chỉ định để giảm nồng độ urat quá mức khi có sự lắng đọng urat/acid uric (như viêm khớp do gút, hạt tophi ở da, sỏi thận).
• Allopurinol cũng được chỉ định khi nồng độ urat quá mức là nguy cơ lâm sàng có thể dự đoán được (như hóa trị liệu điều trị ung thư).
• Cơ thể dư thừa urat thường là nguyên phát nhưng cũng có thể liên quan đến các tình trạng khác, như bệnh ung thư và cách điều trị, một số rối loạn do thiếu hụt enzym dẫn đến sản xuất quá nhiều urat (như hội chứng Lesch-Nyhan, thiếu hụt glucose-6-phosphate bao gồm bệnh dự trữ glycogen), suy thận mạn tính, điều trị lợi tiểu và bệnh vảy nến.
• Allopurinol được chỉ định để điều trị sỏi thận calci oxalat hỗn hợp tái phát ở những bệnh nhân tăng acid uric huyết thanh hoặc nước tiểu, khi các biện pháp truyền dịch, chế độ ăn uống và các biện pháp tương tự đã thất bại.
• Allopurinol còn được chỉ định để điều trị sỏi thận do 2,8-dihydroxyadenine (2,8-DHA) có liên quan đến thiếu hụt adenine phosphoribosyltransferase.

Liều dùng

Người lớn:

Liều duy trì thông thường:

• Bệnh nhẹ: 100 mg – 200 mg/ngày.
• Bệnh vừa phải: 200 mg – 600 mg/ngày.
• Bệnh nặng: 700 mg – 900 mg/ngày.

Trẻ em:

• Trẻ em dưới 15 tuổi: 10 – 20 mg/kg thể trọng/ngày, tối đa 400 mg/ngày

Người cao tuổi:

• Nên sử dụng liều thấp nhất cho đáp ứng lâm sàng mong muốn và chú ý đến tình trạng các bệnh mắc kèm như suy thận.

Suy thận:

• Nên bắt đầu dùng allopurinol với liều thấp, như 100 mg/ngày, để giảm nguy cơ xảy ra tác dụng không mong muốn.

Chạy thận nhân tạo:

• Nên xem xét một lịch dùng thuốc thay thế 300 – 400 mg allopurinol ngay lập tức sau mỗi lần lọc máu.

Suy gan:

• Nên giảm liều ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng gan.

Điều trị tình trạng lượng urat tăng cao (như bệnh ung thư, hội chứng Lesch-Nyhan):

• Nên điều chỉnh tình trạng tăng acid uric máu và/hoặc tăng acid uric niệu hiện có bằng allopurinol trước khi bắt đầu liệu pháp gây độc tế bào.

Khuyến cáo giám sát:

• Nên điều chỉnh liều dùng bằng cách theo dõi nồng độ urat trong huyết thanh và nồng độ urat/acid uric trong nước tiểu vào những khoảng thời gian thích hợp.

Phối hợp với thuốc đào thải acid uric:

• Allopurinol không gây ảnh hưởng đến tác dụng của thuốc đào thải acid uric nên có thể dùng đồng thời.

Cách dùng

• Dùng đường uống, sau bữa ăn.

Quá liều

• Ngừng thuốc ngay lập tức. Rửa dạ dày nếu uống lượng thuốc lớn. Có thể thấm phân máu hoặc thấm phân màng bụng.
• Theo dõi chức năng thận và xét nghiệm nước tiểu nếu nghi ngờ ngộ độc mạn (hình thành sỏi). Chỉ điều trị triệu chứng khi có phản ứng có hại của thuốc. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
• Chăm sóc hỗ trợ, duy trì đủ nước

Không sử dụng trong trường hợp sau (Chống chỉ định)

• Quá mẫn với allopurinol hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.

Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

ADR thông thường nhất của alopurinol là nổi ban trên da. Các ban thường là dát sần hoặc ngứa, thỉnh thoảng là ban xuất huyết. Các phản ứng mẫn cảm trầm trọng hơn có thể xảy ra bao gồm ban tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc. Vì vậy, phải ngừng alopurinol ngay lập tức nếu ban xảy ra. Phản ứng quá mẫn có thể nặng, thậm chí gây tử vong, đặc biệt có nguy cơ cao ở những bệnh nhân suy gan hoặc thận.

Bệnh nhân gút có thể bị tăng các đợt gút cấp khi bắt đầu điều trị bằng alopurinol, thường giảm sau vài tháng.

Thường gặp, ADR > 1/100:

• Các phản ứng ngoài da: Ban, dát sần, ngứa, viêm da tróc vấy, mày đay, ban đỏ, eczema, xuất huyết.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100:

• Gan: Tăng phosphatase kiềm, AST, ALT, gan to có hồi phục, phá hủy tế bào gan, viêm gan, suy gan, tăng bilirubin máu, vàng da.

Hiếm gặp, ADR < 1/1 000:

• Toàn thân: Phản ứng quá mẫn nặng, sốt, ớn lạnh, toát mồ hôi, khó chịu, bong móng, liken phẳng, phù mặt, phù da, rụng tóc, chảy máu cam.
• Máu: Giảm bạch cầu hoặc tăng bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, chứng mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, xuất huyết, ức chế tủy xương, đông máu trong mạch rải rác, bệnh hạch bạch huyết, thiếu máu không tái tạo, thiếu máu tan máu.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, tắc nghẽn ruột, viêm trực tràng, rối loạn vị giác, viêm miệng, khó tiêu, chán ăn, viêm dạ dày, chảy máu đường tiêu hóa, viêm tụy xuất huyết, sưng tuyến nước bọt, phù lưỡi.
• Xương khớp: Đau khớp.
• Mắt: Đục thủy tinh thể, viêm dây thần kinh thị giác, rối loạn thị giác. Thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại biên, viêm dây thần kinh, dị cảm, đau đầu, cơn co giật, động kinh, giật cơ, giảm trương lực, kích động, thay đổi tình trạng tâm thần, nhồi máu não, hôn mê, loạn trương lực cơ, liệt, run, ngủ gà, chóng mặt, trầm cảm, lẫn lộn, mất ngủ, suy nhược.
• Nội tiết: Chứng vú to ở nam.
• Tim mạch: Tăng huyết áp.
• Tiết niệu: Suy thận

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

• Phải ngừng ngay alopurinol khi thấy xuất hiện ban ở da, kèm theo các triệu chứng dị ứng nặng hơn, nhất là ở người có tổn thương thận hoặc đang dùng thuốc lợi tiểu thiazid. Khi dùng alopurinol lâu dài phải chú ý đến tương tác thuốc.
• Điều trị phản ứng quá mẫn bằng glucocorticoid, các phản ứng nặng phải dùng kéo dài. Ớ một số bệnh nhân, nếu bị phản ứng da nhẹ có thể dùng lại thuốc một cách thận trọng với liều thấp, nhưng phải ngừng ngay lập tức và vĩnh viễn nếu phản ứng xuất hiện lại.

Tương tác với các thuốc khác

• Các thuốc có thể làm tăng nồng độ acid uric như aspirin và các salicylat, có thể làm giảm tác dụng của alopurinol, tránh dùng khi có tăng acid uric máu và gút.
• Dùng alopurinol cùng các thuốc làm tăng nồng độ urat trong huyết thanh như một số thuốc lợi niệu, pyrazinamid, diazoxid, rượu và mecamylamin có thể phải tăng liều alopurinol.
• Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ức chế ACE): Tăng phản ứng quá mẫn và có thể cả các tác dụng không mong muốn khác khi dùng cùng alopurinol, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.
• Thuốc chống ung thư: Alopurinol ức chế chuyển hóa của azathioprin và mercaptopurin, làm tăng độc tính của những thuốc này, đặc biệt ức chế tủy xương. Liều khởi đầu của các thuốc chống ung thư phải giảm từ 25 – 33% so với liều dùng thông thường, sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng của bệnh nhân và độc tính của thuốc.
• Dùng đồng thời alopurinol với cyclophosphamid có thể làm tăng độc tính ức chế tủy xương của cyclophosphamid.
• Dùng đồng thời alopurinol với tamoxifen có thể tăng độc với gan. Khi dùng alopurinol với pentostatin, có thể gây viêm mạch dị ứng, dẫn đến tử vong, vì vậy không dùng phối hợp 2 thuốc này
• Dùng đồng thời alopurinol và cyclosporin gây tăng nồng độ cyclosporin trong máu. Phải theo dõi nồng độ cyclosporin trong máu và điều chỉnh liều cyclosporin.
• Các thuốc chống đông máu: Alopurinol ức chế chuyển hóa qua gan của dicumarol, làm tăng thời gian bán thải của thuốc này. Phải theo dõi tác dụng chống đông máu và thời gian prothrombin ở những bệnh nhân dùng đồng thời alopurinol và dicumarol.
• Ampicilin hoặc amoxicilin dùng đồng thời với alopurinol làm tăng tỉ lệ ban ngoài da.
• Các thuốc chống gút: Benzbromaron khi dùng với alopurinol làm giảm khoảng 40% nồng độ oxipurinol trong huyết tương, có thể do tăng thải trừ oxipurinol qua thận, mặc dù nồng độ của alopurinol không bị ảnh hưởng. Phối hợp 2 thuốc trên sẽ làm giảm nồng độ acid uric trong huyết thanh tốt hơn khi dùng alopurinol riêng rẽ. Probenecid làm giảm thanh thải của alopurinol ribosid đường uống. Sự phối hợp 2 thuốc này có tác dụng làm hạ acid uric máu tốt hơn dùng các thuốc riêng rẽ.
• Thuốc lợi niệu: Thiazid và acid ethacrynic dùng cùng alopurinol có thể làm tăng nồng độ oxipurinol trong huyết thanh, do đó làm tăng nguy cơ độc tính nghiêm trọng của alopurinol, bao gồm các phản ứng quá mẫn (đặc biệt ở bệnh nhân giảm chức năng thận). Tuy nhiên alopurinol được dùng an toàn với thiazid để làm giảm sự tăng acid uric máu gây ra do thuốc lợi niệu. Theo dõi chức năng thận và điều chỉnh liều alopurinol ở bệnh nhân dùng đồng thời alopurinol và thiazid.
• Clopropamid: Alopurinol và clopropamid gây ra tác dụng không mong muốn ở gan – thận, lưu ý khi dùng đồng thời 2 thuốc này. Alopurinol hoặc các chất chuyển hóa của nó có thể cạnh tranh bài tiết ở ống thận với clopropamid, phải quan sát các dấu hiệu của hạ glucose huyết quá mức (đặc biệt ở bệnh nhân suy thận).
• Dùng đồng thời cotrimoxazol với alopurinol có thể gây giảm số lượng tiểu cầu

Lưu ý khi sử dụng (Cảnh báo và thận trọng)

• Điều trị nên ngừng ngay lập tức nếu có bất kỳ phản ứng nào ở da hoặc các dấu hiệu khác của sự mẫn cảm. Không dùng lại thuốc ở những bệnh nhân đã mẫn cảm với thuốc.
• Theo dõi thường xuyên chức năng gan, thận, máu. Giảm liều ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận. Lưu ý những bệnh nhân đang điều trị bệnh tăng huyết áp, suy tim hoặc đái tháo đường, người cao tuổi vì cũng có thể có suy thận.
• Để giảm nguy cơ lắng đọng xanthin ở thận, phải đảm bảo uống mỗi ngày 2 – 3 lít nước.
• Thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc vì thuốc có thể gây buồn ngủ.
• Lúc đầu nồng độ urat và acid uric trong huyết tương có thể tăng do hòa tan các tinh thể lắng đọng, điều này có thể gây ra hoặc làm nặng thêm đợt gút cấp, do đó không bắt đầu dùng alopurinol cho đến khi đợt gút cấp đã giảm hoàn toàn. Điều trị nên bắt đầu với liều thấp, tăng từ từ. Dùng colchicin hoặc thuốc chống viêm không steroid (nhưng không dùng aspirin hoặc salicylat) từ khi bắt đầu dùng alopurinol và tiếp tục cho đến ít nhất 1 tháng sau khi tình trạng tăng acid uric máu đã được điều chỉnh về bình thường, thường là trong 3 tháng.

Phụ nữ mang thai và cho con bú

• Phụ nữ mang thai: Mặc dù không có những nghiên cứu có kiểm chứng và đầy đủ về sử dụng alopurinol ở phụ nữ có thai nhưng đã thấy quái thai trên chuột khi dùng alopurinol tiêm màng bụng liều 50 mg/kg hoặc 100 mg/kg vào các ngày 10 hoặc 13 của thời kì có thai. Alopurinol chỉ nên dùng trong thời kì có thai khi thật sự cần thiết
• Phụ nữ cho con bú: Alopurinol và oxipurinol được phân bố vào trong sữa mẹ, phải dùng thận trọng ở phụ nữ cho con bú. Mặc dù oxipurinol được tìm thấy trong huyết tương của trẻ bú mẹ, nhưng không có tác dụng không mong muốn nào được ghi nhận ở trẻ bú mẹ mà người mẹ đã được điều trị bằng alopurinol trong 6 tuần. Alopurinol được xem như dùng được ở những người mẹ cho con bú.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Thuốc không ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc.

Bảo quản

• Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.